Sumatriptan

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif sumatriptan appartient au groupe des triptans, qui sont utilisés pour traiter les migraines aiguës et les céphalées en grappe. Le sumatriptan a été le premier triptan approuvé sur le marché allemand des médicaments. L'ingrédient actif peut être administré sous forme de comprimé, de suppositoire ou de seringue, par exemple. Ici, vous pouvez en savoir plus sur les effets et l'utilisation du sumatriptan, les effets secondaires et d'autres faits importants.

Voici comment fonctionne le sumatriptan

Les migraines diffèrent des maux de tête normaux en ce qu'elles sont généralement unilatérales, fortes et palpitantes à lancinantes. Les causes des migraines ne sont pas entièrement comprises. Les experts supposent actuellement plusieurs facteurs complémentaires dans le développement des migraines :

• Au cours d'une crise de migraine aiguë, il a été démontré que les vaisseaux sanguins du cerveau se dilatent, ce qui signifie que les parties affectées du cerveau reçoivent plus de sang. Dans la paroi des vaisseaux se trouvent des récepteurs qui transmettent la douleur et la distension des vaisseaux au cerveau.
• Les experts soupçonnent que certaines parties du cerveau peuvent être surexcitées chez les patients migraineux. Il en va de même pour les crises d'épilepsie, avec lesquelles les migraines ont des parallèles.

Les triptans tels que le sumatriptan atteignent le cerveau par le sang et activent certains points d'ancrage (récepteurs) pour le neurotransmetteur sérotonine (récepteur 5-HT1) à la surface des cellules nerveuses et des vaisseaux sanguins du cerveau. En conséquence, les vaisseaux sanguins qui s'élargissent lors d'une attaque se contractent et, de plus, moins de messagers inflammatoires sont libérés par les cellules nerveuses.

Le sumatriptan a également un effet sur les céphalées en grappe. Ce sont des crises de douleur strictement unilatérales et très fortes qui se produisent principalement dans la région des tempes et des yeux.

Absorption, dégradation et excrétion du sumatriptan

Le sumatriptan est rapidement absorbé dans le sang à travers la paroi intestinale, mais seulement en petites quantités (environ dix à vingt pour cent). Il atteint son site d'action via la barrière hémato-encéphalique. Le sumatriptan est alors en grande partie transformé dans le foie en produits de dégradation qui ne sont plus efficaces et excrétés par les reins. Environ deux heures après l'ingestion, la moitié de la quantité initiale d'ingrédient actif a déjà quitté le corps.

Quand le sumatriptan est-il utilisé?

L'ingrédient actif sumatriptan est approuvé pour le traitement des crises de migraine aiguës avec et sans aura ainsi que des céphalées en grappe.

Voici comment le sumatriptan est utilisé

Le sumatriptan, un médicament contre la migraine, est généralement pris sous forme de comprimé au début ou pendant une crise de migraine aiguë. La posologie habituelle est de 50 à 100 milligrammes de sumatriptan, des doses plus élevées ne montrent aucun effet accru. Si la douleur revient quelques heures après la prise du premier comprimé, un deuxième comprimé peut être pris dans la journée (mais pas avant deux heures après le premier). Cependant, si le premier comprimé ne fonctionne pas, il ne faut plus en prendre, mais d'autres analgésiques (AAS, ibuprofène, paracétamol) doivent être utilisés à la place.

Le sumatriptan étant mal absorbé dans l'intestin, il existe plusieurs autres formes galéniques sur le marché qui permettent un début d'action plus rapide :

• Le spray nasal Sumatriptan est pulvérisé une fois dans une narine.
• La solution injectable de sumatriptan est injectée dans le tissu adipeux sous-cutané.

Toutes ces formes posologiques sont dosées plus faiblement que les comprimés afin de rendre justice à l'amélioration de l'absorption. Ils sont particulièrement adaptés aux patients qui souffrent de nausées et de vomissements lors de crises de migraine et qui ont donc du mal à prendre des comprimés.

Quels sont les effets secondaires du sumatriptan ?

Le sumatriptan provoque des effets secondaires tels que vertiges, somnolence, faiblesse, lourdeur, troubles sensoriels, élévation de la pression artérielle, bouffées de chaleur, essoufflement, nausées, vomissements et douleurs musculaires chez une personne traitée sur dix à cent.

Que faut-il considérer lors de la prise de sumatriptan?

Si le sumatriptan est associé à d'autres médicaments utilisés pour traiter les migraines (tels que d'autres triptans ou l'ergotamine), les effets indésirables tels que les spasmes des artères coronaires peuvent augmenter. De telles combinaisons de principes actifs doivent donc être évitées.

Les antidépresseurs de type MAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase tels que la tranylcypromine, le moclobémide) peuvent ralentir la dégradation du sumatriptan de sorte que ses taux sanguins augmentent fortement. Il en va de même pour les autres principes actifs qui affectent l'équilibre sérotoninergique, tels que les autres antidépresseurs (ISRS - inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, millepertuis, antidépresseurs tricycliques, 5-hydroxytryptophane), somnifères légers (tryptophane), analgésiques opioïdes (tramadol , fentanyl) ) et surtout les substances addictives (amphétamines, cocaïne, MDMA).
Ils ne doivent donc pas être associés au sumatriptan, médicament contre la migraine.

L'utilisation chez les femmes enceintes doit être évitée en raison du nombre limité d'études disponibles, mais est possible au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse sous surveillance médicale et une évaluation stricte des risques et des bénéfices.

Le sumatriptan passe dans le lait maternel, mais seulement pendant environ douze heures après l'ingestion. Si le lait produit pendant cette période est pompé et jeté, il peut alors être allaité.

Étant donné que l'efficacité chez les enfants et les adolescents n'a pas été prouvée, ils ne doivent pas utiliser le sumatriptan pour le traitement de la migraine.

Fondamentalement, rien ne s'oppose à l'utilisation du sumatriptan chez les patients âgés. Cependant, comme il y a peu de données disponibles, l'utilisation n'est pas recommandée.

Comment obtenir des médicaments sumatriptan

Les préparations avec l'ingrédient actif sumatriptan sont actuellement encore soumises à prescription dans chaque dosage et taille de conditionnement, mais une libération de l'exigence de prescription (pour les faibles doses et les petites tailles de conditionnement) est en cours de discussion. Les triptans plus récents tels que le naratriptan et l'almotriptan ne sont disponibles en pharmacie qu'en petits emballages.

Depuis combien de temps le sumatriptan est-il connu ?

Après que des études scientifiques dans les années 1960 aient montré que la vasoconstriction dans le cerveau causée par divers dérivés et analogues de la sérotonine entraînait une amélioration des crises de migraine, la société pharmaceutique Glaxo (maintenant GlaxoSmithKline) a commencé à rechercher spécifiquement de nouveaux ingrédients actifs à cet effet à partir de 1972. L'ingrédient actif nouvellement développé, le sumatriptan, a été approuvé aux Pays-Bas en 1991 et en Allemagne et aux États-Unis en 1992. Depuis l'expiration de la protection du brevet en 2006, de nombreux génériques contenant l'ingrédient actif sumatriptan sont arrivés sur le marché.

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