Tacrolimus

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif tacrolimus est une substance naturelle du type lactone macrolide et a été découvert dans les bactéries du sol. Il supprime le système immunitaire, c'est donc un médicament immunosuppresseur. Il est utilisé pour prévenir les réactions de rejet après une greffe d'organe et pour les maladies auto-immunes telles que la névrodermite. Vous pouvez lire ici tout ce que vous devez savoir sur le tacrolimus immunosuppresseur : mode d'action, formes d'application et effets secondaires.

Voici comment fonctionne le tacrolimus

La fonction du système immunitaire dans le corps humain est principalement médiée par les globules blancs circulant dans le sang. Un sous-groupe de ces leucocytes est ce qu'on appelle les cellules T ou lymphocytes T. Après leur formation dans la moelle osseuse, ceux-ci migrent via la circulation sanguine vers le thymus (glande située derrière le sternum) pour y mûrir. Ce faisant, ils « apprennent » à distinguer les structures propres du corps de celles qui lui sont étrangères. Ces structures étrangères peuvent être, par exemple, des cellules corporelles infectées par des virus et ainsi porteuses de protéines étrangères à leur surface. Mais les organes humains provenant d'autres personnes (greffes d'organes) peuvent également être reconnus comme étrangers par les cellules immunitaires.

Étant donné que le corps classe tout ce qui est étranger comme potentiellement nocif, les cellules T servent à déclencher une réaction de défense après avoir reconnu ces structures étrangères. Après activation - c'est-à-dire la reconnaissance de structures étrangères - ils produisent diverses substances messagères, appelées cytokines telles que les interleukines (IL), les interférons (IF) et le facteur de nécrose tumorale (TNF). Ce mécanisme déclenche la réaction de défense du système immunitaire contre, par exemple, l'organe greffé.

En tant qu'immunosuppresseur, le tacrolimus empêche la libération de cytokines dans les cellules T - le système immunitaire n'est pas activé.

Absorption, dégradation et excrétion du tacrolimus

Après avoir pris du tacrolimus sous forme de comprimé, de gélule ou de suspension buvable, l'ingrédient actif est absorbé dans le sang via le tractus gastro-intestinal. Les taux sanguins les plus élevés sont atteints après une à trois heures. Environ un quart de la dose totale prise passe dans la circulation sanguine. L'ingrédient actif est déjà partiellement décomposé dans la paroi intestinale, après avoir été absorbé dans le sang, il est encore décomposé dans le foie. La demi-vie - la période de temps après laquelle la moitié de la quantité ingérée de principe actif est excrétée - varie entre onze et 15 heures pour le tacrolimus. L'excrétion se fait principalement par la bile avec les selles.

Quand le tacrolimus est-il utilisé ?

L'ingrédient actif tacrolimus est approuvé pour la prévention et le traitement des réactions de rejet après une transplantation hépatique, rénale ou cardiaque.

En tant que pommade au tacrolimus, l'ingrédient actif est utilisé pour le traitement d'entretien ou pour traiter une poussée d'eczéma chez les patients atteints d'eczéma atopique (neurodermatite) dans les cas modérés et sévères.

L'utilisation du tacrolimus est généralement à long terme ou à vie. Dans le traitement externe de l'eczéma atopique, la durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie.

Voici comment le tacrolimus est utilisé

Le principe actif tacrolimus est généralement administré sous contrôle médical au début de l'utilisation interne. Le médecin vérifie l'absorption individuelle de tacrolimus dans le corps et mesure les taux sanguins de l'immunosuppresseur sur quelques jours. Cela permet de calculer la dose quotidienne de tacrolimus. Si le médecin prescrit une forme galénique non retardée (c'est-à-dire sans libération retardée des principes actifs), le tacrolimus doit être pris le matin et le soir. Lors de la prescription d'une forme posologique retardée, l'ingrédient actif ne doit être pris que le matin. Le tacrolimus doit être pris à jeun une heure avant ou deux à trois heures après un repas avec un verre d'eau. La prise alimentaire simultanée inhibe l'absorption du tacrolimus dans le sang.

La pommade au tacrolimus doit être utilisée deux fois par jour au début du traitement. Une fois que les symptômes se sont considérablement améliorés, l'application peut être réduite à une fois par jour.

