Fentanyl

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Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif fentanyl est l'un des remèdes les plus importants pour les douleurs sévères à très sévères. Il est environ 125 fois plus efficace que la morphine. Le fentanyl est notamment utilisé pour les accès douloureux paroxystiques au cours du cancer ainsi que les douleurs chroniques sévères. Différentes formes posologiques telles que les sprays nasaux, les pastilles et les emplâtres sont disponibles pour cela. Vous trouverez ici tout ce que vous devez savoir sur le fentanyl, sa posologie, ses effets et son utilisation.

Voici comment fonctionne le fentanyl

Le fentanyl est un puissant ingrédient actif analgésique (analgésique) du groupe des opioïdes. Son pouvoir analgésique est d'environ 125 fois celui de la morphine.

Les nerfs du corps conduisent des stimuli, y compris des stimuli de douleur, de presque toutes les parties du corps vers le système nerveux central (= cerveau et moelle épinière). L'intensité du stimulus dépend du déclencheur et du niveau d'endorphines. Ce sont des hormones naturelles qui réduisent la perception de la douleur. Lorsque le niveau d'endorphine dans le corps est élevé, la douleur est moins perceptible. Le même effet, c'est-à-dire une perception réduite de la douleur, peut être obtenu avec les opiacés et les opioïdes.

Les opiacés sont des substances naturellement présentes dans la plante de pavot qui inhibent la sensation de douleur. Les opioïdes sont des substances produites chimiquement et synthétiquement basées sur le modèle des opiacés, qui ont le même mécanisme d'action analgésique que les opiacés.

Le fentanyl est l'un de ces opioïdes. Une fois absorbé dans le corps, il traverse rapidement la barrière hémato-encéphalique dans le système nerveux central. À des points d'ancrage spécifiques, les récepteurs opioïdes, il peut inhiber la transmission des stimuli douloureux. En conséquence, le cerveau ne perçoit plus la douleur.

Le délai d'action dépend de la forme posologique

Étant donné que le fentanyl a un puissant effet analgésique, seules de très petites quantités sont nécessaires pour supprimer efficacement la douleur. Cela permet une variété de formes posologiques, qui délivrent toutes l'ingrédient actif dans le corps à des vitesses différentes.

Les injections de fentanyl (seringues) sont les plus rapides à faire effet. Viennent ensuite les formes posologiques dans lesquelles l'ingrédient actif est absorbé par la muqueuse buccale ou nasale, telles que les pastilles et les sprays nasaux (début d'action en quelques minutes).

Si le fentanyl est collé à la peau sous forme de patch, l'effet est le plus lent (seulement après plusieurs heures).

Absorption, décomposition et excrétion

La quantité de fentanyl qui pénètre dans l'organisme dépend - tout comme le début d'action - de la forme galénique (pastille, spray nasal, emplâtre, etc.). Seulement 5 pour cent de l'ingrédient actif appliqué est absorbé par les muqueuses buccales, alors qu'il est d'environ 70 pour cent lorsqu'il est pris par voie orale.

Dans l'organisme, après ingestion, le fentanyl est largement métabolisé dans le foie en produits de dégradation inefficaces, puis excrété dans l'urine. Environ trois à douze heures après l'admission, la moitié de l'analgésique est éliminée (demi-vie).

Dans le cas de formes galéniques à libération lente d'ingrédients actifs (préparations à libération prolongée) et de patchs contenant du fentanyl, cette période est proportionnellement plus longue et comparativement plus courte dans le cas d'infusions ou d'injections.

Quand le fentanyl est-il utilisé?

Les formes galéniques à action rapide (telles que le spray nasal de fentanyl, les comprimés à sucer/sucettes ou les injections) sont utilisées pour traiter les douleurs sévères et extrêmement sévères, telles que celles qui surviennent dans les maladies tumorales ou chez les patients en soins intensifs (douleur percée).

De plus, le fentanyl est utilisé pour l'anesthésie en association avec d'autres ingrédients actifs avant les opérations. Dans de tels cas, il n'est utilisé que pendant une courte période.

Les formes posologiques à libération lente telles que les timbres de fentanyl sont utilisées pour traiter la douleur chronique sévère qui ne peut être traitée de manière adéquate qu'avec l'aide d'analgésiques opioïdes. L'application ici s'étend généralement sur une plus longue période de temps.

Voici comment le fentanyl est utilisé

Dans le cas des formes galéniques à action rapide (seringues, spray nasal, etc.), la posologie du fentanyl est déterminée individuellement par le médecin. Il commence par une faible dose, qui est ensuite progressivement augmentée jusqu'à ce qu'un soulagement adéquat de la douleur soit obtenu. Cette posologie fixe est ensuite administrée dans chaque cas de douleur aiguë.

Lors du traitement de la douleur chronique avec un patch de fentanyl, la zone de peau sélectionnée (non rasée, non blessée) est nettoyée à l'eau claire et bien séchée avant d'être appliquée. Tous les cheveux peuvent être soigneusement coupés avec des ciseaux.

Retirez ensuite le film protecteur du pansement et collez le pansement sur la zone de peau souhaitée (appuyez légèrement pendant 30 secondes). Il libère ensuite l'analgésique en permanence pendant généralement trois jours. Ensuite, si nécessaire, un nouveau pansement peut être appliqué sur une autre zone de la peau.

Lors du décollement de l'ancien patch, il faut veiller à ce qu'aucun reste du patch ne colle à la peau. Un patch de fentanyl peut être appliqué sur la zone de peau affectée après une semaine au plus tôt.

Une fois retiré, le patch est éliminé correctement (comme indiqué par votre médecin ou votre pharmacien). Étant donné que les pansements utilisés contiennent encore des ingrédients actifs, cette étape est importante afin qu'aucune personne non impliquée n'entre en contact avec elle (par exemple, les petits enfants).

