Imatinib

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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Le principe actif imatinib est utilisé pour traiter un certain type de cancer du sang (leucémie myéloïde chronique, LMC) et d'autres types de cancer. Il ne fonctionne que dans les cellules cancéreuses dans lesquelles une enzyme (kinase) a été modifiée de manière à ce que les cellules puissent se développer de manière imparable. Vous trouverez ici tout ce que vous devez savoir sur l'imatinib : effet, utilisation, interactions et effets secondaires.

Voici comment fonctionne l'imatinib

Dans le corps, il est strictement réglementé quelles cellules doivent se multiplier quand et quand mourir. La plupart des tissus du corps se régénèrent en permanence afin de pouvoir résister à un stress constant. D'autres tissus, tels que le tissu nerveux, ne se divisent pas ou ne se renouvellent pas du tout.

Avant que les cellules puissent se diviser, le matériel génétique (constitué des 46 chromosomes) doit être doublé puis divisé également entre les deux cellules filles. Si des erreurs se produisent et qu'elles ne sont pas réparées, cela peut conduire au cancer. Cela se produit également avec une forme spéciale de cancer du sang, la leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie positif : dans cette maladie, l'erreur conduit à une enzyme qui favorise la division cellulaire (une soi-disant tyrosine kinase) est hyperactive et la division cellulaire du blanc cellules sanguines (en particulier les granulocytes). Cependant, les cellules résultantes ne sont souvent pas complètement développées et ne peuvent pas faire leur travail dans le sang. Cette présence excessive de globules blancs donne aussi son nom à la maladie : « Leucémie » signifie « sang blanc ».

Les inhibiteurs de kinases tels que l'imatinib inhibent la tyrosine kinase, ce qui signifie que l'enzyme hyperactive est à nouveau régulée à la baisse et fonctionne de la même manière que les cellules saines. Étant donné que les cellules saines ne possèdent pas cette enzyme pathologiquement altérée, l'imatinib n'agit que sur les cellules cancéreuses. En conséquence, le risque d'effets secondaires est plus faible qu'avec les médicaments anticancéreux plus anciens (agents chimiothérapeutiques), qui agissent généralement contre les cellules à division rapide (qu'il s'agisse de cellules saines ou de cellules cancéreuses).

Absorption, dégradation et excrétion de l'imatinib

Après ingestion, l'imatinib est absorbé dans le sang par la muqueuse intestinale et atteint les cellules malades via des protéines de transport dans le sang. La substance active est partiellement convertie dans le foie, le principal produit de conversion étant toujours efficace contre les cellules cancéreuses. Environ les trois quarts de l'ingrédient actif sont convertis et décomposés. Les produits de dégradation et l'imatinib inchangé sont principalement excrétés dans les selles. Après une semaine, il ne reste qu'environ un cinquième de l'ingrédient actif dans le corps.

Quand l'imatinib est-il utilisé ?

Le principe actif imatinib est utilisé pour traiter la leucémie myéloïde chronique positive à chromosome Philadelphie nouvellement diagnostiquée lorsque certaines conditions sont remplies (par exemple, une greffe de moelle osseuse n'est pas possible ou le traitement par interférons n'a pas été efficace).

L'imatinib peut également être administré pour d'autres cancers si les cellules malades ont la kinase hyperactive. Cela peut être le cas, par exemple, de la leucémie aiguë lymphoblastique (imatinib pour le traitement des rechutes), d'autres maladies de la moelle osseuse et des tumeurs rares et malignes du tissu conjonctif du tractus gastro-intestinal (tumeur stromale gastro-intestinale).

La durée du traitement par imatinib dépend du type et de la gravité de la maladie et est déterminée par le médecin. Le traitement par l'imatinib se déroule généralement sur le long terme en tant que traitement permanent afin de supprimer la croissance et surtout la propagation de la tumeur.

Voici comment l'imatinib est utilisé

L'ingrédient actif imatinib est pris sous forme de comprimés. La posologie est généralement de 400 à 600 milligrammes d'imatinib une fois par jour avec un repas avec un verre d'eau. Dans les cas de maladie particulièrement graves ou si la maladie s'aggrave, 800 milligrammes sont pris en deux prises fractionnées (matin et soir) avec les repas.

Les enfants reçoivent des doses quotidiennes d'imatinib plus faibles en conséquence.Pour les patients souffrant de troubles de la déglutition et les enfants de moins de six ans, le comprimé d'imatinib peut être broyé dans un mortier, mis en suspension dans de l'eau non gazeuse ou du jus de pomme puis bu.

Quels sont les effets secondaires de l'imatinib ?

Les effets secondaires de l'imatinib les plus fréquemment rapportés chez plus de dix pour cent des patients sont des nausées légères, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales, des maux de tête, de la fatigue, des crampes et des douleurs musculaires et des rougeurs de la peau. L'eau peut également s'accumuler dans les tissus, en particulier autour des yeux et dans les jambes. D'autres effets secondaires courants sont l'anémie et une réduction du nombre de plaquettes sanguines, une perte d'appétit, des troubles du sommeil, des étourdissements, des sensations anormales, des troubles du goût, des yeux larmoyants ou secs, une conjonctivite, une vision floue et une rougeur soudaine de la peau (« flush »).

Que faut-il considérer lors de la prise d'imatinib ?

Étant donné que l'imatinib est décomposé dans le foie par des enzymes qui dégradent également d'autres substances actives, il peut y avoir des interactions lorsqu'il est utilisé en même temps (même s'ils sont pris à des moments différents de la journée). Certains médicaments peuvent inhiber la dégradation de l'imatinib, par exemple divers antibiotiques (érythromycine, clarithromycine), des médicaments anti-VIH (ritonavir, saquinavir) et des agents contre les infections fongiques (kétoconazole, itraconazole).

D'autres médicaments accélèrent la dégradation de l'imatinib, ce qui rend le médicament anticancéreux moins efficace ou ne fonctionne pas du tout. De tels médicaments sont par exemple les glucocorticoïdes (« cortisone » comme la dexaméthasone) et les médicaments contre l'épilepsie (phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital).

Les patients atteints de troubles de la coagulation qui reçoivent des coumarines telles que la phenprocoumone ou la warfarine passent généralement aux héparines pendant le traitement par imatinib. Les héparines, qui, contrairement aux comprimés de coumarine, doivent être injectées, peuvent être rapidement rendues inefficaces par le médecin utilisant l'antidote en cas de saignement.

Les patients doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent des machines lourdes et des véhicules à moteur pendant le traitement par l'imatinib.

L'imatinib ne doit pas être administré pendant la grossesse et l'allaitement, car le principe actif peut être nocif pour l'enfant. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception appropriée pendant le traitement.

Les enfants à partir de deux ans et les patients insuffisants hépatiques doivent recevoir de l'imatinib à une dose réduite en conséquence.

Comment obtenir des médicaments imatinib

Les préparations contenant l'ingrédient actif imatinib ne sont disponibles que sur ordonnance dans toutes les doses et tailles de conditionnement.

Depuis combien de temps l'imatinib est-il connu ?

L'inhibiteur de kinase imatinib, développé par la société pharmaceutique Novartis, a été lancé dans l'Union européenne (UE) en 2001. Des études ont montré que la préparation double approximativement les chances de survie à cinq ans chez les patients atteints de leucémie myéloïde chronique. Avec cet argument, le fabricant d'origine a justifié le prix extrêmement élevé de l'imatinib. Depuis 2013, des génériques moins chers contenant l'ingrédient actif imatinib ont été approuvés dans l'UE.

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