pénicilline

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La pénicilline fait partie des antibiotiques. Ce sont des substances qui agissent contre les micro-organismes - en particulier les bactéries. Selon cela, la pénicilline est utilisée pour traiter les infections bactériennes. En général, il peut également être utilisé par les femmes enceintes, les femmes qui allaitent et les jeunes enfants. Selon la structure chimique, une distinction est faite entre les différents types de pénicilline. Lisez ici de quoi il s'agit, comment fonctionne la pénicilline et quels effets secondaires elle peut provoquer !

Qu'est-ce que la pénicilline ?

La pénicilline est un médicament fabriqué à partir de cultures de moisissures en brosse Pénicillium chrysogenum (ancien nom : P. notatum) est obtenu. En plus de la pénicilline, qui se produit naturellement dans les moisissures, il existe également des formes semi-synthétiques ou entièrement synthétiques (produites artificiellement) de cet ingrédient actif.

La pénicilline fait partie des antibiotiques. On entend par là des principes actifs principalement efficaces contre les bactéries et donc utilisés contre les infections bactériennes.

Les termes antibiotiques et pénicilline sont souvent utilisés comme synonymes. En fait, les pénicillines ne sont qu'un sous-groupe d'antibiotiques. D'autres représentants des antibiotiques sont, par exemple, les macrolides, les aminosides et les carbapénèmes.

Quand la pénicilline est-elle utilisée ?

La pénicilline est utilisée contre les infections à germes sensibles. Les domaines d'application importants de la pénicilline sont, par exemple :

• Amygdalite (amygdalite)
• Otite moyenne
• Inflammation des sinus (sinusite)
• bronchite
• Inflammation des poumons (pneumonie)
• Scarlatine
• Méningite
• Inflammation de la paroi du cœur (endocardite)
• Infections des voies urinaires
• Infections des voies biliaires
• Inflammation des os (ostéomyélite)
• Rhumatisme articulaire aigu
• syphilis
• Gonorrhée (gonorrhée)
• Listériose
• Typhoïde et Paratyphoïde
• Dysenterie bactérienne (shigellose)
• "Empoisonnement du sang" (septicémie)

Dans certains cas, différentes pénicillines (voir ci-dessous) peuvent être envisagées pour le traitement des différentes maladies. Parfois, les antibiotiques sont également prescrits à titre préventif (par exemple avant une opération).

Quelles sont les pénicillines ?

Il existe de nombreuses pénicillines différentes qui diffèrent par leur structure chimique. La pénicilline naturelle découverte par Alexander Fleming est la pénicilline G.

Afin d'élargir le spectre d'activité et de contourner la résistance, d'autres variantes ont été développées au fil des décennies. Ils sont fabriqués partiellement ou entièrement synthétiques.

Les pénicillines importantes sont :

• Pénicilline F (pénicilline I ; δ2-penténylpénicilline)
• Pénicilline G (Pénicilline II ; Benzylpénicilline)
• Pénicilline X (pénicilline III ; p-hydroxybenzylpénicilline)
• Pénicilline K (pénicilline IV ; n-heptylpénicilline)
• Pénicilline V (phénoxyméthylpénicilline)
• Pénicilline O (allyl mercaptométhylpénicilline)
• Dihydroflavicine (n-amylpénicilline)

Une distinction est faite entre les pénicillines à bande étroite et à large bande selon le spectre d'activité.

