Ticagrélor

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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Le principe actif ticagrelor est un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire (TAH), c'est-à-dire qu'il empêche l'accumulation de plaquettes sanguines (thrombocytes) et la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux. Il est souvent associé à l'acide acétylsalicylique (AAS), qui inhibe également la coagulation du sang, mais d'une manière différente. Cette combinaison d'ingrédients actifs est appelée "double inhibition plaquettaire". Ici, vous pouvez en savoir plus sur les effets et l'utilisation du ticagrelor, la posologie et les effets secondaires.

Voici comment fonctionne le ticagrelor

Lorsque le sang fuit du système vasculaire du corps, le corps essaie d'arrêter la perte de sang. Pour ce faire, la coagulation du sang est activée, ce qui provoque la formation de caillots précisément au niveau de la zone touchée afin de colmater la fuite. Les plaquettes sanguines, qui constituent le troisième type de cellules sanguines en plus des globules rouges et blancs, jouent un rôle important à cet égard. La tâche des plaquettes sanguines est de détecter une fuite vasculaire et ensuite d'initier la coagulation. Pour ce faire, les plaquettes se fixent sur la zone lésée à l'aide d'autres protéines du sang et s'activent, initiant ainsi tout pour fermer le vaisseau le plus rapidement possible. Ils libèrent également des substances messagères (telles que les thromboxanes et l'ADP) qui attirent et activent d'autres plaquettes sanguines. Les plaquettes sanguines libérées ont également des points d'ancrage (récepteurs) pour ces substances messagères - elles s'activent encore plus fortement. On parle de « boucle de rétroaction positive ». Au cours de cette "cascade de coagulation", le caillot est réticulé avec la fibrine "adhésive" et ainsi renforcé.

Si ce processus est perturbé par divers facteurs, de sorte qu'il peut être activé de manière excessivement sensible, on parle de trouble de la coagulation. Ensuite, des caillots plus gros peuvent également se former dans la circulation sanguine, qui obstruent alors des vaisseaux importants qui alimentent le cerveau ou le cœur, par exemple.

Pour éviter cela, des médicaments - par exemple avec le ticagrélor - interviennent dans le processus de coagulation, souvent spécifiquement avec les plaquettes sanguines en raison de leur rôle central :

L'anticoagulant ticagrelor inhibe spécifiquement le récepteur de l'ADP, ce qui supprime l'activation d'autres plaquettes sanguines et la poursuite de "l'auto-activation" des plaquettes. L'association du ticagrelor à l'AAS (acide acétylsalicylique) en double inhibition plaquettaire prévient également la formation de thromboxanes, ce qui réduit encore la coagulabilité des plaquettes sanguines.

Absorption, décomposition et excrétion du ticagrélor

Après avoir pris du ticagrelor, environ un tiers de l'ingrédient actif est absorbé de l'intestin dans la circulation sanguine, où il atteint le niveau sanguin maximal après une heure et demie. L'anticoagulant est partiellement transformé dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450 en une autre substance active. Le ticagrelor lui-même et son métabolite sont excrétés du corps dans une faible mesure avec l'urine, mais principalement avec les selles. Après sept à huit heures, le taux sanguin de ticagrelor sera tombé à environ la moitié de la dose prise.

Quand le ticagrélor est-il utilisé?

Le principe actif ticagrelor est approuvé en association avec l'AAS pour la prévention de la formation de caillots chez les patients adultes ayant déjà eu une occlusion (crise cardiaque) ou une constriction massive (angine de poitrine) des artères coronaires.

Le ticagrélor doit être pris à long terme afin de supprimer définitivement la formation de caillots.

C'est ainsi que le ticagrelor est utilisé

Au début du traitement par le ticagrelor, 180 milligrammes de principe actif sont pris, puis 90 milligrammes deux fois par jour avec un intervalle d'environ douze heures. Il peut être pris avec ou sans repas.

Si le patient a des difficultés à avaler ou est alimenté par une sonde gastrique, le comprimé de ticagrelor peut être écrasé et administré sous forme de suspension dans l'eau.

Si une dose est oubliée, elle ne doit pas être prise par la suite. Prenez simplement la dose suivante à l'heure habituelle. Il est interdit de prendre deux doses en même temps !

Quels sont les effets secondaires du ticagrelor ?

Le ticagrelor provoque des saignements de nez, un essoufflement, des saignements dans le tractus gastro-intestinal, des ecchymoses, des saignements de la peau et du tissu sous-cutané chez un à dix pour cent des patients.

Occasionnellement, des effets secondaires du ticagrelor tels que vertiges, maux de tête, saignements du crâne, saignements oculaires, toux sanglante, vomissements de sang, ulcère gastro-intestinal, saignements buccaux, éruptions cutanées, démangeaisons, saignements des voies urinaires et vaginaux sont également présents. système immunitaire.

À quoi faut-il faire attention lors de la prise de ticagrelor ?

En raison des diverses interactions du ticagrelor avec d'autres médicaments, le traitement doit être vérifié en conséquence avant de commencer le traitement.

Le ticagrélor est décomposé dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 3A4, qui dégrade également de nombreuses autres substances actives dans l'organisme. Certains de ces agents peuvent bloquer l'enzyme, ce qui augmente les taux de ticagrélor dans votre sang. Ces principes actifs comprennent, par exemple, des antibiotiques (clarithromycine, métronidazole, chloramphénicol), des agents antifongiques (fluconazole, kétoconazole, itraconazole), des médicaments anti-VIH (ritonavir, indinavir, nelfinavir) et de nombreux remèdes à base de plantes (ginseng, valériane, jus de pamplemousse).

A l'inverse, certaines substances peuvent augmenter la quantité de l'enzyme cytochrome P450 3A4, augmentant ainsi la dégradation du ticagrélor. C'est le cas, par exemple, des agents contre l'épilepsie et les convulsions (phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital), certains aliments (gingembre, ail, réglisse) et l'antidépresseur à base de plantes millepertuis.

Les données sur l'utilisation du ticagrélor pendant la grossesse et l'allaitement étant limitées, l'anticoagulant ne doit pas être utilisé pendant cette période. Il en va de même pour les enfants et les jeunes de moins de 18 ans.

Comment obtenir des médicaments avec le ticagrelor

Les préparations avec l'ingrédient actif ticagrelor nécessitent une ordonnance et ne sont donc disponibles en pharmacie qu'après ordonnance d'un médecin.

Depuis quand le ticagrelor est-il connu ?

L'anticoagulant ticagrelor a été développé par des scientifiques de la société pharmaceutique AstraZeneca en tant que premier ingrédient actif pour inhiber l'activation des plaquettes sanguines par l'ADP. Il a été lancé sur le marché européen en 2011. La nouveauté et l'avantage supplémentaire considérable de l'ingrédient actif ont également été reconnus par le Comité mixte fédéral, qui fixe les prix fixes des médicaments en Allemagne. Pour cette raison, les préparations avec l'ingrédient actif ticagrelor sont relativement chères, mais ont l'avantage de pouvoir réduire la mortalité après une crise cardiaque plus que les thérapies précédentes.

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