Quels sont les effets secondaires du tacrolimus ?

Les effets secondaires se produisent surtout lorsqu'ils sont pris sous forme de comprimés, de gélules ou de suspension buvable; le traitement par la pommade au tacrolimus entraîne dans la plupart des cas une irritation tout au plus locale.

Pendant le traitement par tacrolimus, plus de dix pour cent des patients présentent des effets indésirables tels qu'une glycémie élevée, des taux élevés de potassium dans le sang, du diabète, de l'insomnie, des tremblements, des maux de tête, de l'hypertension artérielle, des nausées, de la diarrhée et un dysfonctionnement rénal.

Les effets secondaires suivants du tacrolimus se produisent également fréquemment : anémie, faibles taux d'électrolytes dans le sang, diminution de l'appétit, taux élevés de lipides sanguins, confusion, anxiété, cauchemars, dépression ou autres maladies mentales, convulsions, sensations anormales, douleurs nerveuses, troubles visuels, bourdonnements dans les oreilles, palpitations, saignements, troubles de la coagulation avec formation de caillots, essoufflement, toux, mal de gorge, inflammation du tractus gastro-intestinal, douleurs abdominales, vomissements, constipation, indigestion, inflammation du foie, modifications des valeurs hépatiques, transpiration, démangeaisons, éruption cutanée ainsi que des douleurs musculaires et articulaires.

Que faut-il considérer lors de la prise de tacrolimus?

Le taux de tacrolimus dans le sang étant crucial pour l'efficacité de l'immunosuppresseur, la préparation ne doit pas être modifiée pendant le traitement. Il doit donc toujours être obtenu auprès de la même entreprise. Des précautions particulières doivent être prises pour s'assurer qu'il n'y a pas de changement involontaire de formes posologiques à libération rapide vers des formes posologiques à libération retardée ("retard") ou vice versa. Si une telle modification est envisagée, elle ne peut être effectuée que sous surveillance médicale avec une surveillance étroite du taux sanguin de tacrolimus.

Le tacrolimus est décomposé dans le foie via l'enzyme cytochrome P450-3A4. Cela métabolise également de nombreux autres ingrédients actifs. S'ils sont pris en même temps, les taux sanguins peuvent changer : certains principes actifs peuvent accélérer la dégradation du tacrolimus, tandis que d'autres la retardent, ce qui peut avoir un impact majeur sur son efficacité. La liste de ces médicaments est longue, c'est pourquoi la prise doit être précisée avec le médecin ou le pharmacien au cas par cas. Ceux-ci comprennent, par exemple, des antibiotiques, des agents contre les infections fongiques, des ingrédients actifs contre les infections par le VIH et également des remèdes à base de plantes tels que le millepertuis.

L'utilisation du tacrolimus pendant la grossesse et l'allaitement doit être évitée car les données sont insuffisantes d'une part et, d'autre part, il a déjà été démontré que les effets de la prise de l'immunosuppresseur mettent en danger l'enfant.

Le tacrolimus est approuvé pour une utilisation chez les enfants, mais à dose réduite. Il en va de même pour les patients atteints de dysfonctionnement hépatique. Aucun ajustement posologique n'est généralement nécessaire chez les patients âgés.

Comment obtenir des médicaments avec le tacrolimus

Au début du traitement, le principe actif est administré directement en tant que patient hospitalisé. Pour un traitement ultérieur ou pour le traitement de l'eczéma atopique avec une pommade au tacrolimus, le médicament peut être acheté sur ordonnance en pharmacie.

Depuis combien de temps le tacrolimus est-il connu ?

La matière active tacrolimus a été trouvée dans les bactéries du sol en 1987 Streptomyces tsukubaensis découvert. C'était le deuxième immunosuppresseur hautement efficace après la rapamycine (également appelée sirolimus) découverte précédemment en 1975. L'ingrédient actif a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1994 pour le traitement des patients transplantés du foie, et plus tard également pour les receveurs d'autres organes donneurs. Le médicament a été approuvé pour la première fois en Allemagne en 1998. Il existe aujourd'hui de nombreux génériques avec le principe actif tacrolimus sur le marché allemand.

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