Estradiol

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Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'estradiol est une hormone endogène et est également l'un des ingrédients actifs les plus importants pour la contraception et le traitement hormonal pendant et après la ménopause. Familièrement, l'œstradiol et deux autres hormones très similaires présentes dans le corps féminin sont appelées « œstrogènes ». Ici, vous pouvez en savoir plus sur les effets et les utilisations de l'estradiol, les effets secondaires et d'autres faits intéressants.

Voici comment fonctionne l'estradiol

L'hormone œstradiol (également appelée 17-bêta-œstradiol) est produite naturellement dans le corps humain. Chez les femmes, la majeure partie est produite dans les ovaires. Chez les hommes qui ont des niveaux beaucoup plus bas d'estradiol dans leur corps, il est produit dans le cortex surrénalien et les testicules.

Le terme « œstrogène » englobe les hormones œstradiol, œstrone et œstriol.

Des trois hormones, l'estradiol (estradiol) est la plus efficace, c'est pourquoi il est également utilisé comme substance médicinale (sous forme d'estradiol hémihydraté, qui contient encore de l'eau en raison de sa production). En âge de procréer (de la première période menstruelle à la ménopause), c'est aussi l'œstrogène le plus courant dans le corps d'une femme. L'estriol assume ce rôle pendant la grossesse et l'estrone après la ménopause.

Les œstrogènes ne sont pas seulement très importants pour le développement des caractéristiques sexuelles féminines (comme les ovaires, l'utérus, le vagin et les seins), mais aussi pour leur fonction.

Cycle menstruel et fluctuations hormonales

Le cycle menstruel d'environ 28 jours dépend en grande partie de l'évolution des taux d'hormones dans le sang de la femme :

Dans la première moitié du cycle (phase folliculaire), l'hypophyse libère l'hormone FSH (hormone folliculostimulante), qui stimule la maturation des follicules dans les ovaires.

Ceux-ci produisent des œstrogènes. D'une part, cela provoque la croissance de la muqueuse de l'utérus (en vue de l'implantation éventuelle d'un ovule fécondé). D'autre part, l'augmentation du taux d'œstrogènes dans le sang entraîne la libération de LH (hormone lutéinisante) par l'hypophyse. Cette hormone déclenche l'ovulation - le follicule le plus mature éclate à la surface de l'ovaire et libère un ovule mature dans la trompe de Fallope, où il reste capable de fécondation pendant environ 24 heures.

L'ovulation est suivie de la phase lutéale : les taux sanguins d'œstrogènes, de LH et de FSH diminuent alors, tandis que la concentration de l'hormone du corps jaune (progestérone) augmente. Le corps jaune naît du follicule qui reste dans l'ovaire après l'ovulation. L'hormone lutéale qu'il produit prépare encore plus la muqueuse utérine à l'implantation éventuelle de l'ovule fécondé.

Si la fécondation n'a pas lieu, le corps jaune se retire de sorte qu'aucune autre progestérone n'est produite. Cela conduit à la régression de la muqueuse utérine épaissie et à l'apparition de saignements menstruels, au cours desquels la membrane muqueuse est excrétée avec le sang. La période menstruelle est déjà le début d'un nouveau cycle menstruel.

Estradiol pour le contrôle des naissances

En prenant de l'estradiol (sous forme de "pilule"), la libération de FSH est supprimée - l'ovulation ne se produit plus, ce qui signifie que la fécondation et, par conséquent, la grossesse ne sont pas possibles.

Pour s'adapter aux fluctuations hormonales naturelles, la "pilule" n'est prise que pendant 21 jours. Ensuite, vous arrêtez pendant sept jours ou prenez simplement un comprimé inactif.

Estradiol pour le traitement hormonal substitutif de la ménopause

Après la ménopause, c'est-à-dire lorsque la période menstruelle mensuelle n'a pas lieu à l'âge mûr, le niveau d'estradiol dans le corps diminue. Étant donné que l'hormone affecte non seulement les organes féminins, mais également le psychisme, les performances générales et la densité osseuse, la baisse des hormones pendant ou après la ménopause peut entraîner diverses plaintes.

