Physostigmine

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La physostigmine est une substance naturelle issue des graines du haricot de calabar. Il augmente l'activité du système nerveux parasympathique en inhibant les enzymes, c'est donc un parasympathomimétique. Cet effet est utilisé, entre autres, dans le traitement du syndrome anticholinergique central. En savoir plus sur l'utilisation, les effets et les effets secondaires possibles de la physostigmine ici.

Voici comment fonctionne la physostigmine

La physostigmine stimule l'activité du système nerveux parasympathique. Cette partie du système nerveux autonome est impliquée dans le contrôle des organes internes, du rythme cardiaque, de la respiration et de la digestion.

La physostigmine est un inhibiteur de la cholinestérase : elle bloque l'enzyme acétylcholinestérase, qui décompose le neurotransmetteur acétylcholine. L'acétylcholine est une importante substance de signalisation du système nerveux parasympathique. Si trop peu d'acétylcholine est libérée en raison d'un empoisonnement ou d'un trouble congénital, cela peut entraîner des troubles du mouvement et des fonctions organiques défectueuses.

Comme la physostigmine inhibe la dégradation de la substance messagère, plus d'acétylcholine est disponible dans le corps pendant une période plus longue. Cela augmente l'activité parasympathique : la physostigmine peut abaisser la fréquence cardiaque, rétrécir la pupille de l'œil, resserrer les bronches et stimuler les intestins pour qu'ils soient plus actifs. De plus, la sécrétion de salive, de suc gastrique et de sueur est augmentée.

L'ingrédient actif peut traverser la barrière hémato-encéphalique et ainsi augmenter également la concentration d'acétylcholine dans le système nerveux central.

La physostigmine convient donc comme antidote aux substances anticholinergiques telles que les poisons à base de plantes (pour les empoisonnements) ou certains médicaments.

Absorption, dégradation et excrétion de la physostigmine

L'ingrédient actif est injecté directement dans une veine. De cette façon, il peut se propager rapidement dans les tissus et développer son effet. Après seulement deux heures, il est complètement décomposé par une enzyme (cholinestérase). Il est excrété dans les urines.

Quand la physostigmine est-elle utilisée?

La physostigmine est utilisée comme antidote en cas d'intoxication par des substances anticholinergiques. Ceux-ci incluent, par exemple, les alcaloïdes (dans la morelle mortelle, la pomme épineuse, etc.), les antidépresseurs, les analgésiques puissants du groupe des opiacés et la plupart des anesthésiques.

De telles substances peuvent (même à doses thérapeutiques) conduire à un syndrome dit anticholinergique central (ZAS). Le ZAS potentiellement mortel se manifeste par des symptômes tels qu'une excitabilité extrême (hyperactivité, agitation, peur) ou un coma ainsi qu'une élévation de la température, des battements cardiaques, des pupilles dilatées (mydriase), une peau sèche et chaude et une incapacité à vider la vessie. (rétention urinaire).

Voici comment la physostigmine est utilisée

L'ingrédient actif physostigmine est administré directement dans une veine, généralement sous forme d'injection (seringue). Les adultes reçoivent initialement environ deux milligrammes. Si nécessaire, une autre dose de un à quatre milligrammes peut être administrée après 15 à 20 minutes. L'ingrédient actif doit être injecté lentement pour réduire le risque d'effets secondaires.

Il est très rarement nécessaire d'administrer à un patient une perfusion continue de physostigmine sur une longue période de temps.

Quels sont les effets secondaires de la physostigmine ?

Les effets secondaires possibles de la physostigmine comprennent des nausées, des vomissements, un rythme cardiaque lent (bradycardie), une transpiration abondante, un rétrécissement des bronches (bronchoconstriction) ou même une crise cérébrale.

Que faut-il considérer lors de l'utilisation de la physostigmine?

Dans certains cas, la physostigmine ne doit en aucun cas être administrée. Ces contre-indications absolues comprennent :

Intoxication aux inhibiteurs organiques de la cholinestérase
Dystrophie myotonique (trouble musculaire héréditaire)

Dans le cas de certaines maladies, les bénéfices et les risques de l'application doivent d'abord être soigneusement pesés avant l'administration du médicament. L'ingrédient actif ne peut être administré que si le bénéfice attendu l'emporte sur ce qui précède. Ces contre-indications relatives incluent un rythme cardiaque très lent (bradycardie), une pression artérielle basse (hypotension), l'asthme et la maladie pulmonaire obstructive chronique et la maladie de Parkinson.

La physostigmine est administrée de manière très stricte car le principe actif est très toxique. La dose mortelle pour l'homme n'est que d'environ dix milligrammes.

Interactions

La physostigmine et d'autres représentants de sa classe d'ingrédients actifs (parasympathomimétiques à action indirecte: distigmine, néostigmine) interagissent avec divers autres médicaments. Par exemple, ils influencent l'effet des substances relaxantes musculaires (relaxants musculaires) : L'effet des relaxants musculaires dits non dépolarisants est affaibli, tandis que celui des relaxants musculaires dépolarisants est prolongé.

De plus, la physostigmine et ses composés apparentés en association avec des médicaments cardiovasculaires de type bêta-bloquant peuvent entraîner une hypotension artérielle et des troubles de la conduction dans le cœur.

période de grossesse et d'allaitement

Il existe peu d'expérience sur l'utilisation de la physostigmine pendant la grossesse et l'allaitement. L'utilisation chez la femme enceinte est possible en cas d'absolue nécessité. Par mesure de sécurité, le développement de l'enfant à naître peut être surveillé avec précision à l'aide d'ultrasons.

Une utilisation nécessaire et à court terme de la physostigmine pendant l'allaitement semble acceptable. Cependant, le client doit être attentivement observé.