Lévodopa
Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.
En savoir plus sur les experts Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif lévodopa est un précurseur du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. En tant que « promédicament », il n'est converti en dopamine efficace que dans le cerveau. Il est protégé d'une dégradation prématurée en l'associant à d'autres principes actifs tels que le bensérazide ou la carbidopa. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur les effets et l'utilisation de la lévodopa, les effets secondaires et les interactions.
Voici comment fonctionne la lévodopa
Le neurotransmetteur dopamine est utilisé dans le cerveau pour transmettre des signaux entre les cellules nerveuses, en particulier celles qui sont impliquées dans le contrôle des mouvements. Une région importante pour cela est la «substantia nigra» (latin pour «substance noire») dans le mésencéphale. Si les cellules nerveuses productrices de dopamine y meurent, la maladie de Parkinson survient.
La dopamine est produite dans le corps à partir de la tyrosine, un acide aminé naturel (élément constitutif des protéines). Celui-ci est converti en lévodopa intermédiaire, puis en dopamine. La dopamine elle-même ne peut pas être administrée aux patients atteints de la maladie de Parkinson car elle ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique. De plus, cela entraînerait un grand nombre d'effets secondaires périphériques (liés au corps). Ces deux problèmes sont contournés en thérapie avec la lévodopa - c'est une étape préliminaire, donc elle ne fonctionne pas au début, peut traverser la barrière hémato-encéphalique et est ensuite rapidement convertie en dopamine dans le cerveau.
Si la lévodopa était administrée seule, elle serait convertie en dopamine avant même d'atteindre le cerveau. Ceci est évité en prenant l'ingrédient actif en association avec la carbidopa ou le bensérazide. Étant donné qu'aucune de ces substances ne peut traverser la barrière hémato-encéphalique, la lévodopa seule atteint le système nerveux central, où elle peut être convertie en dopamine.
Ingestion, décomposition et excrétion de la lévodopa
La lévodopa est absorbée dans le sang dans la partie supérieure de l'intestin grêle après ingestion. Les concentrations sanguines les plus élevées sont atteintes après environ une heure si elles sont prises avant ou après un repas (à jeun). La lévodopa atteint le cerveau via la circulation sanguine, où elle est convertie en dopamine et peut agir à ses points d'ancrage (récepteurs). Il est ensuite décomposé comme la dopamine naturelle.
Dans le cas des médicaments qui ont ajouté de l'entacapone en plus de la lévodopa et du bensérazide, ce dernier neutralise la dégradation de la dopamine. Cela prolonge la durée de l'effet du médicament.
La lévodopa est rapidement décomposée et excrétée. Environ une heure et demie après l'ingestion, la moitié de l'ingrédient actif ingéré a déjà quitté le corps. Par conséquent, l'ingrédient actif doit être pris tout au long de la journée.
Quand la lévodopa est-elle utilisée ?
L'un des domaines d'application de la lévodopa est la maladie de Parkinson (paralysie). Elle s'accompagne de tremblements (tremblements), de muscles rigides (rigidité) et d'un mode de vie sédentaire (bradykinésie) ou d'immobilité (akinésie).
Ces symptômes de la maladie de Parkinson peuvent également être causés par un empoisonnement, une inflammation cérébrale et une « calcification vasculaire » (artériosclérose). De tels cas peuvent également être traités avec le médicament anti-Parkinson.
En revanche, les symptômes de la maladie de Parkinson qui surviennent à la suite d'un traitement par des médicaments tels que les neuroleptiques (antipsychotiques) ne doivent pas être traités par la lévodopa. Au lieu de cela, l'agent causal doit être changé si possible en cas de détresse grave.
Le deuxième domaine d'application de la lévodopa est le syndrome des jambes sans repos (SJSR), bien qu'une carence en fer doive d'abord être écartée.
Étant donné que les symptômes ne sont soulagés que de manière symptomatique dans les deux cas, le traitement est toujours à plus long terme.
