Esoméprazole

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif ésoméprazole est l'un des inhibiteurs de la pompe à protons et est utilisé pour la régulation des brûlures d'estomac et de l'acide gastrique. Il ne diffère pas par son mode d'action de l'oméprazole, mais son efficacité est légèrement supérieure. Vous trouverez ici tout ce que vous devez savoir sur l'ésoméprazole : effet, utilisation et effets secondaires possibles.

Voici comment agit l'ésoméprazole

L'ésoméprazole est pris par voie orale. L'ingrédient actif se dissout dans l'intestin et est absorbé dans le sang. L'ésoméprazole atteint ensuite la muqueuse gastrique via les vaisseaux sanguins, ce qui produit de l'acide gastrique : Le composant essentiel de l'acide gastrique - l'acide chlorhydrique - est libéré dans l'estomac sous forme de particules chargées positivement (protons) et de particules chargées négativement (ions chlorure) par certaines cellules des muqueuses. Les cellules de la membrane muqueuse utilisent une certaine protéine pour « pomper » les protons à travers la membrane cellulaire. L'ésoméprazole inhibe cette protéine et donc la pompe à protons. L'ingrédient actif est l'un des inhibiteurs de la pompe à protons.

Cependant, l'ésoméprazole ne peut développer son effet inhibiteur que dès qu'il a atteint la muqueuse gastrique et rencontre l'acide gastrique existant - il est ainsi activé.

Image miroir de l'oméprazole

L'ingrédient actif oméprazole, également un inhibiteur de la pompe à protons, a une structure chimique uniforme, mais il se compose de particules individuelles qui se rapportent les unes aux autres comme une image et une image miroir. A titre de comparaison : les mains d'une personne sont également construites de la même manière, uniquement en miroir. Ces deux types différents d'une substance sont appelés « énantiomères ». Souvent, l'un d'entre eux est plus efficace, moins nocif ou autrement bénéfique que le second énantiomère.

C'est également le cas de l'ésoméprazole, un énantiomère de l'oméprazole. L'autre énantiomère de l'oméprazole ne peut être décomposé dans l'organisme que par une enzyme spécifique du foie (à savoir le CYP2C19). Environ trois pour cent de la population ont à peine cette enzyme, c'est pourquoi l'énantiomère nommé oméprazole s'accumulerait rapidement dans leur sang après une ingestion répétée.

L'ésoméprazole, d'autre part, peut également être décomposé par une deuxième enzyme (CYP3A4), qui assure une élimination fiable. En ce qui concerne l'effet sur la muqueuse gastrique, cependant, les deux énantiomères de l'oméprazole ne diffèrent pas.

Absorption, dégradation et excrétion de l'ésoméprazole

L'ésoméprazole atteint un pic dans le sang environ une à deux heures après sa prise orale. Il se lie aux pompes à protons de la muqueuse gastrique et y développe son effet inhibiteur. Les substances actives circulant librement dans le sang sont complètement décomposées dans le foie par les enzymes mentionnées. Environ une heure et demie après la prise d'ésoméprazole, les taux sanguins ont diminué de moitié.

Quand l'ésoméprazole est-il utilisé?

La substance active ésoméprazole est utilisée dans les cas suivants :

• pour traiter les brûlures d'estomac (RGO - reflux gastro-œsophagien)
• en association avec des antibiotiques dans le traitement des infections germinales gastriques Helicobacter pylori

Selon la maladie sous-jacente, l'ésoméprazole peut être utilisé à court ou à long terme.

Voici comment l'ésoméprazole est utilisé

L'ingrédient actif ésoméprazole est pris sous forme de comprimés ou de gélules gastro-résistants. En raison de la résistance au suc gastrique des préparations, l'ingrédient actif n'est libéré que dans l'intestin, où il peut être absorbé dans le sang. L'absorption est particulièrement bonne si l'ingestion de l'ingrédient actif a lieu à jeun (généralement le matin). Selon la gravité de la maladie, vingt à quarante milligrammes d'ésoméprazole sont pris par jour.

