Sildénafil
Mis à jour le Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif Sildenafil stimule la puissance et est donc utilisé contre la dysfonction érectile (impuissance). Il est également utilisé pour l'hypertension pulmonaire. L'effet d'augmentation de la puissance du sildénafil a été découvert par hasard, car à l'origine, un nouveau médicament pour le cœur était recherché. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur les effets, les effets secondaires et l'utilisation du sildénafil.
Voici comment fonctionne le sildénafil
Le sildénafil est un inhibiteur de la PDE-5 (inhibiteur de la phosphodiestérase-5). Il inactive l'enzyme PDE-5 afin que la guanosine monophosphate cyclique favorisant l'érection (cGMP) ne soit plus décomposée.Résultat : les vaisseaux sanguins restent détendus et la fonction érectile s'améliore. En conséquence, le sildénafil a un effet vasodilatateur et hypotenseur.
Lorsque la stimulation sexuelle se produit, la substance messagère nerveuse (neurotransmetteur) l'oxyde d'azote (NO) est libérée dans le tissu érectile du pénis. Le NO augmente la quantité d'une autre substance messagère, la soi-disant cGMP. En conséquence, les muscles du tissu érectile se relâchent et les vaisseaux sanguins se dilatent. Donc plus de sang afflue, ce qui conduit à une érection. Enfin, le cGMP est décomposé par l'enzyme PDE-5, qui rétrécit à nouveau les vaisseaux - le pénis se détend.
Les inhibiteurs de la PDE-5 tels que le sildénafil développent également leurs effets vasodilatateurs dans les poumons. Vous pouvez donc contrer l'hypertension artérielle (hypertension pulmonaire) qui y règne.
Absorption, décomposition et excrétion
L'ingrédient actif atteint sa concentration maximale dans le plasma sanguin environ 60 minutes après l'ingestion. Quatre heures après l'ingestion, la moitié de l'ingrédient actif est à nouveau décomposée. Le foie est principalement responsable de la dégradation.
Quand le sildénafil est-il utilisé ?
Le sildénafil est principalement utilisé pour la dysfonction érectile (DE, impuissance). Cela se produit lorsqu'un homme a été incapable d'obtenir ou de maintenir une érection pendant au moins six mois.
Le sildénafil a également été récemment utilisé pour traiter l'hypertension pulmonaire (pression pulmonaire élevée). Il est agréé pour cette application dans l'UE et en Suisse depuis 2006.
Voici comment le sildénafil est utilisé
Le sildénafil est principalement utilisé sous forme de comprimés. La dose est généralement commencée avec la dose la plus faible.
Pour la dysfonction érectile (DE), un comprimé est pris environ une heure avant le rapport sexuel. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée en consultation avec le médecin. La dose maximale de sildénafil pour la DE est de 100 milligrammes par jour et ne doit pas être dépassée. La posologie doit être adaptée chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale.
L'apport doit être commencé ici avec 25 milligrammes. Une augmentation de dose est possible en consultation avec le médecin. Les préparations contiennent généralement l'ingrédient actif sous forme de sels (citrate de sildénafil).
Quels sont les effets secondaires du sildénafil ?
Les effets indésirables très fréquents sont des maux de tête, des crises de rougeur de la peau (flush) et des troubles visuels avec sensibilité à la lumière et une vision floue. De plus, une congestion nasale, des étourdissements et une éruption cutanée aiguë (exanthème) sont fréquents.
Les effets indésirables très graves du stimulateur sexuel sont l'infarctus du myocarde et la mort subite d'origine cardiaque, l'accident vasculaire cérébral (apoplexie) et l'occlusion des vaisseaux rétiniens.
Dans le passé, il y a eu de nombreux décès liés à l'utilisation de l'amplificateur sexuel, par exemple en raison d'une crise cardiaque. Par conséquent, avant d'utiliser le sildénafil, les contre-indications doivent être respectées.
Que faut-il considérer lors de la prise de sildénafil ?
