Halopéridol

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif halopéridol est un antipsychotique (neuroleptique) et très puissant (très efficace). Le psychotrope agit de manière fiable contre les psychoses (délires et perte de réalité), mais peut également provoquer des effets secondaires graves tels que des troubles du mouvement. Vous pouvez lire ici tout ce que vous devez savoir sur l'halopéridol : effet, utilisation, effets secondaires et interactions.

Voici comment fonctionne l'halopéridol

Dans le cerveau, les cellules nerveuses individuelles (neurones) communiquent entre elles via diverses substances messagères (neurotransmetteurs) : une cellule libère un neurotransmetteur qui se lie à des points d'ancrage spécifiques (récepteurs) d'autres cellules et transmet ainsi des informations. Afin de mettre fin au signal, la première cellule nerveuse (de libération) absorbe à nouveau la substance messagère.

Les neurotransmetteurs peuvent être grossièrement divisés en deux groupes : Certains ont un effet stimulant, activant et excitant, comme la norépinéphrine. Les autres déclenchent des effets amortissants et calmants comme le GABA ou influencent l'humeur comme la sérotonine - une « hormone du bonheur ».

L'autre "hormone du bonheur" est la dopamine. S'il y a un excès, cela conduit à la psychose, à la schizophrénie, aux délires et à une perte de réalité. Dans de tels cas, l'halopéridol peut être prescrit : il se lie spécifiquement aux récepteurs de la dopamine dans le cerveau et les bloque, mais sans déclencher de signal. En conséquence, les « signaux de dopamine » ne sont pas transmis, ce qui signifie que les niveaux excessifs de dopamine dans le cerveau peuvent être normalisés. Les traités perçoivent alors leur environnement de manière plus réaliste et ne souffrent plus de délires.

Troubles extrapyramidaux comme effet secondaire

S'il y a un manque de dopamine (comme cela se produit dans la maladie de Parkinson), les mouvements du corps sont perturbés. Le blocage des signaux de la dopamine avec l'halopéridol (ou d'autres antipsychotiques classiques) peut également provoquer cet effet. Cet effet secondaire sur le soi-disant système moteur extrapyramidal est également appelé syndrome extrapyramidal (moteur). Dans le passé, cet effet secondaire était même considéré comme un corrélat à l'efficacité, mais cela a été révisé avec la découverte des neuroleptiques atypiques.

Absorption, dégradation et excrétion de l'halopéridol

Une fois ingéré, l'halopéridol antipsychotique est rapidement et complètement absorbé dans les intestins. Avant que l'ingrédient actif ne pénètre dans la circulation sanguine, environ un tiers est décomposé dans le foie (ce qu'on appelle "l'effet de premier passage"). Les taux sanguins les plus élevés sont mesurés deux à six heures après l'ingestion. L'halopéridol est décomposé dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450. Après environ une journée, la moitié de l'ingrédient actif et ses produits de dégradation sont excrétés - environ les deux tiers avec les selles et un tiers avec l'urine.

Quand l'halopéridol est-il utilisé?

L'ingrédient actif halopéridol est approuvé pour le traitement de

• schizophrénie aiguë et chronique
• manie aiguë
• Tic maladies telles que le syndrome de Tourette (mais ici l'halopéridol n'est que le dernier recours)

En principe, l'halopéridol peut être pris pendant une longue période. Cependant, le bénéfice de la thérapie doit être vérifié régulièrement, car plus la thérapie est longue, plus le risque d'effets secondaires survenant tardivement est grand.

Voici comment l'halopéridol est utilisé

L'halopéridol antipsychotique est généralement administré sous forme de comprimé lorsque le traitement n'est pas effectué dans une clinique d'hospitalisation. Les gouttes et la solution buvable d'halopéridol (« jus ») sont également disponibles pour un usage personnel. Le traitement est généralement commencé avec une faible dose (un à dix milligrammes d'halopéridol par jour, divisé en trois doses maximum) et progressivement augmenté. De cette manière, la dose efficace la plus faible peut être déterminée individuellement. Cette procédure s'appelle également « ramper dans » le dosage. La dose quotidienne maximale habituelle est de 30 milligrammes d'halopéridol. Dans des cas exceptionnels très graves, des doses quotidiennes totales allant jusqu'à cent milligrammes d'halopéridol peuvent être administrées sous contrôle médical.

