Flunitrazépam
Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.
En savoir plus sur les experts Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif flunitrazépam appartient aux soi-disant benzodiazépines et est utilisé comme somnifère et sédatif. Son utilisation doit être la plus courte possible, sinon une dépendance se développera rapidement. Vous trouverez ici tout ce que vous devez savoir sur le flunitrazépam : effet, utilisation et effets secondaires.
Voici comment fonctionne le flunitrazépam
La transmission du signal entre les cellules nerveuses du cerveau s'effectue via des points de contact étroits ressemblant à des espaces (appelés synapses) : une cellule libère une substance messagère (neurotransmetteur) dans l'espace synaptique, qui se lie à des points d'ancrage appropriés (récepteurs) de la cellule suivante et l'enlève ainsi est perçu. Selon le type de neurotransmetteur et de récepteur, le signal peut être soit excitateur, soit inhibiteur. La substance messagère GABA (acide gamma-aminobutyrique), par exemple, transmet un signal inhibiteur au récepteur GABA. Si ce trajet du signal est stimulé par des médicaments tels que le flunitrazépam, le patient devient d'abord plus calme, puis fatigué et finalement s'endort.
Contrairement aux barbituriques, qui étaient auparavant souvent utilisés comme somnifères, les benzodiazépines n'imitent pas le neurotransmetteur GABA. Au lieu de cela, ils modifient le récepteur GABA afin qu'il réagisse plus fortement au propre GABA du corps. Ainsi, le corps a un moyen de réguler l'effet.Ceci est particulièrement important pour une utilisation à long terme, car avec le flunitrazépam et d'autres ingrédients actifs du groupe, les tolérances surviennent après quelques semaines seulement - malgré le même dosage, l'efficacité diminue, ce qui nécessite des dosages plus élevés.
Absorption, dégradation et excrétion du flunitrazépam
Après ingestion sous forme de comprimé à jeun, l'ingrédient actif est rapidement et presque complètement absorbé dans le sang à travers la paroi intestinale. Après une vingtaine de minutes, la moitié du principe actif ingéré a déjà atteint la circulation sanguine et franchit la barrière hémato-encéphalique dans le cerveau. L'ingrédient actif est décomposé dans le foie et excrété dans l'urine par les reins. Environ un jour après l'ingestion, la moitié de l'ingrédient actif a déjà quitté le corps.
Quand le flunitrazépam est-il utilisé?
L'ingrédient actif flunitrazépam est approuvé sous forme de comprimé pour le traitement à court terme des troubles du sommeil, mais est maintenant presque sans objet dans ce domaine d'application.
De plus, il est approuvé comme solution injectable pour calmer avant et après les interventions chirurgicales et diagnostiques et est utilisé notamment en médecine de soins intensifs.
Le traitement doit être le plus court possible, sinon il peut rapidement conduire à une accoutumance et à une dépendance. Si le flunitrazépam est utilisé pendant plus d'une semaine, l'arrêt spontané entraîne souvent des symptômes de sevrage.
Voici comment le flunitrazépam est utilisé
Pour traiter les troubles du sommeil, le flunitrazépam se prend sous forme de comprimé juste avant d'aller au lit. La posologie habituelle est d'un demi-milligramme à un milligramme de flunitrazépam la nuit. Les patients plus âgés en particulier ne doivent pas se lever après l'avoir pris, car il existe un risque accru de chute. Si l'ingrédient actif a été utilisé pendant plus d'une semaine, il doit être retiré progressivement (« effilé ») pour mettre fin au traitement.
Le traitement par flunitrazépam en solution injectable est réservé aux médecins.
Quels sont les effets secondaires du flunitrazépam?
Les effets indésirables des médicaments (EIM) lors de la prise de flunitrazépam sont principalement dus à son effet dépresseur central. Les effets secondaires possibles comprennent une vision double, des nausées, des vomissements, des réactions cutanées avec rougeur, démangeaisons et gonflement, une faiblesse musculaire, des chutes et des fractures, une insuffisance cardiaque et un arrêt cardiaque. De plus, la respiration peut ralentir ou même arrêter la respiration. Ce risque est particulièrement aigu en cas de dysfonctionnement pulmonaire (comme l'asthme et la MPOC), de lésions cérébrales ou de l'utilisation simultanée d'autres médicaments ayant les mêmes effets secondaires.
Que faut-il considérer lors de la prise de flunitrazépam?
Étant donné que le somnifère flunitrazépam est décomposé dans le foie par des enzymes qui dégradent également d'autres médicaments, sa prise simultanée peut entraîner des interactions. L'effet du flunitrazépam et des autres ingrédients actifs peut être à la fois affaibli et augmenté. Les agents antifongiques (kétoconazole, fluconazole), les médicaments anti-VIH, les antibiotiques (érythromycine, clarithromycine), les hypocholestérolémiants (atorvastatine, simvastatine) et les médicaments contre l'hypertension (vérapamil) entraînent une augmentation de l'effet du flunitrazépam. Le jus de pamplemousse peut également augmenter les effets du flunitrazépam.
À l'inverse, les médicaments contre l'épilepsie tels que le phénobarbital, la phénytoïne et la carbamazépine peuvent accélérer la dégradation du flunitrazépam et ainsi réduire son effet.
Avec l'utilisation simultanée d'ingrédients actifs qui ont comme effet secondaire un effet calmant ou favorisant le sommeil, l'effet du flunitrazépam peut augmenter de manière imprévisible. Ceux-ci comprennent d'autres somnifères et tranquillisants, des anxiolytiques, des médicaments antiallergiques, des antidépresseurs, des neuroleptiques et des médicaments antiépileptiques.
Les patients ne doivent pas utiliser de machinerie lourde ni conduire de véhicules pendant leur traitement par flunitrazépam.
Les patients plus âgés en particulier peuvent réagir paradoxalement au traitement par flunitrazépam : au lieu d'un effet calmant et favorisant le sommeil, un comportement agressif, des délires et une excitabilité peuvent se développer.
L'ingrédient actif flunitrazépam ne doit pas être pris pendant la grossesse (en particulier au cours du dernier trimestre) et l'allaitement, car il peut provoquer des symptômes massifs d'intoxication chez l'enfant.
Les enfants, les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère et les personnes ayant (antérieurement) des troubles de dépendance ne doivent pas être traités par flunitrazépam.
Comment obtenir des médicaments flunitrazépam
Contrairement aux autres benzodiazépines, le flunitrazépam ne figure pas sur la liste des « préparations exemptées » dans la loi allemande sur les stupéfiants (BtmG). Cela signifie que toutes les autres benzodiazépines peuvent être vendues en pharmacie sous forme de médicaments sur ordonnance en dessous d'un certain dosage et d'une certaine taille de conditionnement. Le flunitrazépam, en revanche, ne peut être délivré, quelle que soit la posologie et la taille de l'emballage, conformément à une ordonnance sur une ordonnance de stupéfiant jaune en pharmacie.
Depuis combien de temps le flunitrazépam est-il connu?
Le somnifère Flunitrazépam a été développé par la société pharmaceutique Hoffmann-La Roche et breveté en 1972. Il a été lancé pour la première fois en 1975 dans plusieurs pays européens. En raison du risque d'abus, une dose unique (comprimé) n'a pas été autorisée à contenir plus d'un milligramme d'ingrédient actif depuis 1998 (auparavant, il existait également des comprimés contenant chacun deux milligrammes de flunitrazépam). Après l'expiration de la protection du brevet, plusieurs génériques contenant l'ingrédient actif flunitrazépam sont arrivés sur le marché.
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