Contre-indications
Le sildénafil ne doit pas être pris si :
- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants
- crise cardiaque ou accident vasculaire cérébral récent
- maladies cardiovasculaires graves telles que l'insuffisance cardiaque (insuffisance cardiaque) ou l'angine de poitrine instable (poitrine serrée)
- apport simultané de nitrates (ex. nitroglycérine, ISMN) ou d'autres donneurs de NO (ex. molsidomine, riociguat)
- pression artérielle basse (moins de 90/50 mmHg)
- Maladies oculaires telles que la neuropathie optique ischémique ou les maladies héréditaires de la rétine (par exemple, la rétinite pigmentaire)
- insuffisance hépatique ou rénale grave
Interactions
L'utilisation simultanée de médicaments vasodilatateurs tels que les donneurs de NO (par exemple, les nitrates, la molsidomine, le nicorandil, le nitrite d'amyle, le nitroprussiate de sodium) peut abaisser considérablement la pression artérielle. Pour éviter des conséquences potentiellement mortelles, le sildénafil ne doit donc pas être utilisé avec de tels médicaments.
Pour la même raison, les patients victimes d'une crise cardiaque qui ont déjà pris du sildénafil ne doivent pas être traités avec des nitrates en cas d'urgence. La pression artérielle est également dangereusement abaissée en association avec des médicaments contre l'hypertension artérielle tels que les alpha-bloquants (par exemple la doxazosine).
Le sildénafil est principalement décomposé par le foie par certaines enzymes hépatiques (CYP3A4 et, dans une moindre mesure, CYP2C9). Ces enzymes peuvent être inhibées par certains médicaments (inhibiteurs du CYP), ce qui peut augmenter considérablement à la fois l'effet et les effets secondaires du sildénafil.
Pour cette raison, l'amplificateur sexuel ne doit pas être utilisé avec des inhibiteurs du CYP3A4. Ceux-ci comprennent, par exemple, les agents antifongiques kétoconazole et itraconazole, l'antibiotique érythromycine, l'agent gastrique cimétidine et les agents VIH saquinavir et ritonavir.
L'activité des enzymes hépatiques peut également être augmentée par certains médicaments (inducteurs du CYP). Cela réduira l'efficacité du sildénafil. Des exemples d'inducteurs du CYP3A4 sont les médicaments contre l'épilepsie, le phénobarbital, la phénytoïne et la carbamazépine. Mais le millepertuis peut également accélérer la dégradation du sildénafil et ainsi affaiblir son effet.
Restriction d'âge
Les médicaments à base de sildénafil utilisés pour traiter l'hypertension pulmonaire (hypertension artérielle pulmonaire) peuvent être utilisés chez les enfants à partir d'un an. Dans cette indication, les femmes reçoivent également le principe actif.
Les médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile, en revanche, ne sont approuvés que pour les hommes adultes âgés de 18 ans et plus.
période de grossesse et d'allaitement
L'expérience de la prise de sildénafil pendant la grossesse et l'allaitement est extrêmement limitée, car l'ingrédient actif n'a été approuvé que récemment pour les femmes en âge de procréer. L'information destinée aux professionnels de santé s'oppose à sa prise en raison d'un manque de données. Si l'utilisation est absolument nécessaire, une évaluation stricte des risques et des avantages est supposée.
Comment obtenir des médicaments avec du sildénafil
En Allemagne, en Autriche et en Suisse, le sildénafil ne peut être acheté que sur ordonnance, il nécessite donc une ordonnance.
Avant la prescription, le médecin examine le patient s'il est particulièrement à risque de développer certains effets secondaires dus à des maladies antérieures (comme des problèmes cardiaques).
L'exigence de prescription s'applique non seulement à la préparation originale, mais également au sildénafil générique. Vous pouvez acheter le stimulateur sexuel en ligne sans ordonnance, mais c'est illégal. Mais surtout, ni le dosage du sildénafil ni la pureté et donc l'efficacité et la sécurité ne sont garantis avec de telles préparations. Il est donc déconseillé d'acheter le stimulateur sexuel sur Internet sans ordonnance.
Depuis quand le sildénafil est-il connu ?
Le sildénafil, la pilule bleue populaire, a été développé dans les années 1990. L'ingrédient actif a été approuvé dans l'UE et en Suisse en 1998.
En 2013, la protection par brevet du stimulateur sexuel a expiré en Allemagne. Depuis lors, de nombreux médicaments génériques à base de sildénafil ont été mis sur le marché. Aux États-Unis, le brevet du sildénafil n'a expiré qu'en 2019.
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