Tolpérisone
Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.
En savoir plus sur les experts Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif tolpérisone appartient au groupe des relaxants musculaires à action centrale, c'est-à-dire des substances qui agissent dans le cerveau ou la moelle épinière pour détendre les muscles. Contrairement aux autres représentants de ce groupe d'ingrédients actifs, la tolpérisone n'a pas d'effet d'amortissement ou de somnolence. Ici, vous pouvez lire tout ce qui est intéressant sur les effets et l'utilisation de la tolpérisone, les effets secondaires et d'autres faits importants.
Voici comment fonctionne la tolpérisone
L'ingrédient actif tolpérisone agit à différents endroits du corps, bien que le mécanisme d'action ne soit pas connu dans les moindres détails.
La tolpérisone a une structure chimique similaire à celle de la lidocaïne et d'autres anesthésiques locaux (anesthésiques locaux). On suppose donc qu'elle a un effet direct sur la transmission des stimuli dans le système nerveux : la tolpérisone se dépose préférentiellement dans le cerveau, la moelle épinière et dans les voies nerveuses. Les cellules nerveuses (neurones) ont de longues extensions semblables à des câbles à travers lesquelles elles sont en contact avec le prochain neurone et transmettent des signaux. D'une part, ces signaux peuvent être sensoriels et peuvent être transmis du corps au cerveau, tels que des stimuli de température, de pression ou de douleur. D'autres signaux sont de nature motrice : ils sont envoyés en sens inverse du cerveau vers d'autres parties du corps et déclenchent par exemple des mouvements musculaires. La transmission des signaux le long des longs "câbles" se produit parce que des particules de sodium chargées positivement pénètrent dans le "câble" de l'extérieur par les canaux de sodium, ce qui signifie qu'une charge positive s'accumule à l'intérieur et est transportée plus loin. Comme les anesthésiques locaux, la tolpérisone peut inhiber l'entrée du sodium en bloquant les canaux sodiques. On dit donc aussi que le relaxant musculaire a une activité de type lidocaïne (« activité de type lidocaïne »).
En cas de symptômes de crampes (spasticité / spasticité), le système nerveux central provoque une tension interne anormalement augmentée dans les muscles squelettiques. Cela permet de déclencher des réflexes à la moindre irritation et, selon la sévérité de la spasticité, le muscle se contracte très fortement, ce qui peut être associé à une mobilité réduite et à des douleurs. Des tentatives sont faites pour faire face à cette « surcharge » du système nerveux en atténuant la transmission des stimuli par la tolpérisone.
Absorption, dégradation et excrétion de la tolpérisone
Après ingestion orale, l'ingrédient actif est absorbé par la paroi intestinale dans le sang, où il atteint les niveaux les plus élevés après une heure et demie. Cependant, peu de temps après l'ingestion, les quatre cinquièmes de l'ingrédient actif sont décomposés par le foie. Si un repas est consommé avant l'ingestion de l'ingrédient actif, l'apport augmente jusqu'à environ le double. Environ deux heures et demie après l'ingestion, la moitié de la tolpérisone et de ses produits de dégradation sont excrétés par les reins avec l'urine.
Quand la tolpérisone est-elle utilisée?
En Allemagne, la tolpérisone n'est approuvée que pour le traitement des symptômes spastiques après un AVC chez l'adulte.
En dehors des domaines d'application agréés (utilisation "hors AMM") et dans d'autres pays, la tolpérisone est également utilisée pour d'autres pathologies telles que l'arthrose (usure des articulations), la spondylose (maladie articulaire de la colonne vertébrale) et les troubles circulatoires (car elle améliore la circulation sanguine).
L'ingrédient actif est généralement adapté à une utilisation à long terme.
Voici comment la tolpérisone est utilisée
Le relaxant musculaire tolpérisone est pris sous forme de comprimés. La posologie habituelle est de 50 à 150 milligrammes trois fois par jour après les repas pour une dose totale de 150 à 450 milligrammes par jour.
Quels sont les effets secondaires de la tolpérisone ?
Les préparations contenant l'ingrédient actif tolpérisone sont généralement très bien tolérées.
Dans les études cliniques avec l'ingrédient actif, une personne traitée sur 100 à mille a présenté des effets secondaires tels que des étourdissements, de la somnolence, de la fatigue, de la fatigue, de la faiblesse, des douleurs abdominales, des nausées et des vomissements.
Encore plus rarement (chez un patient sur mille à dix mille) la tolpérisone a provoqué des effets secondaires tels que maux de tête, insomnie, constipation, diarrhée, troubles gastro-intestinaux, rougeur de la peau, éruptions cutanées, démangeaisons, augmentation de la transpiration et hypotension artérielle.
Les symptômes sont généralement temporaires ou disparaissent lorsque la dose est réduite. En cas de réactions d'hypersensibilité, le médecin doit être informé et le principe actif doit être arrêté.
Que faut-il considérer lors de la prise de tolpérisone?
L'ingrédient actif tolpérisone n'interagit pas directement avec d'autres ingrédients actifs. Cependant, il est décomposé dans le foie par des enzymes (cytochrome P450 2D6 et 2C19) qui dégradent également d'autres substances actives. Si elle est prise en même temps, la dégradation de la tolpérisone ou celle de l'autre principe actif peut être soit ralentie, soit accélérée. Par exemple, la dégradation des médicaments cardiovasculaires du groupe des bêta-bloquants (métoprolol, nébivolol), des médicaments psychotropes (thioridazine, perphénazine, venlafaxine, désipramine, atomoxétine) ou du dextrométhorphane, un antitussif lorsqu'il est utilisé en association avec la tolpérisone, ralentit de sorte que leur sang les niveaux augmentent fortement et des symptômes de surdosage apparaissent.
La tolpérisone peut également augmenter les effets des anti-inflammatoires non stéroïdiens, y compris les analgésiques en vente libre courants, l'acide acétylsalicylique (AAS), l'ibuprofène, le naproxène et le diclofénac.
La tolpérisone a causé des dommages aux bébés à naître lors d'expérimentations animales, c'est pourquoi elle ne doit pas être prise pendant la grossesse. De plus, on peut supposer que l'ingrédient actif est excrété dans le lait maternel - les femmes allaitantes qui doivent absolument être traitées par la tolpérisone doivent arrêter d'allaiter au préalable.
En raison du manque d'expérience sur la sécurité et l'efficacité chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, d'autres substances actives doivent être utilisées à la place de la tolpérisone chez les mineurs.
Chez les patients âgés et les personnes souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale, la posologie appropriée doit d'abord être soigneusement déterminée par le médecin. L'ingrédient actif ne doit pas être utilisé en cas de dysfonctionnement hépatique ou rénal grave.
Comment obtenir des médicaments avec la tolpérisone
Le myorelaxant tolpérisone nécessite une ordonnance à chaque dosage et peut être obtenu en pharmacie sur ordonnance d'un médecin.
Depuis quand la tolpérisone est-elle connue ?
La tolpérisone a été approuvée pour de nombreuses plaintes en Europe depuis les années 1960. En 2013, les domaines d'application approuvés ont été réduits à un seul, car les réactions d'hypersensibilité sévères se sont rarement produites malgré le faible taux d'effets secondaires. Depuis l'expiration de la protection par brevet, plusieurs génériques avec l'ingrédient actif tolpérisone sont arrivés sur le marché allemand.
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