Clopidogrel

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Le clopidogrel est un anticoagulant qui peut être utilisé pour prévenir une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral et pour traiter les troubles circulatoires des membres (maladie artérielle périphérique). Il est considéré comme bien toléré et son efficacité est comparable à celle des autres « anticoagulants ». Cependant, le clopidogrel est nettement plus cher, c'est pourquoi le principe actif n'est utilisé que comme agent de second choix. Vous trouverez ici tout ce que vous devez savoir sur le clopidogrel.

Voici comment fonctionne le clopidogrel

Mécanisme d'action

Le corps humain dispose d'un système efficace de fermeture des plaies, qui est activé immédiatement dès que les plus petites blessures surviennent. Les plaquettes sanguines (thrombocytes) s'accumulent pour former des caillots et fermer la zone ouverte afin que plus aucun sang ne puisse s'échapper. Pour cette fermeture de plaie, certaines substances endogènes (dont l'adénosine phosphate, ADP) sont nécessaires, qui signalent la lésion aux plaquettes sanguines et stimulent ainsi leur accumulation.

Les patients qui ont déjà eu une crise cardiaque ou qui souffrent de troubles circulatoires dans les membres sont souvent à risque de formation de caillots sanguins (thrombus) sur la paroi interne des vaisseaux sanguins. Si ceux-ci sont emportés par la circulation sanguine, ils peuvent obstruer les vaisseaux sanguins du cerveau ou du cœur sous forme d'embole, provoquant ainsi une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral (renouvelé).

Le clopidogrel peut être administré pour réduire ce risque. En tant qu'inhibiteur de l'agrégation plaquettaire, il empêche les plaquettes sanguines de s'accumuler rapidement en bloquant la signalisation de la substance messagère adénosine phosphate vers les plaquettes sanguines. Cela empêche le sang de coaguler trop rapidement. En conséquence, Clopidogrel réduit efficacement le risque de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral.

Absorption, dégradation et excrétion du clopidogrel

Lorsqu'il est pris par voie orale, seulement environ 50 pour cent du clopidogrel est absorbé par les intestins dans le sang. Ensuite, l'ingrédient actif doit être activé dans le foie avant de pouvoir agir. La dégradation a lieu dans le foie ; les produits de dégradation sont excrétés par les reins et les selles.

Quand le clopidogrel est-il utilisé ?

Les domaines d'application (indications) du clopidogrel sont :

• une crise cardiaque il y a sept à 35 jours
• Troubles circulatoires des membres (maladie occlusive périphérique)

Voici comment le clopidogrel est utilisé

L'ingrédient actif clopidogrel agit pendant une période relativement longue et ne doit donc être pris qu'une fois par jour. Cela se fait généralement via des comprimés et indépendamment des repas. La dose quotidienne habituelle pour les adultes est de 75 milligrammes. Le traitement est souvent commencé avec une seule « dose de charge » de 300 milligrammes de clopidogrel, puis poursuivi avec 75 milligrammes par jour.

Il peut être utile d'associer le clopidogrel à d'autres médicaments pour en intensifier l'effet. Il est souvent associé à de l'acide acétylsalicylique. Les deux principes actifs ont des points d'attaque différents dans l'inhibition de la coagulation sanguine, ce qui retarde encore plus efficacement l'agglomération des plaquettes sanguines. Cette combinaison d'ingrédients actifs est souvent prescrite aux patients après l'insertion d'un « stent ». Un stent est un petit tube qui assure une circulation sanguine sans entrave dans les vaisseaux sanguins étroits si un patient présente un risque accru de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral.

Quels sont les effets secondaires du clopidogrel ?

Souvent (c'est-à-dire chez un à dix pour cent des personnes traitées), le clopidogrel provoque des effets secondaires tels que des ecchymoses, des saignements dans le tractus gastro-intestinal et des troubles gastro-intestinaux généraux tels que diarrhée et douleurs abdominales. Moins d'un pour cent des personnes traitées, modifications de la formule sanguine (manque de plaquettes sanguines ou de leucocytes, augmentation des granulocytes éosinophiles), hémorragie cérébrale, maux de tête, engourdissements, vertiges, somnolence, saignements oculaires, ulcères gastro-intestinaux Symptômes cutanés, sang dans les urines et le temps de saignement prolongé.

Que faut-il considérer lors de la prise de clopidogrel?

Contre-indications

Les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère ou des saignements anormaux aigus ne doivent pas prendre de clopidogrel.

limites

L'effet du clopidogrel dure plusieurs jours. Par conséquent, dans le cas d'opérations planifiées (y compris les opérations dentaires), le principe actif doit être interrompu une semaine à l'avance en consultation avec le médecin.

Les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique doivent consulter leur médecin avant de prendre du clopidogrel, car très peu de données ont été recueillies à ce sujet.

Certaines personnes sont appelées métaboliseurs lents du CYP2C19. Avec eux, le principe actif n'est activé que plus lentement dans le foie, ce qui réduit considérablement son effet. Certains tests peuvent aider à prédire l'efficacité du clopidogrel.

Interactions

Les effets et effets secondaires du clopidogrel sont aggravés par d'autres anticoagulants (tels que l'acide acétylsalicylique, l'héparine, l'abciximab, l'eptifibatide, le tirofiban). Il en va de même pour les analgésiques comme l'ibuprofène, le naproxène, le diclofénac, l'indométacine, le méloxicam, le piroxicam, la phénylbutazone, le célécoxib, le parécoxib et l'étoricoxib.

Les substances médicinales qui réduisent l'activation du clopidogrel réduisent son effet anticoagulant. Ces médicaments comprennent, par exemple, l'oméprazole (inhibiteur de l'acide gastrique), la fluoxétine et le moclobémide (antidépresseurs), le voriconazole et le fluconazole (pour les infections fongiques), la ticlopidine (également un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire), la ciprofloxacine et le chloramphénicol (antibiotiques), la cimbretidine (pour l'estomac ulcères) et la carbamazépine (pour l'épilepsie).

Surdosage

Un surdosage de clopidogrel peut entraîner une tendance hémorragique sévère. Par conséquent, un médecin doit toujours être consulté si un surdosage est suspecté.

A ce jour, il n'existe pas d'antidote connu en cas d'intoxication au clopidogrel. Une option de traitement est l'administration de plaquettes en conserve pour restaurer la coagulation du sang.

Restrictions d'âge

Le principe actif clopidogrel ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents, car son efficacité n'a pas été prouvée.

période de grossesse et d'allaitement

Les femmes enceintes et allaitantes ne doivent prendre le principe actif clopidogrel qu'après que le médecin a soigneusement évalué les avantages et les risques du traitement les uns par rapport aux autres.

Comment obtenir des médicaments avec le clopidogrel

Un examen régulier par le médecin traitant étant recommandé pour un traitement « anticoagulant », les médicaments contenant du clopidogrel nécessitent une ordonnance.

Depuis combien de temps le clopidogrel est-il connu ?

Le clopidogrel n'est pas connu depuis très longtemps comme principe actif. Il intervient dans la coagulation du sang à un point différent de celui des anticoagulants si souvent utilisés comme l'acide acétylsalicylique (AAS). Les ulcères gastro-intestinaux comme effets secondaires du traitement sont moins fréquents avec le clopidogrel qu'avec l'AAS. Dans des études, cependant, il a été constaté que l'ingrédient actif a la même efficacité que ses "homologues", mais est en même temps nettement plus cher. Par conséquent, le clopidogrel n'est utilisé qu'en deuxième choix, par exemple lorsqu'une intolérance au premier choix est à prévoir.

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