Fluconazole

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Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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Le fluconazole appartient au groupe des antimycosiques azolés, c'est donc un agent contre les infections fongiques. Comme d'autres représentants de ce groupe, il est efficace contre un nombre relativement important de différents types de champignons infectieux. Si d'autres médicaments sont pris en même temps, il peut être nécessaire d'ajuster la dose. Ici, vous pouvez en savoir plus sur les effets et les utilisations du fluconazole, les effets secondaires et d'autres faits intéressants.

Voici comment fonctionne le fluconazole

Le fluconazole est un agent antifongique (antifongique) du groupe des azoles. Il bloque une enzyme essentielle aux champignons.

Le cholestérol n'est généralement mentionné que dans un contexte négatif - en tant que graisse sanguine qui peut "obstruer" les vaisseaux sanguins. Dans certaines quantités, cependant, le cholestérol est essentiel pour le corps humain. Entre autres choses, c'est un composant important de la membrane cellulaire. Sans cholestérol et donc sans membrane fonctionnelle, les cellules du corps ne pourraient plus effectuer de nombreuses tâches.

La membrane des cellules fongiques contient un élément constitutif qui est structurellement lié, mais pas identique, au cholestérol : l'ergostérol (également appelé ergostérol). Sans cette substance, la membrane fongique perd sa stabilité et le champignon ne peut plus se développer.

Les antifongiques azolés tels que le fluconazole inhibent une enzyme fongique spécifique (lanosterol-14-alpha-demethylase) qui est impliquée dans la production d'ergostérol. Cela ralentit sélectivement la croissance du champignon. Le fluconazole inhibe la croissance de certains champignons (fongicide) et en tue même d'autres (fongicide).

Absorption, décomposition et excrétion

Après ingestion orale, le fluconazole est bien absorbé dans le sang à travers la paroi intestinale et atteint les concentrations sanguines les plus élevées après une demi-heure à une heure et demie. L'ingrédient actif atteint toutes les zones du corps, y compris le cerveau, la peau et les ongles.

Seule une petite partie est décomposée par l'organisme et la plus grande partie est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. Environ 30 heures après la prise, le taux sanguin de fluconazole a de nouveau diminué de moitié.

Quand le fluconazole est-il utilisé?

L'ingrédient actif fluconazole est utilisé pour traiter les infections fongiques. Des exemples en sont l'infestation des muqueuses buccales, nasales et vaginales par des levures Candida albicans (par exemple avec le muguet buccal, le muguet vaginal), les maladies fongiques de la peau (dermatomycoses) et l'infestation des méninges par Coccidioïdes immitis (Coccidioïdomycose, également connue sous le nom de fièvre des vallées ou du désert).

Le traitement par fluconazole peut également être utilisé comme mesure de précaution pour prévenir (renouveler) les infections fongiques chez les patients immunodéprimés. Il s'agirait, par exemple, des patients transplantés, des patients atteints de cancer et du VIH.

Le traitement est généralement effectué pour une période de temps limitée, car le développement d'une résistance chez les champignons ne peut être exclu. Dans certains cas, cependant, un traitement à long terme par le fluconazole peut également être nécessaire.

Voici comment le fluconazole est utilisé

Le fluconazole est généralement administré par voie orale (par voie orale), par exemple sous forme de gélules. La posologie est déterminée individuellement et se situe entre 50 et 400 milligrammes par jour ou 150 milligrammes par semaine, selon l'indication. Dans les cas très graves, une dose de fluconazole allant jusqu'à 800 milligrammes par jour est possible.

Une double dose de fluconazole est généralement prise le premier jour du traitement afin d'atteindre rapidement une concentration élevée de la substance active dans l'organisme.

Dans certains cas, le médicament est administré directement dans une veine (par voie intraveineuse). Le fluconazole est disponible sous forme de jus pour les enfants et les personnes ayant des problèmes de déglutition.

Quels sont les effets secondaires du fluconazole ?

Une personne sur dix à cent ressentira des effets secondaires tels que des maux de tête, des douleurs abdominales, des nausées, de la diarrhée, des vomissements, des éruptions cutanées et une augmentation des enzymes hépatiques dans le sang.

