Donépézil

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif donépézil est utilisé pour le traitement symptomatique des formes légères à modérées de la démence d'Alzheimer (oubli). Il améliore la mémoire et la mémoire, mais n'empêche pas la maladie de progresser. Ici vous pouvez lire tout ce qui est intéressant sur Donepezil : effet, application et effets secondaires possibles.

Voici comment fonctionne le donépézil

Le donépézil est un médicament anti-démence. La forme la plus courante de démence est la maladie d'Alzheimer. Avec cela, les cellules nerveuses (neurones) du cerveau meurent progressivement. Habituellement, une partie non négligeable des cellules nerveuses est morte avant l'apparition des premiers symptômes et la découverte de la maladie. L'acétylcholine est l'une des substances messagères les plus importantes (neurotransmetteurs) entre les cellules nerveuses impliquées dans la mémoire, la rétention et la mémoire.

Pour communiquer avec d'autres neurones, une cellule nerveuse peut sécréter des substances messagères telles que l'acétylcholine. Celui-ci s'arrime à des points d'ancrage spéciaux dans la membrane de la deuxième cellule nerveuse et transmet ainsi un certain signal. Ensuite, le neurotransmetteur est divisé par une enzyme (acétylcholinestérase) en acétate et choline, qui ne fonctionnent plus sur les récepteurs, ce qui met fin au signal. Les deux produits de fission sont repris dans la première cellule nerveuse, liés et peuvent ensuite être à nouveau libérés si nécessaire.

Étant donné que les cellules nerveuses ont non seulement des connexions un à un, mais qu'une cellule nerveuse est généralement en contact avec plusieurs milliers d'autres cellules nerveuses, on remarque que les cellules ne meurent que lorsqu'une valeur seuil a été dépassée. Les contacts cellulaires restants ne sont alors plus suffisants pour transmettre des signaux.

Pour soulager les symptômes de la maladie d'Alzheimer et améliorer les performances de la mémoire, le donépézil est utilisé comme inhibiteur sélectif de l'enzyme acétylcholinestérase. Lorsque cette enzyme est inhibée dans le cerveau, l'acétylcholine reste plus longtemps sur les récepteurs de la cellule nerveuse en aval, ce qui rend le signal plus fort, pour ainsi dire. Cela signifie que les cellules nerveuses restantes peuvent toujours communiquer avec une intensité normale.

Absorption, dégradation et excrétion du donépézil

Après ingestion, le principe actif donépézil atteint le sang via l'intestin et de là via la barrière hémato-encéphalique jusqu'au système nerveux central. Là, il déploie son effet. Dans le foie, le donépézil est partiellement métabolisé en produits de dégradation efficaces et inefficaces. La plupart sont excrétés dans les urines et dans une moindre mesure dans les selles. Environ 70 heures après l'ingestion, la moitié de l'ingrédient actif a quitté le corps.

Quand le donépézil est-il utilisé ?

Le donépézil est approuvé pour le traitement symptomatique de la démence d'Alzheimer légère à modérée.

En dehors de la plage d'approbation (utilisation « hors AMM »), il est également utilisé comme médicament palliatif dans la démence sévère d'Alzheimer.

Il doit être pris en permanence afin de maintenir l'effet.

Voici comment le donépézil est utilisé

L'ingrédient actif est pris sous forme de sel (chlorhydrate de donépézil) sous forme de comprimés ou de comprimés orodispersibles qui se dissolvent dans la bouche en quelques secondes. Le traitement commence avec cinq milligrammes de donépézil une fois par jour. Après un mois, le médecin évaluera si la posologie est suffisante ou si elle doit être augmentée à dix milligrammes de donépézil par jour. Des doses plus élevées ne sont pas recommandées.Le traitement ne doit être administré que si le patient est hébergé dans un établissement de soins ou a un soignant qui surveille l'utilisation du donépézil.

Quels sont les effets secondaires du donépézil ?

Plus de dix pour cent des personnes traitées se plaignent de diarrhée, de nausées et de maux de tête.

Souvent, lors de la prise de donépézil, on observe également une perte d'appétit, un comportement agressif, de l'agitation, des étourdissements, de l'insomnie, des vomissements, une indigestion, des éruptions cutanées, des crampes musculaires, de l'incontinence et de la fatigue.

Les effets secondaires du donépézil tels que des convulsions, un rythme cardiaque lent et des saignements gastro-intestinaux peuvent également affecter une personne sur cent à mille.

Que faut-il considérer lors de la prise de donépézil?

Étant donné que le principe actif donépézil est principalement décomposé dans le foie par deux enzymes différentes (cytochrome P450 2D6 et 3A4) qui décomposent également d'autres principes actifs, il peut y avoir des interactions lorsque ces principes actifs sont combinés.

Les exemples incluent de nombreux antibiotiques (érythromycine, métronidazole, chloramphénicol), des médicaments anti-VIH (ritonavir, indinavir), le médicament contre l'hypertension, le vérapamil, des agents antifongiques (fluconazole, kétoconazole, itraconazole) et également de nombreux remèdes à base de plantes (valériane, curcuma et pamplemousse) .

Certains ingrédients actifs garantissent que davantage d'enzymes sont produites dans le foie, qui décomposent ensuite le donépézil plus rapidement. Son efficacité en souffre. Ceci est provoqué, par exemple, par les agents contre les crampes et l'épilepsie (phénytoïne, carbamazépine, oxcarbazépine), le phénobarbital anesthésique et aussi certains aliments (gingembre, ail, réglisse).

Les patients souffrant de maladies respiratoires telles que l'asthme ou la BPCO doivent prendre le donépézil avec prudence car le risque de crise d'asthme peut augmenter.

Si des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS tels que l'AAS, l'ibuprofène, le diclofénac) sont pris régulièrement en plus du donépézil, le risque de saignement gastro-intestinal peut augmenter.

Les enfants et les adolescents ainsi que les femmes enceintes et allaitantes ne doivent pas prendre de donépézil, car il n'existe aucune étude sur la sécurité de l'ingestion et l'efficacité.

De même, les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ne doivent pas prendre de donépézil en raison du manque d'expérience.

Comment obtenir des médicaments donépézil

Le donépézil anti-démence peut être acheté en pharmacie sur ordonnance d'un médecin.

Depuis quand le donepezil est-il connu ?

Le développement du donépézil a commencé en 1983 au sein de la société pharmaceutique japonaise Eisai. L'ingrédient actif a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1996. Des génériques contenant l'ingrédient actif donépézil sont sur le marché depuis 2010.

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