Une préparation intraveineuse d'ésoméprazole est également disponible pour les patients ayant des difficultés à avaler. Alternativement, les comprimés étiquetés avec le mot « MUPS » (système de pastilles à unités multiples) peuvent être préalablement dispersés dans l'eau puis bu ou donnés par sonde d'alimentation.

Quels sont les effets secondaires de l'ésoméprazole ?

Lors de la prise d'ésoméprazole, les effets secondaires tels que maux de tête, douleurs abdominales, constipation, diarrhée, gaz, nausées et vomissements sont de un sur dix à cent.

Les effets secondaires de l'ésoméprazole tels que rétention d'eau dans les bras et les jambes, insomnie, étourdissements et vertiges, sensations anormales, fatigue, sécheresse de la bouche, augmentation des enzymes hépatiques et réactions cutanées telles que démangeaisons et rougeurs apparaissent chez un patient sur cent à mille. De plus, le risque de fractures osseuses peut être augmenté, en particulier chez les patients âgés et les traitements à long terme.

Que faut-il considérer lors de la prise d'ésoméprazole?

Étant donné que l'ésoméprazole inhibe la production d'acide gastrique, l'absorption d'autres substances actives, qui ne sont absorbées qu'en fonction de l'acide gastrique, peut être modifiée. Ceci s'applique, par exemple, à certains médicaments contre les infections fongiques (kétoconazole, itraconazole) et le cancer (erlotinib) - leur absorption peut être réduite si l'ésoméprazole est utilisé en même temps.

Inversement, l'absorption du médicament cardiaque digoxine et d'autres médicaments peut être augmentée en prenant de l'ésoméprazole.

Avec la prise simultanée de substances actives métabolisées dans le foie par les mêmes enzymes que l'ésoméprazole, la dégradation de l'inhibiteur de la pompe à protons ou des autres substances actives peut être influencée. Cela peut entraîner une augmentation ou une diminution du taux sanguin d'ésoméprazole ou des autres substances actives.

Dans le cas des inhibiteurs de protéase pour le traitement du VIH (atazanavir, nelfinavir), les taux sanguins diminuent avec l'utilisation simultanée d'ésoméprazole, alors qu'ils augmentent avec d'autres inhibiteurs de protéase (saquinavir, ritonavir).

Les taux sanguins de méthotrexate (médicaments anticancéreux et antirhumatismaux), de tacrolimus (utilisé pour supprimer le système immunitaire), de diazépam (sédatif) et de phénytoïne (anticonvulsivant) augmentent également lorsque l'ésoméprazole est pris en même temps.

Par mesure de précaution, l'utilisation combinée d'ésoméprazole et d'anticoagulants tels que la warfarine et le clopidogrel doit également être surveillée.

période de grossesse et d'allaitement

L'utilisation de l'ésoméprazole pendant la grossesse a été étudiée dans le cadre d'études sur l'oméprazole. Il n'y a eu aucun effet secondaire. Néanmoins, la prise doit être clarifiée par un médecin pendant la grossesse et ne doit être effectuée qu'avec prudence.

Comme on ne sait pas si l'ésoméprazole est excrété dans le lait maternel, la substance active ne doit pas être utilisée chez les femmes qui allaitent.

Autres notes

L'ésoméprazole peut être utilisé chez les adolescents âgés de douze ans et plus ainsi que chez les patients âgés. Une dose plus faible peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Comment obtenir un médicament à base d'ésoméprazole

Les petits conditionnements d'un maximum de 14 comprimés, contenant chacun 20 milligrammes d'ingrédient actif pour le traitement des brûlures d'estomac, sont dispensés de prescription en Allemagne depuis août 2014. L'ésoméprazole nécessite toujours une prescription à des doses plus élevées, des conditionnements plus gros et dans des préparations ayant d'autres indications.

Depuis combien de temps l'ésoméprazole est-il connu ?

L'ésoméprazole est commercialisé par la société pharmaceutique AstraZeneca depuis 2001. Il a été introduit peu de temps avant l'expiration de la protection par brevet de l'oméprazole, également par AstraZeneca.

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