Nouveaux analgésiques : des effets au lieu d'effets secondaires
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Une protéine qui rend triste
Kappa Opioid Receptor (KOR) est le nom de la clé à travers laquelle les médicaments agissent. La petite molécule se trouve à la surface des cellules nerveuses du cerveau et de la moelle épinière. Si vous activez KOR, la perception de la douleur diminue ou le désir d'une substance addictive diminue. C'est pourquoi il existe de nombreux médicaments qui ciblent ce récepteur.
Le problème : lors de l'amarrage, ces substances activent une molécule appelée bêta-arrestine. Cette substance déclenche la dépression, l'irritabilité et la mauvaise humeur. De tels états d'esprit doivent être évités, en particulier lors du traitement des toxicomanes, car ils augmentent le risque de rechute, écrivent les auteurs d'un groupe d'étude dirigé par Lei Zhou du Scripps Research Institute en Floride.
Des actifs sur-mesure
Lui et son équipe ont développé deux nouveaux composés qui se lient très spécifiquement au KOR et ne conduisent pas à la formation de bêta-arrestine. Les principes actifs peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et ainsi atteindre les sites de liaison du système nerveux central ainsi que les médicaments actuellement utilisés. Jusqu'à présent, les chercheurs ont testé avec succès les ingrédients actifs sur des souris. Maintenant, ils veulent développer davantage les substances afin qu'elles conviennent également aux humains. (une façon)
Source : Zhou et al. : Développement de petites molécules agonistes fonctionnellement sélectives au niveau des récepteurs kappa opioïdes, The Journal of Biological Chemistry, 2013, doi : 10.1074/jbc.M113.504381
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