Duloxétine

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif duloxétine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (SSNRI - anglais "selective serotonin noradrenaline reuptakeinhibiteur"). Il est utilisé pour traiter la dépression, les troubles anxieux, l'incontinence et la polyneuropathie diabétique (troubles nerveux dans le diabète). Aux États-Unis, l'ingrédient actif est également approuvé pour le traitement de la fibromyalgie, mais pas pour le traitement de l'incontinence. Vous trouverez ici tout ce que vous devez savoir sur la duloxétine : effet, utilisation et effets secondaires.

Voici comment fonctionne la duloxétine

Les cellules nerveuses (neurones) du cerveau communiquent entre elles à l'aide de substances messagères (neurotransmetteurs) : une cellule libère certains neurotransmetteurs, qui sont ensuite perçus par la cellule suivante via des points d'ancrage (récepteurs). Parce que la cellule suivante peut être inhibée ou excitée (selon le récepteur et le neurotransmetteur) et qu'une cellule a généralement des connexions (synapses) avec de nombreux autres neurones, cela crée un réseau très complexe, qui n'est que partiellement compris.

Il a été démontré que certaines substances messagères provoquent généralement un effet très spécifique. Dans le cas de la sérotonine, communément appelée « hormone du bonheur », des concentrations trop faibles conduisent à la dépression, et des concentrations trop élevées conduisent à des psychoses et des délires. La norépinéphrine, d'autre part, est un neurotransmetteur passionnant qui est responsable de l'activation de certaines zones du cerveau.

Afin de pouvoir contrôler avec précision la communication entre les cellules nerveuses, la cellule nerveuse qui émet le neurotransmetteur le capte à nouveau en permanence. Cela limite le temps du signal à la cellule suivante. Si cette reprise est inhibée, comme par l'administration de duloxétine, les neurotransmetteurs s'attardent plus longtemps sur les récepteurs de la cellule nerveuse suivante et ont ainsi un effet plus fort. Une carence en sérotonine et en noradrénaline, qui se manifeste souvent par une dépression ou un trouble anxieux, peut ainsi être corrigée ou influencée positivement.

Les propriétés analgésiques de la duloxétine dans le traitement de la neuropathie diabétique et de la fibromyalgie résultent de l'excitation des voies nerveuses antalgiques. Surtout, cela peut normaliser un seuil de douleur hypersensible. De même, une stimulation accrue du système sérotoninergique et noradrénaline par la duloxétine entraîne une fermeture accrue du sphincter urétral, ce qui peut traiter l'incontinence urinaire d'effort.

Absorption, dégradation et excrétion de la duloxétine

Après la prise de duloxétine, l'ingrédient actif est absorbé dans le sang par les intestins. Le taux sanguin de duloxétine le plus élevé peut être mesuré après six heures, avec seulement environ la moitié de l'ingrédient actif atteignant la circulation sanguine principale, car il est partiellement décomposé dans le foie immédiatement après l'ingestion. L'ingrédient actif duloxétine atteint ensuite le cerveau via la circulation sanguine. La moitié des produits de dégradation inefficaces sont excrétés par les reins avec l'urine dans les douze heures.

Quand la duloxétine est-elle utilisée?

L'ingrédient actif duloxétine est approuvé pour le traitement de :

• Dépression (dite dépression majeure)
• Douleur neuropathique diabétique

L'utilisation de la duloxétine pour le soulagement de la douleur dans la fibromyalgie se produit en Allemagne « hors AMM », c'est-à-dire en dehors de la zone d'approbation.

Le traitement par la duloxétine est généralement à long terme, mais il convient de vérifier à intervalles réguliers si la dose doit être ajustée ou si le traitement est toujours nécessaire.

Voici comment la duloxétine est utilisée

L'ingrédient actif duloxétine est pris sous forme de gélules qui contiennent des pastilles entériques et ne libèrent l'ingrédient actif que dans l'intestin. Selon le domaine d'application, 30 à 60 milligrammes de duloxétine sont pris une à deux fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 120 milligrammes. Pour une meilleure tolérance, le traitement est démarré avec une faible dose puis progressivement augmenté jusqu'à la dose finale requise.

