Flupirt
Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.
En savoir plus sur les experts Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif flupirtine a un effet analgésique et relaxant musculaire. Bien qu'il agisse dans le système nerveux central (cerveau et moelle épinière), ce n'est pas un opioïde et ne peut être attribué à aucune autre classe d'analgésiques. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur les effets et l'utilisation de la flupirtine, les effets secondaires et les interactions.
Voici comment fonctionne la flupirtine
L'ingrédient actif flupirtine a un triple mécanisme d'action.
L'effet analgésique se produit par l'action aux interfaces (synapses) des cellules nerveuses qui guident le stimulus de la douleur du corps vers le cerveau. Les signaux électriques qui atteignent les synapses et sont ensuite transférés à la cellule nerveuse suivante à l'aide de substances messagères sont transportés via ces interconnexions. Le stimulus n'est transmis qu'à partir d'une certaine concentration de substances messagères (« loi du tout ou rien »). La flupirtine augmente encore le seuil, ce qui signifie que les stimuli sont encore moins transmis et peut-être plus du tout.
L'effet relaxant musculaire de la flupirtine est basé sur un mécanisme similaire. Les influx nerveux du cerveau vers le muscle ne sont transmis que de manière affaiblie. Parce que l'ingrédient actif agit principalement sur les muscles fortement sollicités, la tension musculaire est libérée de manière ciblée, mais il n'y a pas de relaxation musculaire générale.
Comme troisième effet, la flupirtine agit également contre la chronification de la douleur, c'est-à-dire la présence permanente de la douleur. Si la douleur dure plus de trois à six mois, une soi-disant mémoire de la douleur se forme : les cellules nerveuses deviennent de plus en plus sensibles à la suite de stimuli douloureux persistants, ce qui signifie que leur seuil de douleur diminue. Même un léger contact peut alors être ressenti comme une douleur. La flupirtine contrecarre ce mécanisme en élevant le seuil de transmission du stimulus et en le normalisant ainsi à nouveau.
Absorption, dégradation et excrétion de la flupirtine
Après ingestion, le principe actif est absorbé de l'intestin dans le sang et atteint ainsi son lieu d'action. Environ les trois quarts sont décomposés dans le foie en substances moins efficaces et inefficaces, un quart est excrété sous forme inchangée. La majeure partie de l'ingrédient actif est excrétée par les reins avec l'urine, et une plus petite partie est également excrétée dans la bile avec les selles. Environ sept heures après l'ingestion, le taux sanguin de flupirtine a de nouveau diminué de moitié.
Quand la flupirtine est-elle utilisée?
L'analgésique est utilisé pour traiter la douleur aiguë chez l'adulte lorsque le traitement avec d'autres analgésiques (AINS tels que l'AAS, l'ibuprofène, le diclofénac, le métamizole ; les opioïdes faibles tels que le tramadol, la tilidine) n'est pas une option.
En raison de son effet relaxant musculaire, l'ingrédient actif est souvent prescrit pour les affections orthopédiques.
Le traitement ne doit pas dépasser deux semaines.
Voici comment la flupirtine est utilisée
Lors de la prise de gélules de flupirtine, la posologie est de 100 milligrammes de l'ingrédient actif trois à quatre fois par jour. Si la douleur est intense, la dose unique peut être augmentée à 200 milligrammes. Cependant, une dose quotidienne totale de 600 milligrammes ne doit pas être dépassée.
Les comprimés à libération prolongée contenant 400 milligrammes de flupirtine, qui libèrent lentement leur principe actif tout au long de la journée, ne doivent être pris qu'une fois par jour.
En raison de l'apport un peu plus faible de flupirtine sous forme de suppositoire, la dose unique de cette forme posologique est de 150 milligrammes trois à quatre fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 900 milligrammes.
Quels sont les effets secondaires de la flupirtine?
Chez plus de dix pour cent des patients, la flupirtine augmente certains taux d'enzymes dans le sang (transaminases) et les fatigue, surtout en début de traitement.
Une personne traitée sur dix à cent développe des étourdissements, des brûlures d'estomac, des nausées, des vomissements, des maux d'estomac, de la constipation, de la diarrhée, des gaz, une augmentation de la transpiration, des troubles du sommeil, une perte d'appétit, une dépression, des tremblements, des maux de tête, des maux d'estomac, une bouche sèche et de la nervosité.
Les effets secondaires qui affectent le tractus gastro-intestinal, la fatigue, l'urine foncée, la jaunisse et les démangeaisons, en particulier, peuvent être des signes de lésions hépatiques graves. Dans ce cas, l'utilisation de la flupirtine doit être arrêtée et un médecin doit être consulté.
Dans certains cas, une coloration verte inoffensive de l'urine est possible.
Que faut-il considérer lors de la prise de flupirtine?
La prise de flupirtine en même temps que d'autres ingrédients actifs ayant des propriétés calmantes ou relaxantes musculaires peut augmenter les effets de la flupirtine. Cela s'applique, par exemple, aux sédatifs et aux somnifères, aux agents contre l'épilepsie et les convulsions, ainsi qu'à l'alcool.
La flupirtine est transportée dans le sang via des protéines de transport (albumine), qui transportent également d'autres médicaments. Si elle est prise en même temps, la flupirtine peut déplacer les autres substances du sang, les rendant plus efficaces. Des études indiquent que c'est le cas des sédatifs et somnifères de la classe des benzodiazépines (diazépam, lorazépam, lormétazépam) et des anticoagulants de type coumarine (warfarine, phenprocoumone).
L'association avec d'autres substances actives qui endommagent le foie (paracétamol, carbamazépine, alcool) doit être évitée.
Étant donné que seules des données limitées sur la tolérance et l'innocuité sont disponibles pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement, la flupirtine ne doit pas être prise pendant cette période. L'ingrédient actif n'est pas non plus approuvé pour les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.
Les patients âgés et les patients souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques ne doivent prendre qu'une dose réduite de flupirtine.
Comment obtenir des médicaments à base de flupirtine
En Allemagne, la flupirtine n'est disponible que sur ordonnance, quelle que soit la posologie.
Depuis quand la flupirtine est-elle connue ?
L'ingrédient actif flupirtine a été développé à partir de 1961 par le chimiste allemand Walter von Bebenburg dans la société chimique Degussa AG et commercialisé en Europe à partir de 1984 par la société pharmaceutique Asta Medica AG (anciennement Chemiewerk Homburg). La flupirtine n'a jamais été approuvée sur le marché américain des médicaments. En attendant, il existe également des génériques avec l'ingrédient actif flupirtine sur le marché dans ce pays.
Mots Clés: santé des femmes valeurs de laboratoire alcool drogues
