Buprénorphine

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif buprénorphine est un analgésique très efficace du groupe des opioïdes. Il est utilisé d'une part pour le traitement de la douleur, d'autre part pour le sevrage dans le traitement de la dépendance aux opioïdes. Vous pouvez lire ici tout ce que vous devez savoir sur les effets et les formes d'utilisation de la buprénorphine (timbres, comprimés, etc.) ainsi que sur les effets secondaires possibles.

Voici comment fonctionne la buprénorphine

En tant qu'ingrédient actif opioïde, l'ingrédient actif buprénorphine ne se trouve pas naturellement dans la plante de pavot comme les opiacés, mais est chimiquement et pharmacologiquement calqué sur eux. Grâce au changement de structure ciblé, les opioïdes sont plus bénéfiques que les opiacés en termes d'effets et d'effets secondaires.

Comme les autres opioïdes et opiacés, la buprénorphine agit via les sites d'accueil des opioïdes (récepteurs) dans le système nerveux central, c'est-à-dire le cerveau et la moelle épinière. Ils ont principalement un effet analgésique et ont généralement un effet plus fort sur les récepteurs que les propres endorphines du corps, qui s'y arriment également.

La morphine opiacée, qui est également utilisée dans le traitement de la douleur, sert d'ingrédient actif standard avec lequel tous les autres opiacés et opioïdes sont comparés en ce qui concerne leur puissance. Par rapport à cela, l'ingrédient actif buprénorphine est environ 25 à 50 fois plus puissant.

La buprénorphine partage certains effets avec d'autres opioïdes et opiacés, tels que le soulagement de la douleur et de la toux, un ralentissement de la respiration, des nausées et de la constipation. Néanmoins, il a un spectre très bénéfique d'effets secondaires. Contrairement aux autres principes actifs, par exemple, il présente un effet dit « plafond » (effet de saturation) pour la suppression respiratoire : au-delà d'un certain dosage, la suppression respiratoire ne devient pas encore plus forte, comme c'est le cas avec la morphine, par exemple. Exemple.

De plus, la buprénorphine n'est pas un agoniste dit complet (dans lequel l'effet augmente de plus en plus avec l'augmentation de la dose), mais un agoniste partiel qui a un certain pourcentage d'effet, mais pas plus - même en association avec d'autres opioïdes. Cet effet est particulièrement important pour sevrer la dépendance, car il peut soulager efficacement les symptômes de sevrage, mais ne conduit pas à des augmentations de dose et à des surdosages.

Absorption, dégradation et excrétion de la buprénorphine

Selon la forme galénique, il est absorbé soit par la peau (plâtre) soit par les muqueuses (comprimés sublinguaux). Via les muqueuses, le principe actif atteint les valeurs sanguines les plus élevées après environ une heure et demie. Le principe actif buprénorphine pénètre plus lentement dans l'organisme via le patch et atteint des concentrations efficaces dans le sang après quatre à douze heures, mais les valeurs maximales seulement après environ un jour et demi. Environ les deux tiers de la buprénorphine sont excrétés sous forme inchangée avec la bile via l'intestin, un tiers est décomposé dans le foie et excrété dans les urines.

Quand la buprénorphine est-elle utilisée ?

L'opioïde buprénorphine est utilisé pour traiter les douleurs sévères et très sévères (telles que les douleurs postopératoires, les crises cardiaques et les douleurs tumorales) et en association avec un traitement de la toxicomanie pour un traitement de substitution chez les toxicomanes aux opioïdes.

Pour le traitement des toxicomanes ayant consommé des opioïdes par voie intraveineuse, il existe également des préparations d'association avec le principe actif naloxone, qui ont pour but d'éviter un abus (dissolution et injection) des comprimés sublinguaux de buprénorphine.

Voici comment la buprénorphine est utilisée

Pour traiter la douleur, la buprénorphine peut être administrée par le médecin par injection, ce qui entraîne le début d'action le plus rapide. Sinon, des comprimés sublinguaux sont utilisés, qui se dissolvent dans la cavité buccale après un court laps de temps. Leur posologie dépend de l'intensité de la douleur et doit être déterminée par le médecin ; Des doses de 0,2 à 0,4 milligramme de buprénorphine toutes les six à huit heures, c'est-à-dire trois à quatre fois par jour, sont courantes.

