Carvédilol

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif carvédilol est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, l'angine de poitrine (insuffisance cardiaque) et l'insuffisance cardiaque. En tant que bêta-bloquant, il a un effet amortisseur sur le cœur et en tant qu'alpha-bloquant, il dilate les vaisseaux sanguins, ce qui réduit la résistance vasculaire - les deux effets rendent le travail du cœur plus économique. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur le carvédilol, ses effets secondaires et son utilisation.

Voici comment fonctionne le Carvédilol

Lorsque le corps humain est soumis à un stress et doit travailler dur, les glandes surrénales libèrent des hormones de stress telles que l'adrénaline et la noradrénaline dans le sang. Ils se fixent à certains points d'ancrage (récepteurs) des organes cibles et les ajustent ainsi à des performances élevées. La libération de ces hormones fait battre le cœur plus rapidement et la pression artérielle augmente à mesure que les vaisseaux sanguins se contractent. Les bronchioles (fines branches dans les voies respiratoires des poumons) s'élargissent pour absorber plus d'oxygène; la décomposition des graisses pour fournir de l'énergie est stimulée et la digestion est minimisée afin qu'aucune énergie ne soit gaspillée.

Si ce système est déséquilibré, cela peut entraîner un rythme cardiaque constamment rapide et une hypertension artérielle. Ce n'est pas un problème pendant une courte période, mais à long terme, cela endommage le système cardiovasculaire et d'autres organes. Cela réduit les performances du cœur, ce qui signifie qu'il doit travailler encore plus. Ce cercle vicieux doit généralement être interrompu par des médicaments.

Les bêta-bloquants tels que le carvédilol occupent les récepteurs bêta du cœur, de sorte que les hormones de stress ne s'arriment plus et peuvent entraîner un rythme cardiaque rapide. Cela permet au cœur de battre à nouveau à un rythme normal, ce qui entraîne une chute de la pression artérielle.

Ce qui est unique avec le Carvédilol, c'est qu'il agit également comme un alpha-bloquant. Il inhibe également les récepteurs alpha dans les vaisseaux sanguins, où l'adrénaline se contracterait autrement et ferait augmenter la pression artérielle. Les vaisseaux sanguins se détendent et le cœur doit pomper contre moins de résistance, ce qui est également doux pour lui.

Absorption et dégradation du carvédilol

L'ingrédient actif carvédilol est rapidement absorbé dans l'intestin après ingestion par la bouche. Les niveaux les plus élevés dans le sang sont atteints après environ une heure. L'ingrédient actif est principalement métabolisé dans le foie en produits de dégradation inactifs, qui sont ensuite excrétés avec la bile dans les selles. Après environ six à dix heures, la moitié du carvédilol ingéré est ainsi excrétée.

Quand le Carvédilol est-il utilisé ?

Le carvédilol est utilisé dans les maladies du système cardiovasculaire telles que :

  • insuffisance cardiaque chronique stable
  • maladie cardiaque chronique (angine de poitrine)

Étant donné que la thérapie avec Carvedilol ne combat que les symptômes et non les causes des maladies, l'application doit être à long terme.

Voici comment le Carvédilol est utilisé

L'ingrédient actif carvédilol est utilisé sous forme de comprimés. Ceux-ci sont disponibles en différentes doses, car le traitement doit être " rampant " - il est démarré avec une dose très faible, qui est ensuite lentement augmentée jusqu'à ce que l'effet souhaité soit atteint. La dose quotidienne maximale est de 50 à 100 milligrammes de carvédilol, selon la maladie sous-jacente et le poids du patient. Il est pris le matin et le soir avec les repas. Lorsque le traitement est terminé, cela doit être fait "progressivement", c'est-à-dire avec une réduction progressive de la posologie.

Selon la gravité et la gravité de la maladie, il peut être judicieux de prendre d'autres médicaments en plus du carvédilol, tels que les inhibiteurs de l'ECA, les agents déshydratants et les glycosides cardiaques.

Quels sont les effets secondaires du carvédilol ?

Au cours du traitement par Carvédilol, des effets indésirables tels que vertiges, maux de tête, insuffisance cardiaque, hypotension artérielle et épuisement surviennent chez plus d'une personne traitée sur dix.

