Exémestane

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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En tant qu'inhibiteur de l'aromatase, l'ingrédient actif exémestane empêche la propre production d'œstrogènes par le corps. L'inhibition de la production d'hormones est particulièrement indiquée chez les femmes atteintes d'un cancer du sein avancé lorsque la tumeur est influencée par des hormones dans sa croissance. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur les effets et l'utilisation de l'exémestane, les effets secondaires et les interactions.

Voici comment fonctionne l'exémestane

Les œstrogènes (œstrone, œstradiol et œstriol) sont des hormones sexuelles féminines. Ils sont formés dans le corps féminin (en petites quantités également chez le mâle) à partir de substances précurseurs, principalement dans les ovaires. Les hormones sexuelles sont importantes pour le développement des caractéristiques sexuelles et, avec d'autres hormones (telles que la progestérone), maintiennent le cycle menstruel. Pendant la ménopause, les ovaires cessent progressivement de produire des œstrogènes. Après cela, l'hormone n'est produite qu'en petites quantités dans d'autres tissus (muscles, tissu adipeux, tissu de la glande mammaire). Ainsi, le niveau d'oestrogène tombe à des valeurs très faibles.

Dans certains cas de cancer du sein, la tumeur est hormono-sensible, ce qui signifie que sa croissance dépend des œstrogènes. Le faible niveau d'œstrogène après la ménopause peut être suffisant pour cela. Afin de supprimer cette croissance tumorale contrôlée par les hormones, des inhibiteurs de l'aromatase tels que l'exémestane sont utilisés. Ils inhibent l'enzyme aromatase dans les cellules musculaires et adipeuses, qui est impliquée dans la conversion des précurseurs d'œstrogènes en hormones actives. Cela abaisse le niveau d'œstrogène de manière très significative, ce qui peut souvent empêcher la croissance de la tumeur.

Absorption, dégradation et excrétion de l'exémestane

Après ingestion, l'ingrédient actif est absorbé dans le sang par la muqueuse intestinale et d'abord transporté vers le foie. La majeure partie y est démantelée. Le reste (moins de dix pour cent) se retrouve dans les tissus musculaires et adipeux, où il bloque l'aromatase. L'exémestane est décomposé dans le foie et excrété dans l'urine et les selles.

Quand l'exémestane est-il utilisé ?

L'exémestane, un inhibiteur de l'aromatase, est approuvé pour le traitement d'appoint du cancer du sein précoce, sensible aux hormones, après deux à trois ans de traitement avec l'ingrédient actif tamoxifène. L'ingrédient actif est également approuvé pour le traitement du cancer du sein avancé lorsque le tamoxifène ne peut pas arrêter la croissance tumorale. Seules les femmes ménopausées peuvent être traitées par exémestane ; Cependant, cela peut également être provoqué prématurément à l'aide de médicaments.

Afin de prévenir la croissance tumorale à long terme, l'ingrédient actif est généralement pris pendant plusieurs années.

Voici comment l'exémestane est utilisé

L'ingrédient actif exémestane est pris sous forme de comprimé une fois par jour, après un repas, car cela améliore l'absorption. La dose quotidienne habituelle est de 25 milligrammes d'exémestane. La durée d'utilisation chez les patientes atteintes d'un cancer du sein précoce est déterminée individuellement par le médecin ; dans le cancer du sein avancé, le traitement est généralement permanent tant que la tumeur ne se développe pas davantage.

Quels sont les effets secondaires de l'exémestane ?

Étant donné que l'exémestane entraîne une chute brutale et brutale du taux d'œstrogènes, des symptômes post-ménopausiques sévères peuvent survenir, en particulier au début du traitement.

Les effets secondaires de l'exémestane tels que maux de tête, somnolence, dépression, insomnie, réduction des globules blancs, bouffées de chaleur, douleurs abdominales, nausées, augmentation des taux d'enzymes sanguines et hépatiques, transpiration, fatigue et douleurs musculaires et articulaires surviennent chez plus d'un sur dix femmes traitées.

Les autres effets secondaires courants sont la perte d'appétit, la diminution du nombre de plaquettes sanguines, les sensations anormales, les vomissements, la diarrhée, la constipation, l'indigestion, la perte de cheveux, les éruptions cutanées, les démangeaisons, les fractures et la diminution de la densité osseuse, ainsi que la rétention d'eau et la faiblesse.

Que faut-il considérer lors de la prise d'exémestane?

Étant donné que l'exémestane est décomposé par les enzymes hépatiques, qui dégradent également d'autres médicaments, certains d'entre eux peuvent interagir. Jusqu'à présent, des interactions avec des médicaments qui garantissent que le foie produit davantage d'enzymes dégradantes ont été observées. En conséquence, l'exémestane est décomposé plus rapidement et a un effet réduit ou nul. Des exemples de tels principes actifs sont l'antibiotique rifampicine, certains principes actifs contre l'épilepsie et les convulsions (phénytoïne, carbamazépine) et l'antidépresseur à base de plantes millepertuis.

Afin de ne pas mettre en danger les effets de l'exémestane, aucun médicament contenant des œstrogènes ne doit être pris ou appliqué sur la peau pendant le traitement.

L'exémestane est réservé aux femmes ménopausées. Les enfants, les adolescents, les femmes en âge de procréer, les femmes enceintes, les femmes allaitantes et les patients de sexe masculin ne sont pas autorisés à prendre de l'exémestane.

Comment obtenir des médicaments avec l'exémestane

Les préparations contenant de l'exémestane ne sont disponibles que sur ordonnance et en pharmacie dans toutes les posologies et tailles de conditionnement.

Depuis combien de temps Exemestan est-il connu ?

Après les substances actives anastrozole et létrozole, l'exémestane est le troisième inhibiteur de l'aromatase oralement actif qui a été développé pour le traitement des types de cancer du sein hormono-sensibles. Les trois ingrédients actifs figurent sur la liste des drogues interdites car ils sont pris par les athlètes pour prévenir les effets secondaires des agents dopants interdits (stéroïdes anabolisants).

L'inhibiteur de l'aromatase commercialisé par le laboratoire pharmaceutique Pfizer, approuvé pour la première fois en Allemagne en 1999, n'étant plus protégé par un brevet, il existe désormais de nombreux génériques avec le principe actif exémestane sur le marché.

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