La gélule est avalée avec un verre d'eau avec ou sans repas. En cas de difficultés de déglutition ou d'alimentation par sonde, les pastilles de duloxétine peuvent également être prises en suspension dans l'eau, mais ne doivent en aucun cas être mâchées.

Pour mettre fin au traitement, la dose de duloxétine doit être réduite lentement (ce que l'on appelle « diminution » de la dose), sinon des effets secondaires graves peuvent survenir.

Quels sont les effets secondaires de la duloxétine ?

Les effets secondaires de la duloxétine ont tendance à être plus prononcés au début du traitement et à s'améliorer avec le temps. Plus de dix pour cent des personnes traitées souffrent d'effets secondaires tels que maux de tête, somnolence, nausées et sécheresse de la bouche.

Environ un patient sur dix à cent signale une diminution de l'appétit, de l'insomnie, de l'anxiété, une diminution du désir sexuel (libido) et une dysfonction érectile (impuissance), des étourdissements, des tremblements, des palpitations, des bourdonnements d'oreilles, une vision floue, une augmentation de la tension artérielle, une indigestion et des troubles abdominaux. douleur, transpiration, éruption cutanée , Douleurs et crampes musculaires, perte de poids et rétention urinaire.

Que faut-il considérer lors de la prise de duloxétine?

La duloxétine est décomposée dans le foie par certaines enzymes (cytochrome P450 1A2 et 2D6), qui dégradent également d'autres médicaments. Si ceux-ci sont pris en même temps, les taux sanguins des ingrédients actifs individuels peuvent augmenter ou diminuer. C'est le cas par exemple des antidépresseurs tels que la fluvoxamine, l'amitriptyline, l'imipramine et la désipramine, les agents contre l'hyperactivité vésicale tels que la toltérodine et les agents pour le traitement des psychoses et de la schizophrénie tels que la rispéridone.

Les fumeurs décomposent la duloxétine plus rapidement que les non-fumeurs.

Les médicaments qui augmentent la concentration de sérotonine dans le cerveau ne doivent pas être associés à la duloxétine, car cela peut entraîner un syndrome sérotoninergique potentiellement mortel. Les médicaments en question comprennent les antidépresseurs de type MAO (tels que le moclobémide ou la tranylcypromine), d'autres antidépresseurs, les suppléments de millepertuis, les médicaments contre la migraine (tels que le sumatriptan et le naratriptan), les analgésiques puissants (opioïdes tels que le tramadol, le fentanyl et la péthidine), et les précurseurs de la sérotonine comme le tryptophane et le 5-hydroxytryptophane (5-HTP).

L'association de la duloxétine avec des anticoagulants tels que la phenprocoumone, la warfarine et l'AAS/acide acétylsalicylique peut modifier le temps de coagulation du sang, c'est pourquoi elle doit être étroitement surveillée. La posologie de l'anticoagulant devra peut-être être ajustée.

Comme de nombreux autres antidépresseurs, la duloxétine peut augmenter le risque de suicide, en particulier chez les adolescents. Pour cette raison, la duloxétine n'est approuvée que pour les personnes âgées de 18 ans et plus et ne doit pas être utilisée chez les patients ayant tendance à l'utiliser, ou ne doit être utilisée que sous surveillance médicale.

Une dose réduite de duloxétine est recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale.

La duloxétine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse et l'allaitement car elle peut nuire à l'enfant.

Comment obtenir des médicaments avec la duloxétine

Les préparations à base de duloxétine nécessitent une prescription pour chaque dosage et pour chaque usage.

Depuis combien de temps la duloxétine est-elle connue ?

L'antidépresseur duloxétine a été développé par des scientifiques de la société pharmaceutique Eli Lilly and Company et un brevet a été déposé en 1986, qui a été accordé en 1990. Le premier enregistrement a été accordé en 2004 aux États-Unis, plus tard la même année également en Allemagne. Le brevet a expiré début 2014. Depuis lors, plusieurs médicaments génériques contenant le principe actif duloxétine sont apparus sur le marché.

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