Il se prend en une à trois prises avec un verre d'eau au cours des repas.

Pour mettre fin à la thérapie, celle-ci doit être "réduite". La posologie est réduite lentement et progressivement afin qu'il n'y ait pas d'augmentation des effets secondaires.

Quels sont les effets secondaires de l'halopéridol?

Avec une faible dose d'halopéridol (jusqu'à deux milligrammes par jour), les effets secondaires surviennent rarement et sont pour la plupart de nature temporaire.

Plus de dix pour cent des personnes traitées développent des effets secondaires de l'halopéridol tels que l'agitation, l'envie de bouger, les mouvements involontaires (troubles extrapyramidaux), l'insomnie et les maux de tête.

De plus, une personne traitée sur dix à cent présente des effets secondaires de l'halopéridol tels que troubles psychotiques, dépression, tremblements, visage masqué, hypertension artérielle, somnolence, lenteur et troubles du mouvement, vertiges, troubles visuels, hypotension artérielle (surtout lorsque se lever d'une position couchée et assise), constipation, sécheresse de la bouche, augmentation de la salivation, nausées, vomissements, valeurs anormales de la fonction hépatique, éruptions cutanées, prise ou perte de poids, rétention urinaire et dysfonction érectile.

Que faut-il considérer lors de la prise d'halopéridol?

L'ingrédient actif halopéridol interagit avec d'autres ingrédients actifs :

Les substances actives qui affectent le rythme cardiaque (plus précisément, allongent le temps QT) peuvent entraîner des arythmies cardiaques sévères et un arrêt cardiaque si elles sont prises en même temps que l'halopéridol. Il s'agit par exemple de certains agents pour les arythmies cardiaques (quinidine, procaïnamide), d'antibiotiques (érythromycine, clarithromycine), d'agents allergènes (astémizole, diphenhydramine) et d'antidépresseurs (fluoxétine, citalopram, amitriptyline).

De nombreux ingrédients actifs sont décomposés dans le foie par les mêmes enzymes (cytochrome P450 3A4 et 2D6) que l'halopéridol. En cas d'administration simultanée, cela peut conduire à une dégradation plus rapide ou plus lente d'un ou plusieurs des ingrédients actifs administrés et éventuellement à des effets secondaires plus importants. C'est le cas par exemple de certains agents contre les infections fongiques (kétoconazole, itraconazole), les agents contre l'épilepsie et les convulsions (carbamazépine, phénytoïne), les psychotropes (alprazolam, buspirone, chlorpromazine) et surtout les agents contre la dépression (venlafaxine, fluoxétine, sertraline, amiprityline).

L'halopéridol peut également interagir avec les anticoagulants, c'est pourquoi la capacité à coaguler doit être étroitement surveillée pendant le traitement combiné.

Pendant la grossesse, l'halopéridol ne doit être utilisé que dans des cas exceptionnels. Bien que les études n'aient montré aucun effet nocif direct sur l'enfant, l'halopéridol a eu des effets tératogènes dans les expérimentations animales. Il en va de même pour l'allaitement.

Dans certains domaines d'application, l'halopéridol est déjà autorisé pour les enfants à partir de trois ans à une dose réduite en conséquence.

L'halopéridol ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Comment obtenir des médicaments avec l'halopéridol

L'ingrédient actif halopéridol nécessite une ordonnance et une pharmacie, quelle que soit la posologie et la quantité.

Depuis combien de temps l'halopéridol est-il connu ?

L'halopéridol, un médicament antipsychotique, a été découvert par le médecin et chimiste Paul Janssen et enregistré pour des essais cliniques en 1958 par sa société pharmaceutique Janssen Pharmaceutica. Il a été approuvé pour la première fois en Belgique en 1959, puis dans toute l'Europe. Aux États-Unis, l'antipsychotique perphénazine, qui a été découvert à peu près à la même époque, a été utilisé pendant longtemps avant que l'ingrédient actif, l'halopéridol, ne se répande.

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