Atorvastatine

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Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif atorvastatine appartient à ce qu'on appelle les statines - un groupe d'ingrédients actifs qui peuvent abaisser les taux de cholestérol élevés. Trop de cholestérol dans le sang favorise le durcissement des artères, ce qui peut entraîner, entre autres, des maladies coronariennes et des accidents vasculaires cérébraux. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur l'atorvastatine, un médicament hypocholestérolémiant, ses effets secondaires et son utilisation.

Voici comment fonctionne l'atorvastatine

L'atorvastatine fait partie des statines, un groupe de médicaments qui peuvent abaisser les taux de cholestérol élevé.

Le cholestérol est une substance essentielle dont le corps a besoin, entre autres, pour construire les membranes cellulaires et pour former des hormones et des acides biliaires (pour la digestion des graisses). Le corps produit environ les deux tiers de la quantité requise de cholestérol dans le foie. Le tiers restant est obtenu à partir de la nourriture.

Afin d'abaisser le taux de cholestérol élevé, on peut réduire la propre production du corps avec des médicaments d'une part et changer les habitudes alimentaires défavorables d'autre part.

L'atorvastatine réduit la production de cholestérol de l'organisme : il s'agit d'un processus complexe qui comporte de nombreuses étapes. Une étape importante et limitante dépend d'une enzyme spécifique appelée HMG-CoA réductase. Cette enzyme inhibe les statines comme l'atorvastatine. Cela réduit l'autoproduction et abaisse le taux de cholestérol dans le sang.

Cela s'applique surtout aux valeurs sanguines du « mauvais » cholestérol LDL (LDL = lipoprotéines de basse densité), qui peuvent entraîner un durcissement des artères. Les valeurs sanguines du « bon » cholestérol HDL (protecteur vasculaire) (HDL = lipoprotéines de haute densité), en revanche, augmentent parfois même.

La quantité totale de cholestérol et la quantité de triglycérides (TG) - un autre type de taux de lipides sanguins - sont également réduites par les effets de l'atorvastatine.

Absorption, décomposition et excrétion

L'atorvastatine est rapidement absorbée par l'organisme après avoir été prise par voie orale (par voie orale). Contrairement aux autres statines, elle n'a pas besoin d'être d'abord convertie en forme active dans le foie, mais peut prendre effet immédiatement.

L'effet maximal est atteint environ une à deux heures après l'ingestion. Étant donné que le corps produit le cholestérol le plus intensément pendant la nuit, l'atorvastatine est généralement prise le soir.

En raison de sa longue durée d'action, une dose quotidienne unique est suffisante. L'atorvastatine, qui est métabolisée dans le foie, est principalement excrétée dans les selles.

Quand l'atorvastatine est-elle utilisée?

L'atorvastatine est principalement utilisée pour traiter les taux élevés de cholestérol dans le sang (hypercholestérolémie). En général, les médicaments hypocholestérolémiants tels que l'atorvastatine ne sont prescrits que si les mesures non médicamenteuses visant à réduire le cholestérol (alimentation saine, exercice et perte de poids) n'ont pas été efficaces.

L'atorvastatine est également approuvée pour la prévention (prévention) des complications cardiovasculaires chez les patients atteints de maladie coronarienne (CHD) ou présentant un risque accru de maladie cardiovasculaire (comme les diabétiques). Cette application est indépendante du taux de cholestérol.

Dans les deux cas, il est utilisé sur le long terme afin d'abaisser durablement le taux de cholestérol jusqu'à certaines valeurs. Plus les valeurs atteintes sont basses, mieux c'est.

Voici comment l'atorvastatine est utilisée

L'atorvastatine est généralement prise sous forme de comprimé une fois par jour le soir. La dose est déterminée individuellement par le médecin traitant, mais se situe généralement entre dix et quatre-vingts milligrammes.

Un apport régulier est important pour le succès du traitement, car les taux de cholestérol dans le sang changent généralement sur une période de plusieurs semaines. Les patients ne « remarquent » pas directement l'effet de l'agent hypocholestérolémiant, bien qu'il puisse être mesuré dans le sang et se traduise par une incidence réduite de crises cardiaques et d'accidents vasculaires cérébraux.

N'arrêtez pas vous-même l'atorvastatine simplement parce que vous « ne voyez aucun effet » vous-même.

Si nécessaire, l'atorvastatine est associée à d'autres médicaments, par exemple avec la colestyramine ou l'ézétimibe (tous deux abaissent également le taux de cholestérol).

Quels sont les effets secondaires de l'atorvastatine?