Voici comment la lévodopa est utilisée
L'ingrédient actif est généralement utilisé sous forme de comprimé. La quantité quotidienne totale ne doit pas dépasser 800 milligrammes de lévodopa (en association avec le bensérazide ou la carbidopa) et est administrée en quatre doses au cours de la journée afin d'atteindre le même niveau sanguin que possible.
La posologie est augmentée "en rampant", c'est-à-dire augmentée lentement jusqu'à ce que la quantité individuellement optimale d'ingrédient actif soit trouvée. Cela réduit également les effets secondaires qui surviennent plus fréquemment au début.
Il est pris au moins une demi-heure avant ou une heure après un repas, car la lévodopa est alors mieux absorbée.
La posologie est également déterminée individuellement pour le traitement du syndrome des jambes sans repos.
Quels sont les effets secondaires de la lévodopa ?
Les effets secondaires prononcés de la lévodopa sur le système cardiovasculaire et le tractus gastro-intestinal sont réduits par l'association avec le bensérazide ou la carbidopa.
Néanmoins, plus de dix pour cent des patients souffrent d'une perte d'appétit, de troubles du sommeil, de dépression, de nausées, de vomissements, de diarrhée et de modifications des valeurs des enzymes hépatiques. Après un traitement prolongé, ce que l'on appelle un "phénomène ON-OFF" peut se produire, dans lequel la mobilité du patient causée par la lévodopa se transforme rapidement en immobilité.
Que faut-il considérer lors de la prise de lévodopa?
La prise de lévodopa avec d'autres substances actives peut provoquer des interactions affectant l'efficacité du traitement.
Les antipsychotiques (également appelés neuroleptiques), qui bloquent une certaine forme de points d'ancrage de la dopamine dans le cerveau (récepteur D2), peuvent affaiblir l'effet de la lévodopa et même aggraver les symptômes de la maladie de Parkinson. Des exemples de tels antagonistes des récepteurs D2 sont l'halopéridol et la chlorpromazine.
Certains agents contre la dépression qui ralentissent la dégradation des propres substances messagères de l'organisme dans le cerveau (monoamine oxydase / inhibiteurs de la MAO) peuvent également entraîner des crises d'hypertension potentiellement mortelles. Par conséquent, le traitement par la lévodopa ne doit être commencé que deux semaines après l'arrêt de l'inhibiteur de la MAO.
D'autres substances actives qui stimulent la circulation (comme les substances pour le traitement de l'asthme et le traitement du TDAH) peuvent également surcharger le système cardiovasculaire. Le traitement doit donc être étroitement surveillé par un médecin. Il en va de même pour l'association de médicaments contre l'hypertension artérielle et de lévodopa.
La lévodopa étant absorbée dans l'intestin comme les acides aminés (éléments constitutifs des protéines), la consommation simultanée d'un repas riche en protéines (viande, œufs) peut entraver l'absorption des principes actifs.
L'ingrédient actif ne doit pas être pris pendant la grossesse et l'allaitement - des expérimentations animales ont montré qu'il avait un effet nocif sur la progéniture.
Comment obtenir des médicaments à base de lévodopa
Tous les médicaments contenant l'ingrédient actif lévodopa nécessitent une ordonnance.
Depuis combien de temps la lévodopa est-elle connue ?
L'ingrédient actif lévodopa était déjà utilisé dans les années 1950 par le futur lauréat suédois du prix Nobel Arvid Carlsson pour traiter les animaux atteints de maladies de type Parkinson. La lévodopa a également été testée chez l'homme au cours de la prochaine décennie. Le domaine d'application a été élargi, par exemple au traitement des intoxications au manganèse et à la maladie du sommeil européenne.
La lévodopa a été officiellement approuvée en 1973 pour le traitement de la maladie de Parkinson à la demande de la société pharmaceutique Hoffmann-La Roche. L'ingrédient actif peut également être utilisé pour le syndrome des jambes sans repos. La protection par brevet ayant expiré, il existe désormais de nombreux génériques contenant de la lévodopa.
Mots Clés: médecine palliative thérapies la santé des hommes