De plus, chaque dixième à centième personne traitée peut ressentir les effets secondaires suivants du carvédilol : Infections et inflammation des voies respiratoires supérieures, infections des voies urinaires, anémie, prise de poids, taux élevé ou faible de sucre dans le sang chez les diabétiques, taux élevé de cholestérol, dépression, yeux secs et irrités, troubles visuels, rythme cardiaque lent, rétention d'eau, vertiges en position debout, mains et pieds froids, essoufflement, troubles asthmatiques, nausées, diarrhée, vomissements, indigestion, courbatures, dysfonctionnement rénal et dysfonction érectile.

Que faut-il considérer lors de la prise de Carvédilol?

Si d'autres médicaments sont pris pendant le traitement par Carvédilol, des interactions entre eux peuvent se produire. Le bêtabloquant carvédilol est transporté dans l'organisme par certaines protéines (glycoprotéine p) et décomposé dans le foie par certains systèmes enzymatiques (CYP2D6 et CYP2C9) qui métabolisent également d'autres médicaments. Par conséquent, la prise d'ingrédients actifs supplémentaires peut entraîner des niveaux trop élevés ou trop bas de Carvédilol.

Si le médicament cardiaque digoxine est pris en même temps, son taux sanguin augmente. Des contrôles réguliers du taux sanguin doivent donc être effectués, en particulier au début du traitement.

Le traitement par l'immunosuppresseur ciclosporine, qui est principalement utilisé après les greffes d'organes, entraîne une augmentation des taux sanguins de ciclosporine, c'est pourquoi la dose doit être réduite.

Les ingrédients actifs tels que la cimétidine (pour les problèmes d'estomac liés à l'acide) et l'hydralazine (par exemple pour l'insuffisance cardiaque) ainsi que l'alcool peuvent retarder la dégradation du carvédilol dans le foie. En conséquence, le taux sanguin dans le sang peut augmenter.

L'effet de l'insuline et des antidiabétiques oraux peut être renforcé par le bêtabloquant, le carvédilol. Il peut également masquer l'hypoglycémie, c'est pourquoi les diabétiques doivent porter une attention particulière à leur taux de sucre dans le sang.

Les agents antiarythmiques tels que le vérapamil, le diltiazem et l'amiodarone peuvent entraîner de graves troubles de la conduction cardiaque et des arythmies cardiaques lorsqu'ils sont pris en même temps que le carvédilol.

L'administration simultanée de substances qui abaissent également la tension artérielle peut provoquer une chute brutale et inattendue de la tension artérielle. Ces substances comprennent la clonidine, un agent hypotenseur, d'autres bêta-bloquants, des barbituriques (sédatifs et somnifères), des antidépresseurs tricycliques et de l'alcool.

La prudence est recommandée chez les asthmatiques - en particulier ceux qui inhalent des substances à action prolongée pour un traitement à long terme ou des substances bronchodilatatrices à action brève pour un traitement à court terme en cas de dyspnée. Pour eux, la prise de bêta-bloquants tels que le carvédilol peut provoquer des effets secondaires tels qu'un essoufflement aigu et des symptômes asthmatiques, car l'effet du médicament contre l'asthme est neutralisé.

Les bêta-bloquants tels que le carvédilol réduisent le flux sanguin vers le placenta et ne doivent donc pas être utilisés chez les femmes enceintes. Étant donné que l'ingrédient actif carvédilol passe dans le lait maternel, les femmes qui allaitent doivent arrêter d'allaiter s'il y a un besoin urgent de traitement.

Chez les enfants de moins de 18 ans, le principe actif carvédilol ne doit pas être utilisé en raison d'un manque d'études.

Comment obtenir des médicaments avec le carvédilol

Les préparations contenant l'ingrédient actif Carvédilol ne peuvent être achetées en pharmacie qu'après ordonnance d'un médecin.

Depuis quand le Carvédilol est-il connu ?

Le carvédilol est un bêta-bloquant de troisième génération. Il a été développé par Boehringer Mannheim (maintenant Roche). Les droits sur l'ingrédient actif ont ensuite été vendus à GlaxoSmithKline, où Carvedilol et sa formulation étaient encore en cours d'élaboration en détail. Au milieu des années 1990, il a été approuvé en tant qu'ingrédient pharmaceutique actif dans les pays européens. Il existe maintenant de nombreux médicaments génériques avec le principe actif Carvédilol.

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