Azélastine

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif azélastine est un agent antiallergique et est principalement appliqué localement - soit sous forme de gouttes oculaires, soit sous forme de spray nasal. En plus de son effet fiable, il se caractérise également par ses effets secondaires mineurs. Vous pouvez lire ici tout ce que vous devez savoir sur l'azélastine : utilisation du spray nasal et du collyre, mode d'action et effets secondaires.

Voici comment fonctionne l'azélastine

Dans le cas d'allergies, par exemple aux pollens de graminées ou aux poils d'animaux, des substances en réalité inoffensives déclenchent une réaction immunitaire excessive dans le corps. Pourquoi cela se produit chez certaines personnes n'a pas encore été clarifié de manière concluante parmi les experts. Le déroulement d'une réaction allergique est aujourd'hui très bien compris et a permis le développement d'actifs antiallergiques.

Certains d'entre eux appartiennent à la classe des antihistaminiques H1.En cas d'allergie, certaines cellules immunitaires (« mastocytes ») libèrent l'histamine, substance messagère de l'inflammation, en grande quantité dans les espaces entre les tissus. L'histamine se lie aux points d'ancrage spécifiques des cellules tissulaires (récepteurs de l'histamine) et leur indique qu'une réaction immunitaire vient de se déclencher. Ainsi, par exemple, les muqueuses du nasopharynx et des yeux sont mieux approvisionnées en sang afin d'y transporter d'autres cellules de défense. Le tissu rougit, gonfle, des démangeaisons surviennent pour éliminer les corps étrangers éventuellement présents. De plus, le liquide tissulaire s'échappe pour éliminer les corps étrangers et les agents pathogènes - le nez coule et les yeux larmoyants.

Les ingrédients actifs tels que l'antihistaminique azélastine bloquent les récepteurs de l'histamine de sorte que le stimulus médié par l'histamine n'entraîne plus lesdits symptômes. Cela améliore considérablement les symptômes allergiques. De plus, lorsqu'il est utilisé localement, seule une petite partie pénètre dans la circulation du corps et n'entraîne donc que peu et peu d'effets secondaires.

La spécialité de l'azélastine est son « effet combiné » : En plus de l'effet antihistaminique, elle stabilise également les mastocytes, ce qui signifie qu'ils libèrent moins d'histamine lorsqu'ils sont irrités. L'azélastine a également un effet anti-inflammatoire.

Absorption, dégradation et excrétion de l'azélastine

Lors de l'utilisation d'un spray nasal et d'un collyre à l'azélastine, très peu de substance active pénètre dans la circulation du corps. Lors de la prise de comprimés d'azélastine, l'azélastine est rapidement absorbée par les intestins dans le sang. Il se propage ensuite rapidement dans de nombreux tissus. Après environ 20 heures, le niveau de la substance active dans le sang a diminué de moitié. Le produit de dégradation desméthyl azélastine, également efficace et formé dans le foie, est à moitié dégradé ou excrété après environ 50 heures. Environ les trois quarts de l'ingrédient actif et de ses produits de dégradation sont excrétés dans les selles, le reste quitte le corps dans les urines.

Quand l'azélastine est-elle utilisée?

L'azélastine antiallergique est approuvée pour le traitement de la rhinite allergique saisonnière et toute l'année (comme le rhume des foins) et de la conjonctivite allergique (conjonctivite allergique).

L'utilisation du principe actif sous forme de comprimés ou de spray nasal est également possible à long terme. Les gouttes pour les yeux doivent être utilisées pendant un maximum de six semaines.

Voici comment l'azélastine est utilisée

collyre

Les adultes et les enfants de plus de douze ans utilisent généralement des gouttes oculaires à l'azélastine deux fois par jour. Une goutte est placée dans chaque œil. En cas d'inconfort sévère, il peut être utilisé jusqu'à quatre fois par jour. Une attention stricte doit être portée à la manipulation hygiénique des gouttes ophtalmiques (lavage préalable des mains, ne pas toucher les yeux avec l'ouverture du flacon, respecter la durée de conservation après ouverture - elle est généralement de quatre semaines).