Pénicillines à bande étroite

Les pénicillines à bande étroite sont principalement efficaces contre les bactéries à Gram positif. Ce groupe de substances actives comprend :

• Pénicilline G et pénicillines retard à long terme telles que la benzathine-benzylpénicilline (un sel de pénicilline G difficilement soluble dans l'eau) : elles sont acido-labiles et doivent donc être administrées par voie intraveineuse (sous forme de seringue ou de perfusion). S'il est administré par voie orale (par voie orale), l'acide gastrique les décomposera.
• Pénicillines orales : elles sont résistantes aux acides et peuvent donc être administrées par voie orale. Il s'agit notamment de la pénicilline V, de la propicilline et de l'azidocilline (les deux dernières ne sont plus disponibles aujourd'hui).
• Pénicillines résistantes aux bêta-lactamases : Elles ont été développées pour combattre les bactéries qui produisent l'enzyme bêta-lactamase - cela peut rendre certains antibiotiques inefficaces (voir ci-dessous : Résistance à la pénicilline). Des exemples de pénicillines résistantes aux bêta-lactamases sont l'oxacilline, la dicloxacilline et la flucoxacilline.

Pénicillines à large spectre

Les pénicillines à large spectre sont efficaces non seulement contre les bactéries à Gram positif mais également contre certains types de bactéries à Gram négatif. Ces ingrédients actifs comprennent :

• Aminopénicillines : ampicilline, amoxicilline
• Acylaminopénicillines : Mezlocilline, Pipéracilline
• Carboxypénicillines : Elles ne sont plus utilisées aujourd'hui.

Les pénicillines qui ne sont pas résistantes à l'enzyme bactérienne bêta-lactamase sont généralement utilisées comme préparation combinée avec un inhibiteur de bêta-lactamase, par exemple :

• Amoxicilline avec acide clavulanique
• Ampicilline avec sulbactam
• Pipéracilline avec tazobactam

Comment fonctionne la pénicilline ?

La pénicilline appartient au groupe des antibiotiques bêta-lactamines. Tous les représentants de ce groupe ont un cycle dit bêta-lactame dans leur structure chimique.

Ce faisant, ils inhibent une enzyme bactérienne (D-alanine transpeptidase), qui est nécessaire à la construction de la paroi cellulaire bactérienne. En conséquence, à mesure que la cellule bactérienne se divise davantage, la paroi cellulaire devient instable et se déchire - la bactérie meurt.

L'action de la pénicilline (c'est-à-direl'effet de tous les antibiotiques bêta-lactamines) sur les pathogènes en division est donc bactéricide (bactéricide).

La pénicilline n'a aucun effet sur les bactéries déjà complètement développées, c'est-à-dire dans lesquelles la division cellulaire n'a plus lieu. Ces bactéries sont neutralisées par le système immunitaire.

La pénicilline est principalement efficace contre les bactéries gram-positives (telles que les streptocoques) et contre certaines bactéries gram-négatives (telles que les méningocoques). Gram est un colorant qui est utilisé dans l'examen microscopique des bactéries. Selon que la bactérie examinée accepte le colorant (gram-positif) ou non (gram-négatif), le médecin initie une antibiothérapie adaptée.

Résistance à la pénicilline

Le découvreur de la pénicilline, Sir Alexander Fleming, a mis en garde contre le danger que les bactéries puissent devenir résistantes en raison d'une utilisation excessive de la pénicilline. Cela signifie que les micro-organismes changent avec le temps de telle sorte qu'ils deviennent insensibles à l'ingrédient actif - ils développent des stratégies de défense contre celui-ci.

Par rapport à la pénicilline, cette stratégie de défense fait intervenir l'enzyme bêta-lactamase, que certains types de bactéries produisent. Avec cette enzyme, les germes peuvent outrepasser le cycle bêta-lactamine de la pénicilline - et donc l'effet bactéricide de la pénicilline.

De telles résistances sont favorisées par divers facteurs. La pénicilline, par exemple, est souvent prise trop brièvement ou à une dose trop faible. Ensuite, certaines bactéries présentes dans le corps du patient peuvent survivre au traitement et transmettre leur « expérience » avec l'ingrédient actif.

Au fil du temps, une résistance peut se développer dans les générations suivantes de bactéries. L'utilisation inutile de pénicillines à large spectre - des pénicillines qui agissent contre de nombreuses bactéries différentes - peut également favoriser la résistance.