Les timbres de buprénorphine (également appelés timbres transdermiques) sont collés pendant plusieurs jours (selon le fabricant, généralement de trois à quatre jours) et libèrent continuellement de la buprénorphine à travers la peau dans le corps. Cette forme posologique est souvent choisie pour un traitement à long terme. Lors du changement de patch, il faut veiller à ce qu'aucun résidu du patch contenant de la buprénorphine ne colle à la peau. Le nouveau patch doit être appliqué sur une nouvelle zone de peau adaptée.

Pour sevrer les toxicomanes aux opioïdes, la dose de buprénorphine doit être réglée individuellement, mais elle est généralement beaucoup plus élevée que pour le traitement de la douleur. La dose quotidienne maximale est de 24 milligrammes de buprénorphine (équivalent à huit milligrammes trois fois par jour).

Quels sont les effets secondaires de la buprénorphine ?

L'utilisation de buprénorphine est associée à des effets secondaires similaires à ceux des autres opioïdes. Plus de dix pour cent des patients souffrent de nausées, de maux de tête, d'insomnie, d'augmentation de la transpiration, de faiblesse et de symptômes de sevrage.

En outre, les effets secondaires de la buprénorphine tels que l'inflammation des voies respiratoires, la perte d'appétit, l'agitation, l'anxiété, la dépression, la somnolence, les étourdissements, les tremblements, les modifications du rythme cardiaque, la chute de la tension artérielle, l'essoufflement, l'indigestion, la constipation, les vomissements, les éruptions cutanées, Douleurs articulaires, osseuses et musculaires.

Les effets secondaires de la buprénorphine mentionnés se produisent plus fréquemment à des doses élevées, telles que celles utilisées pour la thérapie de sevrage de la toxicomanie.

Que faut-il considérer lors de la prise de buprénorphine?

Si la buprénorphine est prise avec d'autres substances qui dépriment le système nerveux central, elle peut avoir des effets sédatifs, dépresseurs et somnifères excessivement puissants. Ces substances comprennent les sédatifs et les somnifères du groupe des benzodiazépines (tels que le diazépam, le lorazépam), d'autres analgésiques, des antiallergiques (doxylamine, diphenhydramine), des antipsychotiques/neuroleptiques (halopéridol, chlorpromazine, olanzapine) et de l'alcool.

La buprénorphine est décomposée dans le foie par une enzyme spécifique (cytochrome P450 3A4). Si des substances actives qui stimulent l'activité de cette enzyme (appelées inducteurs enzymatiques) sont prises en même temps, la buprénorphine peut être décomposée plus rapidement. En conséquence, il n'a qu'un effet affaibli ou ne fonctionne plus du tout. Des exemples de tels inducteurs enzymatiques sont les agents contre l'épilepsie et les convulsions (carbamazépine, phénytoïne, phénobarbital) et l'antibiotique rifampicine.

La buprénorphine ne doit pas être prise pendant la grossesse et l'allaitement, car l'ingrédient actif peut de plus en plus pénétrer dans la circulation de l'enfant, en particulier lorsqu'il est pris peu de temps avant la naissance et pendant l'allaitement. Cela peut conduire au "syndrome du nourrisson floppy", dans lequel le nouveau-né ou le nourrisson ne montre pratiquement aucune tension corporelle, réagit peu à son environnement et ne respire que faiblement, ce qui peut mettre sa vie en danger.

Comment obtenir des médicaments avec de la buprénorphine

Les préparations contenant le principe actif buprénorphine sont classées comme stupéfiants et ne peuvent être prescrites que par un médecin spécialiste au moyen d'une ordonnance spéciale de stupéfiants. Avec cette ordonnance, vous pouvez obtenir le médicament approprié en pharmacie.

Depuis combien de temps la buprénorphine est-elle connue ?

La buprénorphine a été découverte et brevetée par la société pharmaceutique Reckitt & Colman (aujourd'hui Reckitt Benckiser) en 1968. Depuis lors, elle est devenue un ingrédient actif précieux dans le traitement de la douleur et a même été incluse dans la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé. (QUI). La protection par brevet ayant expiré, il existe désormais de nombreux génériques contenant le principe actif buprénorphine.

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