Spray nasal

Sauf prescription contraire, les adultes et les enfants de douze ans et plus utilisent le spray nasal à l'azélastine deux fois par jour à raison d'une bouffée par narine. Avant la première utilisation, le spray doit être actionné plusieurs fois pour remplir le mécanisme de la pompe. Chez les enfants, il peut être judicieux d'utiliser le spray nasal avec la tête légèrement inclinée vers l'avant. Cela signifie que moins de solution au goût amer coule dans la gorge et est goûtée dans la bouche.

Comprimés

Les comprimés d'azélastine doivent être pris deux fois par jour avec un verre d'eau avant ou après un repas. Les patients de plus de 65 ans ou présentant une insuffisance hépatique ou rénale doivent commencer le traitement avec un comprimé par jour le soir. Selon une prescription médicale, les comprimés sont déjà approuvés pour les enfants à partir de six ans.

Quels sont les effets secondaires de l'azélastine?

Lors de l'utilisation d'azélastine, le goût amer peut entraîner des nausées si le spray nasal est mal utilisé (tête inclinée en arrière lors de la pulvérisation).

Une personne traitée sur cent à mille se plaint d'une légère irritation des yeux et de la muqueuse nasale ainsi que d'éternuements et de saignements de nez.

Lors de la prise des comprimés, 1 personne sur 10 à 100 développe de la fatigue, de la somnolence et une sécheresse de la bouche. Ces symptômes surviennent surtout au début du traitement et s'atténuent au fur et à mesure que le traitement progresse.

Que faut-il considérer lors de l'utilisation de l'azélastine?

Jusqu'à présent, les interactions entre l'azélastine et d'autres ingrédients actifs ne sont connues que lorsqu'elles sont prises sous forme de comprimé. Le spray nasal et les collyres n'interagissent pas.

L'azélastine est décomposée par l'enzyme hépatique cytochrome 2D6. Les médicaments qui bloquent cette enzyme peuvent faire augmenter les taux sanguins d'azélastine. Cela peut augmenter le taux d'effets secondaires. Citons par exemple les agents dépressifs (citalopram, fluoxétine, moclobémide, paroxétine, venlafaxine, sertraline), les agents anticancéreux (vinblastine, vincristine, doxorubicine, lomustine) et certains agents anti-VIH (delavirdine, ritonavir).

Les sédatifs et les somnifères, les médicaments pour les psychoses, d'autres médicaments contre les allergies et l'alcool peuvent augmenter de manière inattendue l'effet dépresseur de l'azélastine.

L'utilisation de l'azélastine sous quelque forme que ce soit n'est pas recommandée pendant la grossesse et l'allaitement car les données sur la sécurité et l'efficacité sont insuffisantes.

Le principe actif peut être utilisé par les enfants et les adolescents à partir de douze ans ainsi que par les adultes et les personnes âgées. Selon une prescription médicale, l'azélastine peut être utilisée dès l'âge de six ans.

Comment obtenir des médicaments avec de l'azélastine

Le spray nasal et les gouttes oculaires à l'azélastine ne nécessitent pas d'ordonnance et peuvent être achetés dans n'importe quelle pharmacie.

Les comprimés d'azélastine ou les sprays nasaux en association avec un glucocorticoïde ("cortisone") nécessitent une ordonnance.

Depuis quand l'azélastine est-elle connue ?

Le médicament contre les allergies, l'azélastine, appartient à la deuxième génération d'antihistaminiques H1 et constitue donc un développement ultérieur des premières substances allergènes disponibles. Par rapport à ses prédécesseurs, il a moins d'effets secondaires et est mieux toléré. En 1991, le spray nasal et les comprimés d'azélastine ont été approuvés, suivis en 1998 de collyres contenant l'ingrédient actif azélastine.

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