Oxycodone

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L'ingrédient actif oxycodone est un analgésique de la classe des opioïdes et est utilisé pour les douleurs sévères à sévères. Les opioïdes sont largement considérés comme les analgésiques les plus sûrs et les plus efficaces disponibles. L'effet analgésique de l'oxycodone dépasse celui de la morphine bien connue. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur les effets, les effets secondaires et l'utilisation de l'oxycodone.

Voici comment fonctionne l'oxycodone

L'oxycodone est un analgésique puissant du groupe des opioïdes. Il a également des propriétés anti-anxiété, antitussif et calmante.

Généralement, la douleur est déclenchée par un stimulus douloureux comme une blessure ou une inflammation. Les informations sur la gravité et la localisation de la douleur sont transmises au cerveau via les nerfs périphériques et la moelle épinière.

Seulement il y a le traitement conscient et la perception de la douleur. Les opioïdes tels que l'oxycodone ont la capacité de bloquer cette perception centrale de la douleur et sont donc utilisés comme analgésiques (analgésiques).

Les opioïdes sont produits synthétiquement (artificiellement). Ceux-ci incluent, par exemple, l'oxycodone, le fentanyl et la méthadone. Les opiacés, en revanche, sont d'origine naturelle. Il s'agit, par exemple, de la morphine et de la codéine, toutes deux obtenues à partir de la sève laiteuse séchée du pavot à opium.

Les propres substances messagères du corps (appelées endorphines) se lient aux mêmes sites de liaison que les opiacés et les opioïdes et ont également un effet analgésique. Ils sont donc parfois appelés opioïdes propres (endogènes) du corps.

Absorption, décomposition et excrétion

Presque tout l'ingrédient actif d'un comprimé d'oxycodone (environ 60 à 85 pour cent) est absorbé dans la circulation sanguine du corps. L'effet analgésique se produit en environ 60 minutes et dure généralement environ quatre heures. Mais il existe également des préparations à effet prolongé - elles fonctionnent pendant onze à quatorze heures.

L'oxycodone est finalement décomposée par certaines enzymes du foie (cytochrome P450 comme le CYP3A4) et excrétée par les reins.

Quand l'oxycodone est-elle utilisée?

L'oxycodone est l'un des analgésiques très puissants. Il est légèrement plus efficace que la morphine et est utilisé pour traiter les douleurs sévères et sévères, telles que :

  • Douleur due à une atteinte ou à un trouble du système nerveux (douleur neuropathique)
  • Douleur due au cancer

Voici comment l'oxycodone est utilisé

L'oxycodone n'est utilisé que pour traiter la douleur intense. L'ingrédient actif est généralement administré par voie orale - généralement sous forme de comprimé ou de capsule, parfois sous forme de solution. Vous pouvez également administrer l'analgésique directement dans une veine (sous forme d'injection/perfusion intraveineuse).

La posologie est déterminée par le médecin et progressivement augmentée jusqu'à l'effet souhaité. La dose requise pour cela varie d'une personne à l'autre. Au début d'un traitement, le patient reçoit généralement l'analgésique deux fois par jour.

Les préparations contiennent généralement l'ingrédient actif sous forme de sels sous forme de chlorhydrate d'oxycodone (oxycodone HCl). La forme sel d'un ingrédient actif est nécessaire dans la fabrication de produits pharmaceutiques afin de convertir l'ingrédient actif en une forme soluble dans le tractus gastro-intestinal.

Quels sont les effets secondaires de l'oxycodone?

Très fréquent avec l'utilisation d'opioïdes tels que l'oxycodone :

  • Constipation (constipation)
  • Constriction de la pupille (myosis)

Les effets secondaires suivants surviennent rarement :

  • Contractions musculaires, durcissement des muscles de la poitrine (rigidité musculaire)
  • Absence de menstruation (aménorrhée secondaire)
  • les troubles du sommeil
  • Les sautes d'humeur (comme l'euphorie ou la dépression)

Les effets secondaires centraux tels que les hallucinations, la confusion, les vomissements et les nausées sont moins fréquents avec l'oxycodone qu'avec d'autres opioïdes. Les réactions allergiques sont également beaucoup moins fréquentes.