Les experts recommandent donc d'utiliser autant que possible des pénicillines spécifiques aux agents pathogènes (pénicillines à bande étroite). Enfin et surtout, les pénicillines ne doivent être utilisées que pour les infections qui ne peuvent pas être contrôlées autrement.

Voici comment la pénicilline est utilisée

Les pénicillines sont généralement prises par voie orale (par exemple sous forme de comprimés de pénicilline) ou directement dans une veine (par voie intraveineuse) (sous forme d'injection ou de perfusion). Certaines préparations (pénicillines dépôt) sont injectées dans un muscle.

Les préparations orales contiennent des pénicillines résistantes aux acides telles que l'azidocilline ou la pénicilline V, qui ne peuvent pas être décomposées par l'acide gastrique. Les pénicillines non résistantes aux acides telles que la pénicilline G, en revanche, doivent être administrées en contournant l'estomac (par voie parentérale) afin qu'elles puissent développer leur effet (par exemple sous forme de perfusion).

La posologie dépend du principe actif, du type de maladie et des caractéristiques individuelles du patient (taille, poids, etc.). Il est déterminé par le médecin et doit être strictement respecté.

Durée d'application

Une règle courante pour les comprimés de pénicilline est : prendre jusqu'à ce que la boîte prescrite soit vide - même si les symptômes ont disparu avant cette date. Les études actuelles montrent cependant qu'un traitement plus court semble être au moins aussi prometteur pour certaines infections.

Dans tous les cas, les patients ne doivent pas décider eux-mêmes de la durée d'utilisation d'un médicament à base de pénicilline, mais doivent toujours s'en tenir à la durée d'utilisation recommandée par le médecin. C'est la seule façon de s'assurer que le médicament peut fonctionner correctement.

Quels sont les effets secondaires de la pénicilline ?

Les pénicillines sont généralement très bien tolérées. Cependant, ils ne font aucune distinction entre les "mauvaises" bactéries (les agents pathogènes envahisseurs) et les "bonnes" bactéries de l'intestin (la flore intestinale), qui sont importantes pour la digestion, entre autres.

En conséquence, les nausées, les vomissements et la diarrhée sont des effets secondaires possibles de la pénicilline. D'autres effets indésirables pouvant survenir sont des étourdissements, de la confusion et des troubles de la vision et de l'audition.

Allergie à la pénicilline

Les pénicillines peuvent provoquer des réactions allergiques. On pense que cela se produit dans 0,5 à 2 pour cent des traitements.

Une allergie à la pénicilline peut se manifester de différentes manières. Les symptômes vont d'une peau rougie ou d'un gonflement au choc anaphylactique, qui peut entraîner la mort en quelques minutes. Les signes de choc anaphylactique comprennent l'essoufflement, des brûlures ou des démangeaisons dans la gorge, une sensation de chaleur et une baisse de la pression artérielle.

Une pseudo-allergie doit être différenciée de l'allergie à la pénicilline. Les symptômes pendant le traitement sont similaires à ceux d'une réaction allergique (par exemple, une peau rougie ou un gonflement), mais sont en fait des effets secondaires du médicament.

Les allergies à la pénicilline ne durent pas toujours toute la vie

Des études montrent que les personnes qui ont eu une réaction allergique à la pénicilline ne persistent pas nécessairement avec l'allergie. La prochaine fois que vous prendrez de la pénicilline, il se peut qu'il n'y ait pas de réaction allergique.

Pour cette raison, un test cutané (prick test) et une prise de sang doivent toujours être effectués avant l'administration de pénicilline, même pour les patients classés comme allergiques. De cette façon, on peut exclure la possibilité que les personnes allergiques présumées, qui ne le sont plus en réalité, reçoivent un autre médicament au lieu de la pénicilline bien tolérée et très efficace, qui peut être moins adaptée au traitement.