Les effets secondaires courants (affectant un à dix patients sur cent) du traitement par l'atorvastatine sont :

• mal de tête
• Troubles gastro-intestinaux (tels que constipation, gaz, nausées, diarrhée)
• changements dans les enzymes hépatiques
• douleur musculaire

Informez votre médecin si vous ressentez des douleurs musculaires ou une gêne pendant le traitement par l'atorvastatine.

Les effets secondaires rares (c'est-à-dire les effets secondaires affectant moins d'un pour cent des personnes traitées) comprennent l'insomnie, la prise de poids, la somnolence, les vomissements, les douleurs abdominales et les éruptions cutanées. Un manque de plaquettes sanguines (thrombocytopénie), des problèmes de vision, des problèmes d'audition et un œdème angioneurotique (forme particulière d'œdème) sont encore plus rares.

Que faut-il considérer lors de la prise d'atorvastatine?

Contre-indications

L'atorvastatine ne doit pas être prise si :

• dysfonctionnement hépatique sévère
• traitement simultané avec certains médicaments pour le traitement de l'hépatite C (glécaprévir et pibrentasvir)

Interactions

Étant donné que l'atorvastatine est décomposée, entre autres, par l'enzyme cytochrome 3A4 (CYP3A4), les inhibiteurs de cette enzyme entraînent une augmentation des taux et donc une augmentation des effets secondaires de l'atorvastatine. De tels inhibiteurs du CYP3A4 ne doivent donc pas être associés à l'atorvastatine :

• certains antibiotiques : érythromycine, clarithromycine, acide fusidique
• Inhibiteurs de la protéase du VIH (par exemple indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• certains antifongiques : kétoconazole, itraconazole, voriconazole
• certains médicaments pour le cœur : vérapamil, amiodarone

D'autres médicaments qui ne doivent pas être combinés avec le médicament hypocholestérolémiant en raison d'une augmentation possible des effets secondaires de l'atorvastatine sont :

• Gemfibrozil (agent hypolipémiant du groupe des fibrates)

Le pamplemousse (jus, fruits) - également un inhibiteur du CYP3A4 - doit également être évité pendant le traitement par l'atorvastatine. Même un verre de jus de pamplemousse le matin provoque des taux d'atorvastatine deux fois plus élevés que d'habitude la nuit suivante, ce qui peut entraîner des effets secondaires inattendus.

A l'inverse, les substances qui stimulent l'activité de l'enzyme CYP3A4 (inducteurs du CYP3A4) peuvent accélérer la dégradation de l'atorvastatine et réduire son effet. Ceux-ci comprennent la rifampicine (antibiotique), l'éfavirenz (médicament anti-VIH), le millepertuis et certains médicaments antiépileptiques (par exemple la carbamazépine, la phénytoïne).

Restriction d'âge

Le traitement des enfants et des adolescents n'a lieu que dans des cas particuliers et est soumis à certaines restrictions à clarifier par le médecin. En principe, l'atorvastatine est approuvée pour le traitement de l'hypercholestérolémie à partir de l'âge de dix ans.

période de grossesse et d'allaitement

Les femmes enceintes et allaitantes ne doivent pas prendre d'atorvastatine. Si l'utilisation pendant l'allaitement est absolument nécessaire, l'allaitement doit être interrompu avant de commencer le traitement par l'atorvastatine.

Comment obtenir des médicaments avec l'atorvastatine

L'atorvastatine nécessite une ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse et est disponible en pharmacie sur présentation d'une prescription médicale.

Depuis combien de temps l'atorvastatine est-elle connue ?

Après que la biosynthèse du cholestérol ait été élucidée au début des années 1950, il est rapidement devenu évident qu'en inhibant d'importantes enzymes clés, on pouvait produire des médicaments efficaces contre les niveaux élevés de cholestérol.

Un premier inhibiteur appelé mévastatine a été isolé d'un champignon au Japon en 1976, spécifiquement contre l'enzyme HMG-CoA réductase. Cependant, cela n'a jamais été mis sur le marché.

En 1979, des scientifiques ont isolé la lovastatine d'un champignon. Au cours de l'enquête, des variantes synthétiquement modifiées de la lovastatine ont également été développées, grâce auxquelles le composé MK-733 (plus tard la simvastatine) s'est avéré être thérapeutiquement plus efficace que le matériau de départ.

La simvastatine, une statine dite de type 1, a ensuite été utilisée pour développer les nouvelles statines de type 2 telles que l'atorvastatine, qui est deux à trois fois plus efficace. Il a été approuvé aux États-Unis en 1996 et lancé en Allemagne en 1997.

Depuis l'expiration du brevet en 2011, de nombreux produits génériques ont été développés, ce qui a entraîné une forte baisse du prix de l'atorvastatine.

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