Tamoxifène

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif tamoxifène est utilisé dans le traitement du cancer du sein. Il agit spécifiquement aux points d'ancrage (récepteurs) des hormones sexuelles féminines (œstrogènes et progestérone) et peut ainsi inhiber la croissance de tumeurs hormono-dépendantes. Comparé à d'autres ingrédients actifs pour le traitement du cancer, le tamoxifène a un potentiel évident d'effets secondaires. Il a donc été fréquemment utilisé pour le traitement du cancer du sein, d'autant plus que la protection par brevet a expiré en 2002. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur les effets du tamoxifène, les effets secondaires et son utilisation.

Voici comment fonctionne le tamoxifène

L'œstrogène, une hormone féminine du corps (également : l'œstrogène) détermine non seulement le cycle de la femme, mais a également d'autres tâches dans le corps. Entre autres, il assure des os solides (un manque d'œstrogènes peut conduire à l'ostéoporose) et stimule le système immunitaire. Lorsque les œstrogènes sont libérés dans le corps, ils atteignent le tissu cible via la circulation sanguine. Une fois là-bas, ils influencent spécifiquement la cellule cible et peuvent, entre autres, stimuler la croissance cellulaire. Si une cellule possède de nombreux points d'ancrage (récepteurs) pour les œstrogènes, elle est particulièrement sensible à l'hormone.

Dans un grand nombre de tumeurs du sein, il existe un nombre accru de récepteurs d'œstrogènes. Les cellules, qui sont déjà dégénérées, sont stimulées par l'œstrogène naturel pour croître et se diviser, c'est-à-dire se multiplier, ce qui provoque une croissance incontrôlée de la tumeur.

Le tamoxifène et en particulier son métabolite l'hydroxytamoxifène peuvent se lier aux récepteurs des œstrogènes sans stimuler la division cellulaire et la reproduction. Cela bloque les récepteurs existants et ne peut plus être activé par l'œstrogène naturel.

Absorption, dégradation et excrétion du tamoxifène

Après avoir pris des comprimés de tamoxifène, l'ingrédient actif est bien absorbé dans l'intestin et atteint son taux sanguin maximal après quatre à sept heures. Le métabolisme, qui se déroule principalement dans le foie, conduit à des produits de dégradation beaucoup plus efficaces. Ceux-ci sont alors principalement excrétés dans les selles, mais cela prend un certain temps : le principe actif n'est qu'à moitié décomposé et excrété au bout d'une semaine environ.

Quand le tamoxifène est-il utilisé?

Le principe actif tamoxifène est approuvé pour le traitement des tumeurs du sein hormono-dépendantes : il peut être utilisé comme support après un traitement primaire du cancer du sein ou du cancer du sein ayant déjà formé des tumeurs filles (métastases). L'application se déroule généralement sur une plus longue période de temps.

Voici comment le tamoxifène est utilisé

L'ingrédient actif est administré sous forme de comprimés. La dose habituelle de tamoxifène est de vingt milligrammes par jour, mais elle peut être augmentée jusqu'à quarante milligrammes si nécessaire. Il est pris avec un repas pour réduire les effets indésirables tels que les nausées.

Quels sont les effets secondaires du tamoxifène?

Les effets secondaires du tamoxifène chez plus d'une femme traitée sur dix sont les nausées, les éruptions cutanées, la rétention d'eau dans les tissus, les pertes et saignements vaginaux, les changements de cycle et les symptômes de la ménopause tels que les bouffées de chaleur et l'épuisement.

Tous les centièmes à dix patients souffrent de somnolence, de maux de tête, de troubles visuels, de vomissements, de diarrhée, de constipation, de perte de cheveux, de réactions d'hypersensibilité, de douleurs musculaires, de crampes dans les jambes, de caillots sanguins, d'anémie temporaire et de démangeaisons des organes génitaux. Un autre effet secondaire du tamoxifène peut être une modification des valeurs de laboratoire (augmentation des valeurs lipidiques dans le sang, modifications des valeurs des enzymes hépatiques).

Que faut-il considérer lors de la prise de tamoxifène?

Le traitement au tamoxifène vise à réduire l'effet des propres œstrogènes du corps. Un apport supplémentaire d'œstrogènes sous forme de contraceptifs hormonaux (par exemple « la pilule ») n'aurait pas de sens et devrait donc être évité.

Le tamoxifène affecte la coagulation du sang en réduisant le nombre de plaquettes dans le sang. Si un médicament anticoagulant est également administré, l'effet anticoagulant peut être augmenté. Des exemples de tels « anticoagulants » sont l'acide acétylsalicylique et d'autres inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, ainsi que les anticoagulants de type coumarine tels que la warfarine et la phenprocoumone.

Le tamoxifène est converti en sa forme la plus active par certaines enzymes hépatiques. Les substances médicinales qui inhibent ces enzymes ou favorisent leur activité peuvent ainsi influencer le métabolisme et donc l'efficacité du médicament anticancéreux. Par exemple, les antidépresseurs du groupe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS tels que la paroxétine et la fluoxétine) et l'antidépresseur bupropion peuvent réduire l'efficacité du tamoxifène en inhibant les enzymes. L'utilisation simultanée de tels médicaments doit donc être évitée autant que possible.

Comme il existe peu de données sur l'utilisation du tamoxifène pendant la grossesse et l'allaitement, le principe actif ne doit pas être pris pendant cette période. Dans les études animales, l'utilisation du tamoxifène a causé des dommages à l'enfant à naître.

Aussi, en raison d'un manque de connaissances, son utilisation chez les enfants et les adolescents n'est pas indiquée (contre-indiquée).

Comment obtenir des médicaments avec le tamoxifène

Les préparations contenant du tamoxifène peuvent être obtenues en pharmacie sur ordonnance.

Depuis quand le tamoxifène est-il connu ?

Dès la fin des années 1950, les sociétés pharmaceutiques recherchaient activement des anti-œstrogènes (c'est-à-dire des ingrédients actifs qui inhibent les effets des œstrogènes) pour une contraception efficace. Ce faisant, le Dr. Dora Richardson, employée d'une société pharmaceutique anglaise, a découvert le principe actif tamoxifène en 1966. Cependant, cela ne convenait pas à la contraception, c'est pourquoi il a d'abord été oublié. Il a été découvert plus tard que les œstrogènes peuvent également accélérer la croissance du cancer du sein. En conséquence, une étude clinique sur le tamoxifène a été lancée en 1971 à l'hôpital Christie de Manchester, l'une des plus grandes cliniques anticancéreuses d'Europe. Sur la base des résultats positifs de l'étude, le tamoxifène a été commercialisé pour le traitement du cancer du sein à un stade avancé en 1973.

Plus de faits intéressants sur le tamoxifène

Le tamoxifène est utilisé à mauvais escient par les athlètes masculins comme agent dopant : il augmente les niveaux de testostérone, ce qui stimule la croissance musculaire. Le tamoxifène prévient également un effet secondaire courant des stéroïdes anabolisants, les soi-disant « seins de l'homme » (gynécomastie).

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