Ceux-ci incluent les sautes d'humeur, l'épuisement, les bouffées de chaleur, la sécheresse vaginale et la perte osseuse. Ces symptômes peuvent souvent être atténués, sinon complètement éliminés, avec un traitement à l'œstradiol.

Dans le passé, les femmes recevaient de très fortes doses d'hormones, ce qui, dans certains cas, entraînait des effets secondaires tels que le cancer du sein et le cancer de l'ovaire. En attendant, des préparations hormonales moins dosées et donc sûres sont utilisées.

Absorption, décomposition et excrétion

Après ingestion sous forme de comprimé, l'estradiol est absorbé dans le sang par les intestins. Le taux de résorption est très faible - il n'est que d'environ cinq pour cent.

Le niveau le plus élevé d'ingrédient actif dans le sang est atteint après environ quatre à six heures. Dans le foie, l'estradiol est alors transformé en estrone, qui est environ dix fois plus faible. Il est alors principalement excrété par les reins (c'est-à-dire avec l'urine).

Ne le confondez pas avec le 17-alpha-estradiol !

L'ingrédient actif 17-alpha-estradiol (également appelé alfatradiol), qui a la même structure mais a une forme tridimensionnelle différente, n'a aucun effet en tant qu'hormone féminine contrairement au bien connu 17-bêta-estradiol.

Cependant, il est utilisé localement sur le cuir chevelu pour la chute des cheveux causée par des niveaux excessifs de DHT (dihydrotestostérone, une substance liée à la testostérone). Ici, il inhibe la production de DHT et donc son effet négatif sur la croissance des cheveux.

Quand l'estradiol est-il utilisé?

L'estradiol est principalement utilisé pour l'hormonothérapie substitutive (« hormonothérapie substitutive », HRT) en cas de carence en œstrogènes ou de symptômes de la ménopause (par exemple, bouffées de chaleur, sécheresse vaginale).

L'ingrédient actif apparenté éthinylestradiol est utilisé beaucoup plus fréquemment pour la contraception, car il a un effet encore plus ciblé et peut donc également être pris en plus petites quantités d'ingrédient actif. Les comprimés combinés à base d'un œstrogène (éthinylestradiol ou estradiol) et d'un gestagène (par exemple noréthistérone ou drospirénone) sont très souvent utilisés pour la contraception, car cela rend la protection contraceptive encore plus sûre.

Certaines de ces préparations sont approuvées non seulement pour la contraception, mais également pour le traitement de l'acné modérément sévère à sévère et/ou de l'hirsutisme chez les femmes en âge de procréer.

Outre les comprimés, d'autres formes galéniques d'estradiol sont également disponibles dans le commerce : patchs transdermiques à coller sur la peau, anneaux vaginaux, solutions et sprays à appliquer sur la peau et gels à usage local.

Voici comment l'estradiol est utilisé

En tant que contraceptif, l'estradiol, par exemple sous forme de comprimés, se prend une fois par jour, toujours à peu près à la même heure de la journée. Après 21 jours, il y a une pause de sept jours (des plaquettes mensuelles de 28 comprimés sont également disponibles, les sept derniers comprimés ne contenant alors aucun principe actif).

Avec l'hormonothérapie substitutive, le médecin décide si l'estradiol doit être utilisé en continu ou par cycles. Dans ce dernier cas, il y a également une semaine sans thérapie après trois semaines de traitement. D'autres formes posologiques d'œstradiol pour l'hormonothérapie substitutive sont le gel d'œstradiol et les timbres d'œstradiol. Les patchs libèrent généralement l'hormone uniformément à travers la peau dans le corps pendant quelques jours. Il ne doit donc être changé que tous les trois à quatre jours.

Il est utilisé dans les deux domaines d'application (contraception, hormonothérapie substitutive) aussi longtemps que l'effet est souhaité.