Le patch de fentanyl ne doit pas être retiré et remplacé par un nouveau avant 48 heures, car cela peut entraîner une augmentation des effets secondaires. Le patch ne doit être divisé pour réduire la dose que si votre médecin vous a spécifiquement demandé de le faire. Si vous pensez que les effets sont trop forts, vous devez en parler à votre médecin.

Quels sont les effets secondaires du fentanyl ?

Les effets secondaires sont fortement liés au mode d'action de la substance et sont donc également dose-dépendants. Avec de faibles doses, il n'y a souvent pas ou seulement des effets secondaires mineurs. Plus la dose est élevée, plus ils deviennent prononcés.

Chez plus d'une personne traitée sur dix, le fentanyl provoque somnolence, somnolence, vertiges, constriction des pupilles, ralentissement du rythme cardiaque, chute de la tension artérielle, nausées et vomissements. Ces effets indésirables sont à prévoir surtout en début de traitement.

De plus, chaque dixième à centième personne traitée présente des effets secondaires tels que transpiration, éruption cutanée, démangeaisons, matité centrale, confusion, troubles visuels, arythmies cardiaques, diminution des réflexes respiratoires, indigestion (telle que constipation) et rétention urinaire.

De plus, avec le patch de fentanyl, des effets secondaires tels que des réactions cutanées au niveau du site adhésif du patch sont possibles.

Que faut-il considérer lors de l'utilisation du fentanyl?

Interactions

Si d'autres agents dépresseurs centraux sont pris en plus du fentanyl, les effets peuvent s'accroître mutuellement. Par exemple, l'utilisation de sédatifs tels que le diazépam, d'antipsychotiques tels que le dropéridol ou de boissons alcoolisées doit être évitée.

Notez que l'alcool combiné au fentanyl peut réduire considérablement la réactivité dans la circulation.

Il est également conseillé de ne pas prendre de médicaments qui affectent le niveau du neurotransmetteur sérotonine en même temps. Ceux-ci comprennent les antidépresseurs (inhibiteurs de la MAO, ISRS), les médicaments contre la migraine tels que le sumatriptan et les précurseurs de la sérotonine tels que le tryptophane. L'utilisation simultanée de ces principes actifs et du fentanyl peut entraîner un syndrome dit sérotoninergique (fréquence du pouls rapide, transpiration, hallucinations, convulsions, etc.).

Le fentanyl est métabolisé dans le foie par une enzyme appelée cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Si d'autres médicaments qui sont décomposés par la même enzyme sont utilisés, il peut être nécessaire que le médecin traitant augmente ou diminue la dose de fentanyl.

Une augmentation de dose peut être nécessaire, par exemple, avec certains médicaments anti-épileptiques (carbamazépine, phénytoïne, valproate). En revanche, le ritonavir (agent anti-VIH) et la clonidine (par exemple pour l'hypertension et les palpitations) peuvent nécessiter une diminution de la dose de fentanyl.

Si vous utilisez déjà du fentanyl, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre tout autre médicament.

Restriction d'âge

Le fentanyl pour usage intraveineux est approuvé à partir d'un an. Les patchs contenant du fentanyl peuvent être utilisés chez les patients âgés de deux ans et plus.

Les pastilles et les pastilles avec applicateur pour une utilisation dans la cavité buccale (bâton de fentanyl) ne sont autorisées qu'à partir de 16 ans, les comprimés buccaux (à placer dans la joue, où le principe actif est absorbé par la muqueuse) et le spray nasal de l'âge de 18 ans.

La dégradation et l'excrétion du fentanyl peuvent être plus lentes chez les patients âgés et ceux souffrant de problèmes hépatiques ou rénaux. Par conséquent, dans ces cas, la posologie doit souvent être réduite.

période de grossesse et d'allaitement

Le fentanyl ne doit pas être utilisé pendant la grossesse en raison du manque de données car il traverse le placenta. À ce jour, cependant, il n'y a aucune preuve d'un effet tératogène.

Si indiqué, le fentanyl peut donc être utilisé tout au long de la grossesse. Si le fentanyl est administré peu de temps avant l'accouchement, des effets secondaires tels qu'une dépression respiratoire et des troubles de l'adaptation chez le nourrisson sont possibles.

De petites quantités de fentanyl passent dans le lait maternel. Jusqu'à présent, cependant, rien n'a été signalé concernant les effets indésirables chez les nourrissons allaités. Par conséquent, l'arrêt de l'allaitement n'est plus recommandé si la mère doit être traitée par le fentanyl.

Comment obtenir des médicaments avec du fentanyl

Le fentanyl n'est disponible que sur ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse, quelle que soit la posologie et la forme d'administration. De plus, il est considéré comme un stupéfiant et est soumis à la loi sur les stupéfiants (Allemagne et Suisse) et à la loi sur les stupéfiants (Autriche).

Le médecin doit donc le prescrire sur ordonnance spéciale.Si vous souhaitez emmener Fentanyl avec vous lors de vos voyages (en particulier à l'étranger), vous devez au préalable obtenir un certificat médical confirmant que vous êtes en possession légale du stupéfiant.

Depuis combien de temps le fentanyl est-il connu ?

Le fentanyl a été développé par Paul Janssen en 1959 et commercialisé dans les années 1960. Au milieu des années 90, un nouveau pansement antidouleur pour le traitement de la douleur chronique (sinon le fentanyl n'a qu'un effet très bref) est arrivé sur le marché.

Des bâtonnets de fentanyl ("sucettes"), des comprimés buccaux et un spray oral et nasal contenant du fentanyl ont été développés plus tard.

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