L'anémie, la diminution de l'appétit, la somnolence, les étourdissements, les crampes, les troubles sensoriels, la constipation et d'autres troubles digestifs, les douleurs musculaires, la fièvre, les éruptions cutanées et les démangeaisons sont possibles chez une personne sur cent à mille.

Que faut-il considérer lors de la prise de fluconazole?

Contre-indications

Le fluconazole ne doit pas être pris si :

• utilisation simultanée de terfénadine (antiallergique) si la dose quotidienne de fluconazole est de 400 milligrammes ou plus
• Utilisation simultanée de médicaments qui prolongent l'intervalle QT dans l'ECG et sont décomposés par l'enzyme CYP3A4 (par exemple érythromycine, cisapride, astémizole, pimozide et quinidine)

Interactions

La substance active fluconazole inhibe certaines enzymes de rupture médicamenteuse dans le foie (à savoir le CYP2C9, le CYP2C19 et le CYP3A4). Si d'autres ingrédients actifs sont pris en même temps que le fluconazole, leurs niveaux peuvent augmenter fortement en raison de la dégradation réduite et atteindre des concentrations toxiques (toxiques).

Des exemples en sont l'agent antiallergique terfénadine, le pimozide (agent contre la psychose), les antibiotiques tels que l'érythromycine et certains agents contre les arythmies cardiaques. L'utilisation concomitante doit être évitée ou un ajustement de la dose est nécessaire.

La prudence est également recommandée si la ciclosporine, le sirolimus ou le tacrolimus (médicaments destinés à prévenir le rejet de greffe) sont pris en même temps. Ces principes actifs ont une marge thérapeutique étroite (le surdosage est facile).

Un ajustement posologique peut également être nécessaire en association avec d'autres substances actives :

• Antidépresseurs comme l'amitriptyline et la nortriptyline
• Anticoagulants tels que la warfarine et la phenprocoumone
• Médicaments antiépileptiques et anti-épileptiques, tels que la carbamazépine et la phénytoïne
• Opioïdes comme la méthadone, le fentanyl et l'alfentanil
• Médicaments contre l'asthme tels que la théophylline
• Médicaments hypolipémiants tels que l'atorvastatine et la simvastatine
• Les analgésiques tels que le célécoxib
• certains médicaments anticancéreux, tels que l'olaparib

Restriction d'âge

Si indiqué, le fluconazole peut être administré dès la naissance.

période de grossesse et d'allaitement

La prise à long terme et à forte dose de fluconazole pendant la grossesse peut éventuellement nuire au développement de l'enfant - même si des observations antérieures vont à l'encontre d'un risque accru de malformations. Néanmoins, les femmes enceintes ne doivent prendre le principe actif que dans les cas urgents et seulement pendant une courte période, sous contrôle médical.

L'ingrédient actif fluconazole est excrété dans le lait maternel. Cependant, si un traitement maternel est nécessaire, l'allaitement peut toujours être utilisé.

Pour la grossesse comme pour l'allaitement, un traitement local par clotrimazole, miconazole ou nystatine doit être préféré en cas de mycose vaginale (muguet vaginal).

Comment obtenir des médicaments avec le fluconazole

En Allemagne, en Autriche et en Suisse, les médicaments contenant le principe actif fluconazole ne sont disponibles que sur ordonnance dans toutes les formes posologiques et doses.

Depuis combien de temps le fluconazole est-il connu ?

Les nouveaux médicaments antifongiques du groupe des azoles ont été développés à partir de 1969 environ. Un inconvénient majeur des premières substances actives de ce groupe, comme le clotrimazole, était qu'elles ne pouvaient être administrées que par voie orale et non par injection.

Pour cette raison, le kétoconazole a été développé en 1978, qui peut être administré par injection, mais est très toxique pour le foie. Sur la base de sa structure, un nouvel agent antifongique a ensuite été développé - il a été nommé fluconazole. Il était très efficace et bien toléré tant par voie orale que par injection. Le fluconazole a finalement été approuvé en 1990.

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