Simvastatine
Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.
En savoir plus sur les experts Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif simvastatine appartient aux statines et est un médicament important pour les niveaux élevés de cholestérol. Il a été mis sur le marché en Allemagne par MSD Sharp & Dohme en 1990 et est maintenant contenu dans de nombreux médicaments. Elle est généralement considérée comme bien tolérée ; un effet secondaire rare de la simvastatine est la douleur musculaire. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur la simvastatine, ses effets secondaires et son utilisation.
Voici comment fonctionne la simvastatine
L'une des choses dont le corps a besoin pour transporter les graisses dans le sang est le cholestérol. Le corps produit environ les deux tiers de la quantité requise de cholestérol dans le foie, un tiers est obtenu à partir de la nourriture. Si le taux de cholestérol est trop élevé, vous pouvez réduire votre propre production, mais cela aide souvent à changer fondamentalement votre alimentation.
La production de cholestérol dans le foie est un processus complexe, mais l'acide acétique activé, une substance présente dans de nombreuses cellules, crée efficacement du cholestérol au cours de nombreuses étapes au cours du processus. Une étape importante et limitante de cette biosynthèse du cholestérol dépend d'une certaine enzyme appelée "HMG-CoA réductase". Les statines telles que la simvastatine inhibent précisément cette étape - cela réduit l'autoproduction et le taux de cholestérol sanguin baisse (surtout ceux du "mauvais" cholestérol LDL, ceux du "bon" cholestérol HDL augmentent parfois même).
La simvastatine est rapidement absorbée après ingestion orale et convertie en forme active par le foie. L'effet maximal de la simvastatine se produit environ une à deux heures après l'ingestion. Étant donné que le corps produit le cholestérol le plus intensément pendant la nuit, la simvastatine est généralement prise le soir.
La simvastatine métabolisée est principalement excrétée dans les selles, seule une petite partie est excrétée dans les urines.
Quand la simvastatine est-elle utilisée?
La simvastatine est principalement utilisée pour les taux élevés de cholestérol (hypercholestérolémie) dans le sang. Avant de commencer le traitement, des tentatives doivent toujours être faites pour normaliser les taux de cholestérol de manière non médicale, par exemple par une alimentation saine, de l'exercice et une perte de poids.
La simvastatine est également approuvée pour la prévention des complications cardiovasculaires chez les patients atteints de maladie coronarienne (CHD) ou à risque accru de maladie cardiovasculaire (comme les patients diabétiques) - quel que soit leur taux de cholestérol.
Dans les deux cas, l'application est généralement à long terme.
Voici comment la simvastatine est utilisée
La simvastatine est généralement prise sous forme de comprimé une fois par jour le soir. La dose individuelle est déterminée par le médecin, mais se situe généralement entre cinq et quatre-vingts milligrammes.
L'utilisation régulière est importante pour le succès du traitement, car les taux de cholestérol dans le sang changent généralement sur une période de plusieurs semaines. Les patients ne « remarquent » pas directement l'effet de l'agent hypocholestérolémiant, bien qu'il puisse être mesuré dans le sang. L'arrêt non autorisé des médicaments hypocholestérolémiants si aucun « effet » n'est constaté est expressément déconseillé.
La simvastatine est souvent associée à d'autres médicaments, par exemple avec la colestyramine, un échangeur d'anions, également un médicament hypocholestérolémiant. Il empêche les acides biliaires libérés dans les intestins pour favoriser la digestion d'être réabsorbés dans le sang. Cela oblige le foie à fabriquer de nouveaux acides biliaires à partir du cholestérol - le taux de cholestérol baisse.
Quels sont les effets secondaires de la simvastatine ?
Les effets secondaires sont rares (chez un patient sur 1 000 à 10 000) avec la simvastatine. Ceux-ci inclus:
- Anémie, vertiges, maux de tête
- Faiblesse musculaire, douleur, crampes (en particulier avec de fortes doses de simvastatine)
Les douleurs musculaires et l'inconfort pendant le traitement par la simvastatine sont des effets secondaires graves et doivent être discutés immédiatement avec le médecin traitant.
Que faut-il considérer lors de la prise de simvastatine?
Le traitement des enfants et adolescents (10 à 17 ans) n'est effectué que dans des cas particuliers et est soumis à certaines restrictions à préciser par le médecin. L'utilisation chez les enfants de moins de dix ans n'a pas été étudiée.
Les femmes enceintes et allaitantes ne doivent pas prendre de simvastatine. Si l'utilisation pendant l'allaitement est absolument nécessaire, l'allaitement doit être interrompu avant de commencer le traitement par la simvastatine.
Étant donné que la simvastatine est décomposée, entre autres, par l'enzyme cytochrome 3A4, les inhibiteurs de cette enzyme entraînent une augmentation des niveaux et donc une augmentation des effets secondaires de la simvastatine. Les médicaments suivants ne doivent donc pas être associés à la simvastatine :
- Certains agents antifongiques (agents antifongiques) : kétoconazole, itraconazole, fluconazole
D'autres médicaments qui ne devraient pas être combinés en raison d'une augmentation possible des effets secondaires de la simvastatine comprennent :
- Ciclosporine (pour les maladies auto-immunes et après les greffes d'organes)
- Médicaments cardiaques et inhibiteurs calciques (amiodarone, vérapamil, diltiazem, amlodipine)
Vous devez également éviter le jus de pamplemousse pendant le traitement par la simvastatine. Juste un verre de jus de pamplemousse le matin fait que les niveaux de simvastatine sont deux fois plus élevés que d'habitude la nuit suivante - le résultat possible est des effets secondaires inattendus.
Comment obtenir des médicaments à base de simvastatine
La simvastatine n'est disponible que sur ordonnance en pharmacie.
Depuis quand la simvastatine est-elle connue ?
Après que la biosynthèse du cholestérol ait été élucidée au début des années 1950, il est rapidement devenu évident qu'en inhibant d'importantes enzymes clés, on pouvait produire des médicaments efficaces contre les niveaux élevés de cholestérol. Un premier inhibiteur appelé mévastatine a été isolé d'un champignon au Japon en 1976, spécifiquement contre l'enzyme HMG-CoA réductase. Cependant, cela n'a jamais été mis sur le marché. En 1979, les scientifiques de Merck & Co. (maintenant MSD Sharp & Dohme) ont isolé la lovastatine d'un champignon. Au cours de l'enquête, des variantes synthétiquement modifiées de la lovastatine ont également été développées, grâce auxquelles le composé MK-733 (plus tard la simvastatine) s'est avéré être thérapeutiquement plus efficace que le matériau de départ. Les deux substances ont ensuite été approuvées par Merck & Co.
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