Terbinafine

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Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif terbinafine est utilisé comme agent antifongique pour traiter les mycoses de la peau, des pieds ou des ongles. En raison de sa structure chimique, il appartient au groupe des allylamines. Le traitement peut être appliqué en externe (sous forme de crème, de vernis à ongles, etc.) ou en interne (sous forme de comprimés). Ici, vous pouvez lire tout ce qui est intéressant sur les effets et l'utilisation de la terbinafine, les effets secondaires et les interactions.

Voici comment fonctionne la terbinafine

Comme les animaux et les humains, les champignons sont également constitués de cellules individuelles qui, dans certaines conditions, peuvent également être individuellement viables. La cellule est donc la plus petite unité structurelle indépendante de toutes les formes de vie. Afin d'endommager les cellules fongiques de manière ciblée et sélective uniquement en cas d'infection par un champignon, on utilise les différences de formes de vie. Ces différences ne sont pas très importantes au niveau cellulaire (par exemple, les humains et les moisissures sont plus étroitement liés les uns aux autres que certains types de bactéries ne le sont entre eux). Par conséquent, de nombreux antimycosiques ciblent la membrane cellulaire, qui est structurée différemment chez les champignons et les humains.

Chez l'homme et chez de nombreux animaux, la membrane qui sépare la cellule de l'extérieur et permet de nombreuses voies métaboliques en premier lieu est constituée principalement de lipides spéciaux tels que le cholestérol. Le cholestérol donne à la membrane cellulaire la flexibilité dont elle a besoin pour faire face aux influences environnementales. Chez les champignons, cette tâche est effectuée par la substance ergostérol, qui est chimiquement similaire au cholestérol, mais a une structure différente à certains égards.

L'ingrédient actif terbinafine inhibe la production d'ergostérol dans les cellules fongiques. Le manque d'ergostérol qui en résulte dans la membrane inhibe la croissance des cellules fongiques, voire provoque leur mort.

Absorption, dégradation et excrétion de la terbinafine

Après ingestion, l'ingrédient actif terbinafine est bien absorbé dans les intestins. Cependant, une partie est rapidement décomposée dans le foie, de sorte que seulement environ la moitié de la dose administrée atteint la grande circulation sanguine, où les niveaux les plus élevés peuvent être mesurés après un heures et demie. L'ingrédient actif étant très soluble dans les graisses, il pénètre facilement dans la peau et les ongles. La moitié de l'ingrédient actif est excrétée après environ 30 heures.

La terbinafine peut être décomposée par de nombreuses sous-formes différentes de l'enzyme cytochrome P450, ce qui est nécessaire pour la rendre plus soluble dans l'eau. Les produits de dégradation sont excrétés par les reins avec l'urine ou par les intestins avec les selles.

Quand la terbinafine est-elle utilisée ?

Le médicament antifongique terbinafine est utilisé pour traiter les maladies fongiques de la peau et des ongles. En cas de dermatose fongique, il est généralement utilisé localement (par exemple sous forme de crème à la terbinafine). Il existe également des vernis à ongles hydrosolubles à la terbinafine pour le traitement des mycoses des ongles légères à modérées. En cas d'infection fongique sévère de la peau ou des ongles, le traitement est systémique (sous forme de comprimés de terbinafine).

L'application ne dure généralement que quelques semaines pour les mycoses de la peau, mais parfois plusieurs mois pour les mycoses des ongles.

Voici comment la terbinafine est utilisée

Dans le traitement des maladies fongiques de la peau, la terbinafine est utilisée sous forme de crème, de gel ou de spray à 1%. Il doit être appliqué sur les zones touchées et adjacentes une ou deux fois par jour. L'application prend une à deux semaines, selon le type d'infection.

Un vernis à ongles soluble dans l'eau est disponible contre une infestation légère à modérée de mycose des ongles. Il est appliqué sur toute la plaque de l'ongle affectée, la peau environnante et sous le bord avant de l'ongle. Après six heures, les résidus de peinture peuvent être éliminés avec de l'eau.

Dans le cas d'infections fongiques cutanées sévères ou de mycoses des ongles, le traitement prend la forme de comprimés de terbinafine contenant chacun 250 milligrammes d'ingrédient actif. Les comprimés sont pris une fois par jour avec un verre d'eau avec ou sans nourriture. La terbinafine doit toujours être prise à la même heure de la journée. Selon la gravité de la maladie, la terbinafine est généralement prise pendant quatre à six semaines (dans le cas d'infections fongiques de la peau) ou pendant une période pouvant aller jusqu'à trois mois (dans le cas d'une mycose des ongles).

Quels sont les effets secondaires de la terbinafine ?

Pendant la prise de terbinafine, plus de dix pour cent des personnes traitées présentent des maux de tête, une diminution de l'appétit, des troubles gastro-intestinaux (tels que nausées, douleurs abdominales, diarrhée), des réactions cutanées (telles que des éruptions cutanées et des démangeaisons), des douleurs musculaires et articulaires.

Un patient sur dix à cent rapporte des effets secondaires de la terbinafine tels que dépression, troubles du goût, perte de goût et fatigue.

Les effets secondaires présentés ici surviennent principalement lors de la prise de terbinafine. Lorsqu'il est appliqué sur la peau, les effets secondaires sont tout au plus très légers. Le vernis à ongles à la terbinafine provoque parfois des rougeurs et des irritations cutanées.

Que faut-il considérer lors de l'utilisation de la terbinafine?

Étant donné que la terbinafine est décomposée par des enzymes dans le foie, qui dégradent également de nombreux autres médicaments et substances étrangères à l'organisme, sa prise en même temps peut influencer les niveaux d'ingrédients actifs de chaque substance individuelle - c'est-à-dire à la fois augmenter et diminuer :

En particulier, les principes actifs métabolisés via l'enzyme cytochrome P450 2D6 sont décomposés plus lentement en association avec la terbinafine et peuvent ainsi s'accumuler dans l'organisme. Il s'agit par exemple des agents contre la dépression (antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, inhibiteurs de la MAO), des agents stabilisateurs du rythme cardiaque (anti-arythmiques des classes 1A, 1B et 1C) et des bêta-bloquants (agents cardiovasculaires).

Étant donné que seules des données très limitées sont disponibles sur l'utilisation de la terbinafine chez la femme enceinte, le principe actif ne doit pas être utilisé pendant la grossesse pour des raisons de sécurité. Il en va de même pour l'allaitement. L'utilisation de la terbinafine est également déconseillée chez l'enfant.

Les patients âgés (plus de 65 ans) peuvent prendre de la terbinafine, mais la fonction hépatique et rénale doit être vérifiée au préalable. Les patients souffrant de problèmes hépatiques ou rénaux ne doivent pas prendre de terbinafine.

Comment obtenir des médicaments avec de la terbinafine

Les préparations à usage cutané contenant un maximum de 1% d'ingrédients actifs sont disponibles en pharmacie sans ordonnance. Il en va de même pour le vernis à ongles à la terbinafine. Les comprimés de terbinafine à ingérer nécessitent une ordonnance.

Depuis combien de temps la terbinafine est-elle connue ?

La terbinafine a été commercialisée par la société pharmaceutique Novartis en Europe en 1991 et aux USA en 1996. Le brevet a expiré en 2007, après quoi un brevet d'extension pour le traitement des enfants aux États-Unis a été déposé. En Allemagne, cependant, de nombreux génériques avec le principe actif terbinafine sont déjà disponibles.

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