Prasugrel
Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.
En savoir plus sur les experts Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif prasugrel est un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire, il empêche donc la formation de caillots sanguins. Tout comme le principe actif apparenté clopidogrel, il agit directement à la surface des plaquettes sanguines (thrombocytes) : le prasugrel empêche celles-ci d'être activées et par la suite de se coller les unes aux autres - la première étape de la formation de caillots. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur l'anticoagulant prasugrel.
Voici comment fonctionne le prasugrel
En plus des globules rouges et blancs, les plaquettes sanguines (thrombocytes) sont les plus petites cellules sanguines. Leur tâche principale est de déclencher la coagulation du sang (hémostase) en cas de lésion des vaisseaux sanguins ou de pénétration d'un corps étranger. Pour ce faire, les plaquettes doivent être activées afin qu'elles puissent se regrouper et fermer la plaie comme une sorte de bouchon. Cette activation peut avoir lieu soit par contact avec le tissu conjonctif (collagène), soit par des substances signal provenant d'autres plaquettes déjà activées, telles que le thromboxane et l'adénosine diphosphate (ADP). Dans le cours ultérieur de la coagulation, le bouchon plaquettaire est lié en longues chaînes à la protéine fibrine. De plus, les globules rouges sont intégrés dans la fermeture de la plaie.
Dans le syndrome coronarien aigu, les artères coronaires irriguant le cœur sont sévèrement rétrécies ou complètement fermées. Ce dernier peut généralement être attribué à un caillot sanguin qui s'est développé dans les artères modifiées de manière artérioscléreuse ("calcifiées") sur place ou ailleurs dans le corps et a migré vers le cœur.
Étant donné qu'un caillot est le produit de plaquettes agrégées, leur formation peut être évitée de manière ciblée avec des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire : le principe actif prasugrel inhibe de manière irréversible le récepteur de la substance signal ADP à la surface des plaquettes. Cela signifie que les plaquettes ne peuvent plus être activées par l'ADP et se regrouper. Cela empêche la formation d'un nouveau caillot et empêche la croissance d'un caillot existant.
En plus du prasugrel, de l'acide acétylsalicylique (AAS) est généralement pris, ce qui empêche la formation de la substance de signalisation thromboxane. Cela inhibe également l'accumulation de plaquettes.
Absorption, dégradation et excrétion du prasugrel
Après ingestion, le prasugrel est rapidement absorbé des intestins dans le sang. Il est déjà converti en forme active dans l'intestin et aussi dans le foie. Les taux sanguins les plus élevés de cette forme active de prasugrel sont atteints après environ une demi-heure. La forme d'action active est également décomposée dans le foie en produits métaboliques inefficaces. Environ les deux tiers de ceux-ci sont excrétés dans les urines et un tiers dans les selles. Sept à huit heures après l'ingestion, le corps a éliminé environ la moitié de l'ingrédient actif ainsi apporté.
Quand Prasugrel est-il utilisé ?
Le principe actif prasugrel est approuvé en Allemagne en association avec l'AAS pour la prévention de l'occlusion vasculaire chez les adultes atteints d'un syndrome coronarien aigu (angine de poitrine ou infarctus du myocarde), chez qui les artères coronaires fortement rétrécies doivent être élargies dans le cadre d'un examen par cathéter cardiaque. . Il est recommandé de prendre du prasugrel jusqu'à un an après la procédure pour empêcher la formation de caillots supplémentaires.
Voici comment le prasugrel est utilisé
La première dose de prasugrel est prise immédiatement après la dilatation des vaisseaux dans le cadre de l'examen de cathétérisme cardiaque. Afin d'obtenir un effet maximal rapidement, 60 milligrammes de prasugrel sont administrés au mieux à jeun ("dose de charge"). Par la suite, les patients reçoivent dix milligrammes de prasugrel une fois par jour. Il est pris avec un verre d'eau indépendamment des repas. De plus, les patients doivent prendre 75 à 325 milligrammes d'AAS une fois par jour.
Quels sont les effets secondaires du prasugrel ?
L'effet indésirable le plus fréquent avec le prasugrel est le saignement. Celles-ci surviennent un peu plus fréquemment que sous traitement par clopidogrel, qui est utilisé de manière identique. Cependant, des études ont montré (étude TRITON) que moins de décès, de crises cardiaques et d'accidents vasculaires cérébraux surviennent avec le prasugrel par rapport au clopidogrel.
Chez un à dix pour cent des patients, le prasugrel provoque une anémie, des ecchymoses, des saignements de nez, des saignements dans le tractus gastro-intestinal, des éruptions cutanées et du sang dans les urines. Parfois, il y a aussi des crachats de sang, des selles de sang, des saignements des gencives et des réactions d'hypersensibilité à l'ingrédient actif.
Que faut-il considérer lors de la prise de prasugrel?
La prise combinée de prasugrel et d'autres anticoagulants tels que les coumarines (warfarine, phenprocoumone) ne doit être effectuée qu'avec précaution, car cela peut faciliter encore plus les saignements.
Les analgésiques du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS tels que l'ibuprofène, le diclofénac et le piroxicam) ne doivent pas être pris pendant le traitement par le prasugrel, car ils peuvent réduire davantage la coagulation du sang.
Bien que le prasugrel soit converti par des enzymes hépatiques qui convertissent également d'autres médicaments (par exemple, le cytochrome P450 3A4), il ne provoque pas d'interactions graves lorsqu'il est pris en même temps. Cela s'applique à la fois aux agents qui inhibent ces enzymes (tels que l'agent antifongique kétoconazole) et aux agents qui augmentent la quantité d'enzymes (tels que la carbamazépine, un médicament contre l'épilepsie).
Il existe des preuves que les substances actives qui sont métabolisées exclusivement via le système enzymatique cytochrome P450 2B6 peuvent interagir avec le prasugrel. Il s'agit, par exemple, du médicament chimiothérapeutique cyclophosphamide et du médicament anti-VIH éfavirenz.
Prasugrel est déconseillé pendant la grossesse et l'allaitement. Les enfants et les adolescents de moins de 18 ans ainsi que les patients présentant des problèmes hépatiques sévères ne doivent pas prendre l'inhibiteur plaquettaire.
Les patients âgés de plus de 75 ans ou pesant moins de 60 kilogrammes doivent recevoir du prasugrel à dose réduite (cinq milligrammes par jour).
Comment obtenir des médicaments avec du prasugrel
L'ingrédient actif prasugrel nécessite une ordonnance. Les médicaments correspondants ne peuvent être obtenus en pharmacie que sur présentation d'une prescription médicale.
Depuis quand le Prasugrel est-il connu ?
Le prasugrel a été développé à partir du clopidogrel, un anticoagulant apparenté. Il est activé de manière plus fiable et plus complète dans l'organisme et, grâce à sa plus grande efficacité, peut être utilisé à des doses plus faibles que le clopidogrel. Le principe actif prasugrel, approuvé douze ans après le clopidogrel, est approuvé comme médicament en Allemagne et aux États-Unis depuis 2009.
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