Que faut-il considérer lors de l'utilisation de la pénicilline?

Contre-indications

Les pénicillines ne doivent pas être utilisées en cas d'hypersensibilité à l'ingrédient actif respectif. De plus, si vous êtes hypersensible à la pénicilline, vous devez être conscient du risque d'allergies croisées.

Il existe également d'autres contre-indications pour certaines pénicillines. Quelques exemples:

• L'amoxicilline et l'amoxicilline/acide clavulanique sont contre-indiqués dans la mononucléose infectieuse (fièvre glandulaire de Pfeiffer) et la leucémie lymphatique.
• La flucloxacilline est contre-indiquée dans les cas de mononucléose infectieuse (fièvre glandulaire de Pfeiffer), de leucémie lymphatique, d'ictère (ictère) et de dysfonctionnement hépatique après administration antérieure de flucloxacilline.

Interactions

Avec l'utilisation simultanée de pénicilline et d'autres médicaments, des interactions peuvent se produire. Par exemple, la pénicilline renforce les effets du méthotrexate, un médicament utilisé pour traiter le cancer et diverses maladies auto-immunes telles que la polyarthrite rhumatoïde.

De plus, les pénicillines peuvent augmenter l'effet des médicaments phenprocoumon et warfarine, qui sont prescrits comme anticoagulants lorsqu'il existe un risque de thrombose.

Avant de prescrire de la pénicilline, les médecins précisent toujours si et quels autres médicaments un patient utilise.

Fondamentalement, les experts recommandent d'éviter complètement l'alcool pendant le traitement antibiotique. Parce que l'antibiotique et l'alcool sont décomposés par le foie, ce qui fait peser une double charge sur l'organe de détoxification. Cela peut entraîner des effets secondaires ou les aggraver. De plus, le corps est affaibli par l'infection et le système immunitaire fonctionne à plein régime. L'alcool exerce encore plus de stress sur l'organisme, ce qui peut retarder la guérison.

De nombreux antibiotiques sont incompatibles avec le lait, car ses constituants empêchent l'absorption des substances actives dans l'intestin. Mais cela ne s'applique pas aux pénicillines. Le lait et les produits laitiers peuvent généralement être combinés avec lui sans aucun problème.

Cependant, il existe des pénicillines qui doivent généralement être prises à une distance suffisante d'un repas (qu'il s'agisse d'un produit laitier ou non). Par exemple, la pénicilline V doit être prise 30 à 60 minutes avant un repas.

Le médecin traitant ou le pharmacien peut vous expliquer plus en détail quand et comment vous devez prendre votre médicament à base de pénicilline.

Restriction d'âge

La pénicilline peut être utilisée pour traiter les infections bactériennes dès la naissance.

période de grossesse et d'allaitement

Les pénicillines font partie des antibiotiques de choix pendant la grossesse et l'allaitement. Les observations précédentes n'ont donné aucune indication d'un effet tératogène.

Avant chaque prescription, cependant, le médecin évaluera toujours le bénéfice attendu par rapport au risque théorique du traitement.

Qui a découvert la pénicilline ?

La découverte de la pénicilline remonte à 1928 et a été le fruit du hasard du bactériologiste écossais Alexander Fleming. Cela avait un échantillon de plat avec des bactéries de la souche Staphylococcus aureus Oubliez. Au retour de vacances, il découvre la moisissure Pénicillium chrysogenum (à l'époque P.notatum appelé) avait déplacé la bactérie. Il devait donc y avoir quelque chose dans cette moisissure qui provoquait un effet antibactérien.

Il faudra attendre dix ans avant que les scientifiques Howard Florey et Ernst Boris Chain ne reconnaissent le potentiel du principe actif fongique pénicilline pour le traitement des maladies infectieuses chez l'homme. En 1945, avec Alexander Fleming, ils ont reçu le prix Nobel de médecine pour leurs travaux.

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