Rivaroxaban

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif rivaroxaban est utilisé pour empêcher la coagulation du sang. Contrairement aux préparations d'héparine anticoagulante, qui sont également utilisées avec des seringues, le rivaroxaban peut être pris sous forme de comprimé (par voie orale). Puisqu'il agit différemment des caillots sanguins plus anciens, la phenprocoumone et la warfarine, il est également connu sous le nom de « nouvel anticoagulant oral » (NOAC). Vous pouvez lire ici tout ce qui est important sur le rivaroxaban, ses effets secondaires et son utilisation.

Voici comment agit le rivaroxaban

De nombreuses maladies et affections peuvent affecter la façon dont le sang coagule. Si la coagulabilité est réduite, cela peut entraîner des saignements ou des saignements mortels. En revanche, une capacité accrue à coaguler peut entraîner des caillots sanguins dans les vaisseaux. Si ceux-ci sont emportés par la circulation sanguine dans des vaisseaux plus petits, ils peuvent les obstruer. Les tissus et organes à alimenter reçoivent alors trop peu d'oxygène, ce qui peut rapidement mettre en jeu le pronostic vital d'organes importants comme le cerveau ou le cœur.

La coagulation du sang est un processus très complexe. Premièrement, les plaquettes sanguines (thrombocytes) s'accumulent dans la zone concernée du vaisseau (par exemple dans la zone d'une blessure), de sorte qu'une fermeture provisoire initiale de la plaie se forme. Ce processus prend généralement une à quatre minutes. Même si aucun vaisseau n'est blessé, de tels caillots peuvent se former dans le vaisseau sanguin en cas d'augmentation de la coagulation du sang.

Afin de renforcer cette fermeture lâche de la plaie, la protéine adhésive fibrinogène, qui se produit dans le sang, est maintenant stockée ensemble pour former de longs fils de fibrine. Cette activation en "fibrine collante" à partir du fibrinogène soluble non collant est provoquée par l'enzyme thrombine, qui à son tour doit être activée par d'autres composants du système de coagulation.

L'un de ces facteurs de coagulation est le facteur Xa (« X » est le chiffre romain pour dix ; « a » signifie « activé »). Il peut être inhibé par des ingrédients actifs tels que le rivaroxaban, qui réduit efficacement la capacité de coagulation (mesurée par la valeur rapide ou la valeur INR). Comme ceux-ci interviennent directement dans le processus de coagulation, ils sont également appelés anticoagulants oraux directs.

Absorption, dégradation et excrétion du rivaroxaban

Après ingestion orale, le rivaroxaban est rapidement et presque complètement absorbé dans le sang à travers la paroi intestinale. Les concentrations sanguines les plus élevées peuvent être démontrées pendant deux à quatre heures d'ingestion.

Environ les deux tiers de l'ingrédient actif sont décomposés dans le foie, en partie via les enzymes dites CYP, qui dégradent également de nombreux autres ingrédients actifs. Les produits métaboliques du rivaroxaban qui en résultent sont excrétés environ pour moitié dans l'urine et pour moitié dans les selles. Le tiers restant de l'ingrédient actif, qui n'est pas décomposé, quitte le corps exclusivement avec l'urine. Environ cinq à neuf heures après l'ingestion, la moitié de l'ingrédient actif est généralement éliminée. L'élimination peut prendre plus de temps chez les patients plus âgés.

Quand le rivaroxaban est-il utilisé?

Les médecins prescrivent le principe actif rivaroxaban pour traiter ou prévenir les caillots sanguins (thromboembolie). Le rivaroxaban est utilisé à des doses plus élevées dans les cas suivants :

si vous avez eu des caillots sanguins dans les veines profondes telles que les jambes ou les bras (phlébothrombose)
si vous avez eu une embolie pulmonaire (caillot sanguin bloquant les vaisseaux sanguins dans les poumons)
préventive pour certaines formes de fibrillation auriculaire, une perturbation du rythme cardiaque, surtout si les personnes concernées présentent d'autres facteurs de risque de caillots sanguins (par exemple hypertension artérielle, insuffisance cardiaque, vieillesse, diabète sucré, maladies secondaires de « calcification vasculaire » (artériosclérose ) comme une maladie coronarienne ou une MAP)

Dans ces cas, l'apport est généralement à long terme ou à vie. De plus, les médecins peuvent prescrire une dose plus faible de rivaroxaban pour prévenir la formation de caillots sanguins après une arthroplastie de la hanche ou du genou (prophylaxie de la thrombose).

