Molsidomine
Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.
En savoir plus sur les experts Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif molsidomine est un agent libérant de l'oxyde nitrique utilisé pour traiter l'angine de poitrine. L'angine de poitrine (« oppression thoracique ») est un symptôme généralement associé à une maladie coronarienne. Les artères du cœur se contractent, ce qui peut déclencher de graves crises cardiaques. Lisez ici comment la molsidomine peut aider et quels effets secondaires sont possibles.
Voici comment fonctionne la molsidomine
Dans la maladie coronarienne (CHD), les artères du cœur sont rétrécies, principalement en raison de l'artériosclérose ("durcissement des artères"). Les vaisseaux coronaires fournissent aux muscles du cœur de l'oxygène et des nutriments. Plus les vaisseaux sont rétrécis, plus l'irrigation sanguine du cœur est mauvaise. Au début de la maladie, lorsque les vaisseaux ne sont que légèrement rétrécis, le patient ne remarque la sous-alimentation que lorsque le cœur doit fonctionner à son maximum, par exemple pendant l'exercice. Plus tard, lorsque les artères coronaires sont déjà plus étroites, des crises douloureuses d'angine de poitrine peuvent survenir même dans des situations calmes.La sous-alimentation du cœur peut également entraîner des arythmies cardiaques et une insuffisance cardiaque (insuffisance cardiaque). Si un vaisseau coronaire est complètement bloqué, une crise cardiaque ou une mort cardiaque subite se produit.
Les symptômes d'insuffisance cardiaque peuvent être soulagés avec des agents libérant de l'oxyde nitrique (NO) tels que la molsidomine. L'oxyde nitrique dilate les vaisseaux sanguins et améliore ainsi la circulation sanguine. Elle est produite par l'organisme, mais peut également être apportée sous forme de molsidomine. La molsidomine est ce qu'on appelle un « promédicament », elle n'est donc convertie en NO efficace dans le corps qu'en deux étapes :
La molsidomine est d'abord transportée dans le sang de l'intestin au foie, où elle est convertie en linsidomine. Celui-ci est libéré dans la circulation sanguine, où il se décompose lentement en NO sans l'intervention des propres enzymes du corps. Une partie de ce NO atteint les vaisseaux cardiaques et leur permet de se dilater. Cela peut soulager la douleur généralement sourde, pressante et brûlante de l'angine de poitrine. Cependant, étant donné que la conversion prend un certain temps (généralement une demi-heure à une heure complète), la molsidomine ne convient pas pour un traitement aigu. Il n'est donc utilisé qu'à titre préventif contre les plaintes d'angine de poitrine.
Contrairement à d'autres principes actifs libérant du NO tels que la nitroglycérine, dans lesquels le NO est libéré par voie enzymatique, la molsidomine n'a pas de tolérance aux nitrates. Cette « tolérance » (au sens d'un effet réduit du médicament) provient du fait que l'enzyme qui permet la libération de NO est de plus en plus inhibée par ce NO libéré. Cela peut être évité avec un intervalle régulier sans nitrate, par exemple en enlevant le patch nitrate (patch avec un agent libérant du NO) la nuit. Un tel intervalle sans nitrate n'est pas nécessaire avec la molsidomine, car le NO est libéré de manière non enzymatique.
Absorption, dégradation et excrétion de la molsidomine
Après avoir pris de la molsidomine, elle pénètre dans la circulation sanguine via les intestins et atteint le foie. Là, il est converti en linsidomine, qui se décompose lentement en NO après avoir été libérée dans le sang. Les taux sanguins les plus élevés de linsidomine sont atteints après environ une à deux heures. Il faut ensuite encore une à deux heures pour que le taux sanguin diminue de moitié. La majeure partie est excrétée par les reins avec l'urine.
Quand la molsidomine est-elle utilisée?
Molsidomine est approuvé pour la prévention et le traitement à long terme de l'angine de poitrine si d'autres médicaments ne sont pas tolérés ou ne peuvent être utilisés, ou chez les patients âgés. Il ne convient pas au traitement aigu d'une crise d'angine de poitrine.