Si elle est prise régulièrement, une tolérance à l'oxycodone peut se développer, de sorte que l'analgésique perd de son efficacité. Ensuite, vous devez soit augmenter la dose pour obtenir le même effet analgésique qu'au début du traitement, soit passer à un autre analgésique.

Une dépendance physique (physique) peut se développer après une utilisation prolongée de fortes doses d'oxycodone. Cela peut être problématique, en particulier avec le traitement de la douleur chronique (à long terme).

Vous ne devez donc pas arrêter brutalement de prendre l'analgésique. Sinon, des symptômes de sevrage tels que transpiration, accélération du rythme cardiaque (tachycardie) et agitation psychomotrice se produiraient. Si la prise doit être arrêtée, la dose de l'analgésique doit être réduite progressivement.

Quand ne faut-il pas prendre d'oxycodone ?

Contre-indications

L'oxycodone ne convient pas comme analgésique pour :

  • trouble respiratoire sévère (insuffisance respiratoire)
  • BPCO sévère (maladie pulmonaire obstructive chronique)
  • asthme bronchique sévère
  • Obstruction de l'intestin (iléus)
  • Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à tout autre ingrédient médicamenteux

Interactions

L'oxycodone renforce l'effet d'autres substances dépressives centrales telles que les tranquillisants (sédatifs), les relaxants musculaires (relaxants musculaires), les agents anti-dépresseurs (antidépresseurs), les agents antinauséeux et vomissant (antiémétiques), les médicaments contre les allergies (antihistaminiques) et l'alcool .

L'utilisation simultanée de médicaments qui sont décomposés par les mêmes enzymes hépatiques (CYP3A4, CYP2D6) que l'oxycodone peut réduire ou augmenter la dégradation et donc l'effet de l'analgésique :

Il existe des substances qui inhibent le CYP3A4 et augmentent ainsi l'effet de l'oxycodone. Ceux-ci comprennent le kétoconazole et l'itraconazole (agents antifongiques), la clarithromycine et la télithromycine (antibiotiques macrolides), la cimétidine (antihistaminique) et le jus de pamplemousse. Les inhibiteurs de l'enzyme hépatique CYP2D6 (par exemple les anddépresseurs paroxétine, bupropion et fluoxétine) ont le même effet sur l'effet de l'oxycodone.

Les inducteurs dits du CYP3A4, en revanche, renforcent l'activité de cette enzyme hépatique et donc la dégradation de l'analgésique, ce qui affaiblit son effet. Cela s'applique à la rifampicine (antibiotique), à ​​la phénytoïne et à la carbamazépine (médicaments antiépileptiques) et au millepertuis.

Restriction d'âge

L'oxycodone est contre-indiquée chez les enfants de moins de douze ans. Les préparations combinées d'oxycodone et de naloxone ne sont autorisées qu'à partir de l'âge de 18 ans.

période de grossesse et d'allaitement

Des études antérieures n'ont fourni aucune preuve d'un effet tératogène de l'oxycodone. Son utilisation pendant la grossesse est donc acceptable si elle est bien fondée (indication stricte). Cependant, l'analgésique doit être utilisé aussi brièvement que possible. Soit on passe à des alternatives plus adaptées (morphine, tramadol, buprénorphine9.

Des données sont disponibles sur environ 250 couples mère-enfant dont la mère a été traitée par oxycodone. Les nourrissons allaités présentaient un risque accru d'effets secondaires tels que la somnolence et une mauvaise consommation d'alcool. Pour cette raison, d'autres opioïdes comme le fentanyl, la morphine ou la buprénorphine sont préférés pendant l'allaitement.

Comment obtenir des médicaments à base d'oxycodone

L'oxycodone est un analgésique opioïde puissant et est soumis à la loi sur les stupéfiants en Allemagne et en Suisse et à la loi sur les stupéfiants en Autriche. Il ne peut être prescrit par le médecin que sur ordonnance spéciale (ordonnances de stupéfiants ou de substances addictives) et peut être obtenu auprès de la pharmacie.

Depuis quand l'oxycodone est-elle connue ?

L'oxycodone est commercialisée en Allemagne pour le traitement de la douleur sous forme de comprimés depuis 1998. Ce n'est qu'en 2006 qu'il a également été approuvé pour l'injection parentérale dans la veine (administration intraveineuse).

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