Apomorphine

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif apomorphine est un agoniste de la dopamine, c'est-à-dire qu'il médie l'effet de la propre substance messagère de l'organisme, la dopamine, dans le cerveau. Il est utilisé, entre autres, dans le traitement de la maladie de Parkinson, comme remède contre la dysfonction érectile et comme émétique. Cependant, en raison des effets secondaires parfois graves, ce n'est pas le premier choix. Ici vous pouvez lire tout ce qui est intéressant sur l'apomorphine!

Voici comment fonctionne l'apomorphine

L'ingrédient actif apomorphine imite la substance messagère dopamine dans le système nerveux central et se lie à ses points d'ancrage (récepteurs). De cette façon, il médie les effets typiques de la dopamine.

Dans la maladie de Parkinson, les cellules nerveuses qui se forment et libèrent de la dopamine meurent progressivement. L'utilisation d'apomorphine peut donc être utile. Cependant, l'ingrédient actif n'est généralement utilisé que lorsque les options thérapeutiques avec moins d'effets secondaires ont été épuisées. Ceux-ci comprennent des agonistes de la dopamine mieux tolérés et l'ingrédient actif L-Dopa, un précurseur de la dopamine que le corps peut convertir en dopamine. La thérapie L-Dopa peut être réalisée pendant une dizaine d'années en moyenne avant que des phénomènes dits on-off ne se produisent. Comme auparavant, une quantité constante de L-Dopa est administrée, mais l'efficacité varie considérablement - le médicament fonctionne bien un jour, à peine le lendemain. Ces fluctuations deviennent plus fortes jusqu'à ce que la L-Dopa soit à peine efficace. À ce stade, le traitement par l'apomorphine est généralement commencé, ce qui est parfois la dernière option thérapeutique possible.

Lors du diagnostic de la maladie de Parkinson, le test dit d'apomorphine est généralement effectué : le patient reçoit une injection de l'ingrédient actif, qui réduit généralement immédiatement les symptômes de la maladie de Parkinson ("paralysie").

Au cours du traitement de la maladie de Parkinson avec l'apomorphine, il a été découvert par hasard que les patients masculins atteints de dysfonction érectile peuvent à nouveau avoir une érection. En conséquence, l'ingrédient actif a également été commercialisé en Allemagne pendant un certain nombre d'années comme remède contre la dysfonction érectile. Cependant, en raison de ventes insuffisantes, les préparations en question ont ensuite été retirées du marché.

En médecine d'urgence et en médecine vétérinaire, l'apomorphine est également utilisée comme moyen fiable pour provoquer des nausées (émétiques).

Absorption, dégradation et excrétion de l'apomorphine

L'ingrédient actif apomorphine est généralement injecté, ce qui signifie qu'il pénètre très rapidement dans la circulation du corps. En conséquence, son effet prend généralement moins de dix minutes. L'ingrédient actif est ensuite partiellement décomposé par le foie et excrété par les reins.

Quand l'apomorphine est-elle utilisée?

En Allemagne, l'apomorphine est approuvée pour le traitement de la maladie de Parkinson et comme moyen de faire vomir en cas d'intoxication.

L'application dans la dysfonction érectile peut avoir lieu avec les préparations disponibles en dehors de la zone d'agrément (application dite « hors AMM ») ou avec des médicaments finis importés.

La durée d'utilisation dépend de la maladie sous-jacente.

Voici comment l'apomorphine est utilisée

Les préparations d'apomorphine disponibles en Allemagne ne conviennent que pour l'injection ou la perfusion. Cependant, des seringues préremplies et des stylos préremplis (similaires aux stylos à insuline) sont disponibles afin que le patient puisse s'injecter le principe actif même après un briefing. La posologie est très variable et peut aller de un à cent milligrammes d'apomorphine par jour. Cependant, pas plus de dix milligrammes de l'ingrédient actif peuvent être administrés par dose unique. Avant utilisation par le patient, la posologie appropriée est déterminée avec le médecin.

De plus, un autre ingrédient actif est généralement administré (généralement la dompéridone), qui supprime les nausées sévères (effet secondaire de l'apomorphine).

L'utilisation de l'apomorphine dans la dysfonction érectile se fait généralement sous forme de comprimé sublingual. Celui-ci est placé sous la langue, où il se dissout rapidement. Avec cette forme posologique, l'effet souhaité se produit suffisamment rapidement, tandis que les effets secondaires sont généralement très mineurs.

Quels sont les effets secondaires de l'apomorphine?

Les effets secondaires de l'apomorphine tels que confusion, hallucinations, sédation, somnolence, vertiges, somnolence, bâillements fréquents, nausées, vomissements et réactions au site d'injection telles que rougeur, sensibilité, démangeaisons et douleur surviennent chez un patient sur dix à cent.

Occasionnellement, des lésions cutanées au site de ponction, des difficultés respiratoires, des éruptions cutanées, une chute de la pression artérielle au lever d'une position couchée ou assise, des troubles du mouvement et une anémie peuvent survenir.

Que faut-il considérer lors de la prise d'apomorphine?

Pendant le traitement par apomorphine, aucune substance active contre les psychoses et la schizophrénie (neuroleptiques ou antipsychotiques) ne doit être prise, car ces substances actives ont un effet opposé. S'ils sont combinés, on peut supposer qu'au moins un ingrédient actif ne peut pas fonctionner suffisamment.

Les médicaments antihypertenseurs (antihypertenseurs) peuvent avoir un effet antihypertenseur accru lorsqu'ils sont pris en même temps que l'apomorphine.

Les principes actifs qui ralentissent la transmission des stimuli vers le cœur (plus précisément : allongent l'intervalle dit QT) ne doivent pas être associés à l'apomorphine, car cela peut entraîner des arythmies cardiaques potentiellement mortelles. Des exemples sont les agents pour la dépression (amitriptyline, citalopram, fluoxétine), les antibiotiques (ciprofloxacine, azithromycine, métronidazole) et les agents pour les infections fongiques (fluconazole, kétoconazole).

Le principe actif apomorphine peut être utilisé chez les patients âgés de 18 ans et plus. Les patients plus jeunes ainsi que les femmes enceintes et allaitantes peuvent ne pas être traités avec, car il n'y a aucune garantie que le traitement ne nuira pas à l'enfant.

Comment obtenir des médicaments avec de l'apomorphine

Les préparations contenant le principe actif apomorphine nécessitent une prescription pour chaque dosage et forme d'administration.

Depuis quand l'apomorphine est-elle connue ?

Dès 1869, les chimistes Augustus Matthiessen et Charles Wright ont pu obtenir une nouvelle substance qu'ils ont appelée apomorphine en faisant bouillir de la morphine pure, un puissant analgésique, dans de l'acide chlorhydrique concentré. Cependant, cela a eu un effet complètement différent : au lieu d'être utilisé comme analgésique, l'ingrédient actif apomorphine a été introduit dans la médecine en tant qu'émétique puissant.

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