Quels sont les effets secondaires de l'estradiol?

Les effets secondaires de l'estradiol chez une personne sur dix à cent sont des maux de tête, une dépression, des douleurs à l'estomac, des nausées, des crampes dans les jambes, une prise de poids, une douleur thoracique ou thoracique. Si une douleur thoracique survient, vous devez en informer le médecin - il peut réduire la posologie.

Que faut-il considérer lors de l'utilisation de l'estradiol?

Contre-indications

L'estradiol ne doit pas être utilisé dans :

• cancer du sein existant ou antérieur
• tumeur œstrogène-dépendante existante ou antérieure (par exemple, cancer de l'endomètre = cancer de l'utérus)
• saignement inexpliqué dans la région vaginale
• thrombose antérieure ou existante (par exemple, thrombose veineuse)
• tendance génétique ou acquise à former des thromboses (caillots sanguins)
• maladies thromboemboliques artérielles récentes (par exemple, infarctus du myocarde)
• problèmes hépatiques graves ou maladie du foie
• Porphyrie (groupe de maladies métaboliques avec troubles de la structure du pigment rouge du sang hémoglobine)

Interactions

L'utilisation conjointe d'ingrédients actifs qui sont décomposés dans l'organisme par les mêmes enzymes (cytochrome P450 dans le foie) que l'œstradiol peut accélérer sa dégradation et ainsi affaiblir son effet.

Il s'agit par exemple des agents contre les convulsions et l'épilepsie (phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine), l'agent antituberculeux rifampicine, certains agents contre le VIH (névirapine, éfavirenz) et l'antidépresseur à base de plantes millepertuis.

De longues périodes de traitement ou des doses élevées d'estradiol peuvent augmenter le risque de cancer du sein et de l'utérus. Ce risque peut être minimisé en maintenant le dosage aussi bas que possible et éventuellement en ajoutant des progestatifs.

L'utilisation d'estradiol peut également augmenter le risque de formation de caillots sanguins, qui peuvent alors obstruer un vaisseau (comme une embolie pulmonaire). Cela est particulièrement vrai si une femme fume ou présente d'autres facteurs de risque (cholestérol élevé, obésité, etc.).

Restriction d'âge

Les traitements hormonaux substitutifs sont utilisés chez les femmes dont la production hormonale est réduite après la ménopause. C'est généralement le cas entre la quarantaine et la cinquantaine.

Il n'y a pratiquement pas d'âge minimum pour prescrire des pilules contenant de l'estradiol. La première prescription est basée sur la maturité biologique et psychologique, que le gynécologue vérifie en entretien avec la patiente.

période de grossesse et d'allaitement

L'ingrédient actif estradiol ne doit être utilisé que chez les filles et les femmes qui ont commencé leurs règles, mais pas chez les femmes enceintes ou allaitantes. Si une grossesse survient pendant le traitement, le traitement doit être arrêté immédiatement et un médecin doit être contacté.

Comment obtenir des médicaments avec de l'estradiol

L'ingrédient actif estradiol nécessite une ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse à chaque dosage et n'est donc disponible que dans les pharmacies avec une ordonnance d'un médecin.

Depuis combien de temps l'estradiol est-il connu ?

Les hormones stéroïdes, qui comprennent les œstrogènes tels que l'œstradiol, mais aussi la testostérone et la cortisone, ont été reconnues très tôt comme des vecteurs fonctionnels importants dans l'organisme. Les premiers œstrogènes ont été isolés par le chimiste Adolf Butenandt et leur structure a été élucidée dès 1929. Pour cela, il a reçu le prix Nobel de chimie en 1939 avec le chercheur en stéroïdes Leopold Ruzicka.

En 1930, un œstrogène oral a été introduit pour la première fois en thérapie. A cette époque, il était encore obtenu à partir de l'urine de femmes enceintes.

Des procédés de fabrication chimique intéressants pour l'ingrédient actif estradiol n'ont été développés que dans la seconde moitié du 20e siècle.

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