Voici comment le rivaroxaban est utilisé

L'anticoagulant rivaroxaban se prend sous forme de comprimés. Selon l'application thérapeutique, il est pris une ou deux fois par jour avec un repas, des doses de cinq à vingt milligrammes de rivaroxaban par jour étant courantes. Le médecin peut associer le principe actif à d'autres anticoagulants, tels que le clopidogrel, la ticlopidine ou l'AAS (acide acétylsalicylique). Dans certaines circonstances, cela peut augmenter l'effet anticoagulant ou éviter l'apparition d'effets secondaires.

Quels sont les effets secondaires du rivaroxaban ?

Une personne sur 10 à 1 sur 100 ressentira les effets secondaires suivants du rivaroxaban :

vertiges
Conjonctivite et saignements oculaires
ecchymoses
Tousser du sang
Saignement dans le tractus gastro-intestinal
la nausée
constipation
Démangeaisons, rougeurs et saignements de la peau
Douleur dans les bras et les jambes
Rétention d'eau

Un patient sur cent à mille présente des effets secondaires tels qu'un rythme cardiaque rapide, une bouche sèche, une hémorragie cérébrale, des réactions allergiques, un dysfonctionnement hépatique, des épanchements articulaires sanglants et une augmentation des taux d'enzymes et de graisses dans le sang.

Que faut-il considérer lors de la prise de rivaroxaban ?

Comme avec les autres anticoagulants, une attention particulière doit être portée aux signes et symptômes de saignement lors de la prise de rivaroxaban. S'il y a des signes de saignement abondant, la prise doit être interrompue.

Le principe actif rivaroxaban est décomposé par les enzymes CYP dans le foie. Ces enzymes assurent également que d'autres médicaments sont décomposés. L'utilisation concomitante de ces médicaments peut affecter la dégradation du rivaroxaban. Cela peut augmenter l'efficacité de l'anticoagulant, ce qui augmente le risque de saignement. Des exemples de tels médicaments sont certains agents contre les infections fongiques (kétoconazole, itraconazole, voriconazole), le ritonavir (ingrédient actif contre le VIH) et certains antibiotiques (clarithromycine, érythromycine).

A l'inverse, pris en même temps, d'autres médicaments peuvent accélérer la dégradation du rivaroxaban et ainsi diminuer son effet anticoagulant. Il s'agit par exemple de certains médicaments contre l'épilepsie (phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital), l'antibiotique rifampicine et l'antidépresseur à base de plantes millepertuis.

En général, ce qui suit s'applique donc : Discutez toujours au préalable de l'utilisation simultanée de rivaroxaban et d'autres médicaments avec votre médecin ou votre pharmacien.

Si vous avez de graves problèmes rénaux, les taux sanguins de rivaroxaban peuvent augmenter.

Étant donné qu'aucune étude n'est disponible sur l'utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans ou chez les femmes enceintes et allaitantes, le rivaroxaban ne doit pas être utilisé chez ces groupes de personnes.

Comment obtenir des médicaments à base de rivaroxaban

L'anticoagulant rivaroxaban nécessite une ordonnance à toutes les doses et ne peut être acheté en pharmacie que sur ordonnance d'un médecin.

Depuis combien de temps le rivaroxaban est-il connu ?

Le rivaroxaban a été lancé en Allemagne en 2008 par la société pharmaceutique Bayer AG en coopération avec Janssen Pharmaceutica. En tant que premier ingrédient actif à influencer le facteur de coagulation Xa, le rivaroxaban est un médicament innovant d'une grande pertinence thérapeutique, ce qui signifie que les coûts thérapeutiques sont relativement élevés tant que la protection par brevet est toujours en place.

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