Voici comment la molsidomine est utilisée
L'ingrédient actif molsidomine est généralement utilisé sous forme de comprimé ou de comprimé à libération prolongée (comprimé à libération lente). Les médecins peuvent également administrer le médicament directement dans une veine (voie intraveineuse).
En règle générale, la posologie des comprimés de molsidomine est de deux milligrammes de l'ingrédient actif deux fois par jour. Si la posologie n'est pas suffisante, elle peut être augmentée à deux milligrammes de molsidomine jusqu'à quatre fois par jour (correspondant à 16 milligrammes par jour).
Les comprimés à libération prolongée, contenant chacun huit milligrammes de molsidomine, sont pris une à deux fois par jour. Si la dose est trop élevée, cependant, les comprimés à libération prolongée ne peuvent pas être simplement divisés. Au lieu de cela, vous devriez prendre des comprimés à faible dose et sans libération.
La molsidomine est prise indépendamment des repas avec un verre d'eau à peu près aux mêmes intervalles de temps.
L'ingrédient actif n'est libéré que lentement des comprimés à libération prolongée dans l'intestin. Parfois, le comprimé à libération prolongée peut être trouvé dans les selles, mais cela ne signifie pas que l'ingrédient actif n'a pas été absorbé.
Quels sont les effets secondaires de la molsidomine ?
Étant donné que la molsidomine dilate les vaisseaux sanguins, un à dix pour cent des patients ressentent des effets secondaires tels qu'une pression artérielle basse et des maux de tête, en particulier au début du traitement.
Occasionnellement, la molsidomine peut également entraîner un « dérèglement orthostatique », c'est-à-dire des étourdissements au lever d'une position couchée ou assise.
Que faut-il considérer lors de la prise de molsidomine?
L'association de la molsidomine avec d'autres médicaments qui abaissent la tension artérielle peut réduire excessivement la tension artérielle du patient. Ces médicaments sont, par exemple, les nitrates organiques (nitroglycérine), les bêtabloquants (métoprolol, bisoprolol), les inhibiteurs calciques (nifédipine, vérapamil, diltiazem), les inhibiteurs de l'ECA (captopril, ramipril), les sartans (candésartan, valsartan), les agents déshydratants ( hydrochlorothiazide) , Antidépresseurs et antipsychotiques (neuroleptiques).
En particulier, la molsidomine ne doit pas être associée à des stimulateurs sexuels de la classe des inhibiteurs de la PDE-5 (sildénafil, vardénafil, tadalafil, avanafil), car cela peut entraîner une chute de la pression artérielle pouvant parfois mettre en jeu le pronostic vital.
Les femmes enceintes et allaitantes ne sont pas autorisées à prendre de la molsidomine, car ici l'innocuité et le bénéfice d'une application ne sont pas garantis. De plus, la molsidomine est excrétée dans le lait maternel.
La substance active peut être utilisée chez les patients présentant des problèmes hépatiques et rénaux sévères, mais peut recevoir une dose initiale plus faible que d'habitude.
Comment obtenir des médicaments avec de la molsidomine
Les préparations contenant l'ingrédient actif molsidomine sont soumises aux prescriptions en matière de prescription et de pharmacie pour toutes les doses et tailles de conditionnement.
Depuis quand la molsidomine est-elle connue ?
Dès le 19e siècle, on a remarqué que la manipulation de la nitroglycérine (utilisée comme explosif) entraînait des maux de tête et une hypotension artérielle. À partir de 1878, le docteur William Murrell à Londres a traité des patients avec de la nitroglycérine pour l'angine de poitrine et l'hypertension artérielle. Cependant, il a fallu encore environ un siècle avant que les nitrates organiques ne soient davantage développés et que les effets secondaires diminuent au cours du processus. En 1986, la société pharmaceutique Sanofi-Aventis a reçu l'autorisation en Allemagne de commercialiser la molsidomine. Depuis que la protection par brevet a expiré, il existe désormais également des génériques avec l'ingrédient actif molsidomine.
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