Triméthoprime
Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.
En savoir plus sur les experts Tout le contenu de est vérifié par des journalistes médicaux.L'ingrédient actif triméthoprime est un antibiotique qui interfère avec le métabolisme de l'acide folique des bactéries. En conséquence, les germes ne peuvent plus se diviser et se multiplier - leur croissance est inhibée. Le triméthoprime est donc appelé agent bactériostatique. Ici, vous pouvez lire tout ce qui est intéressant sur les effets et l'utilisation du triméthoprime ainsi que sur les effets secondaires et les interactions possibles.
Voici comment fonctionne le triméthoprime
Les humains et les micro-organismes tels que les champignons et les bactéries ont besoin d'acide folique (vitamine B9) en tant que composant des enzymes (en tant que cofacteur), qui sont nécessaires pour régénérer les éléments constitutifs du matériel génétique (ADN). Le génome devant doubler à chaque division cellulaire et donc à chaque type de croissance, l'acide folique a un rôle vital à jouer.
Cependant, pour être utilisé par les cellules, l'acide folique doit d'abord être activé dans le corps. Pour ce faire, il est converti deux fois par l'enzyme DHFR (dihydrofolate réductase), qui produit d'abord du DHF (dihydrofolate) puis du THF (tétrahydrofolate). Le THF est la forme active de la vitamine et peut être utilisé pour les processus métaboliques.
Étant donné que l'enzyme DHFR bactérienne est très différente de l'enzyme DHFR humaine, elle peut être spécifiquement inhibée avec des ingrédients actifs appropriés tels que le triméthoprime. En conséquence, les bactéries ne sont plus capables de dupliquer leur constitution génétique - elles ne peuvent plus se diviser. Les inhibiteurs de la DHFR tels que le triméthoprime ont donc un effet bactériostatique : ils ne tuent pas les bactéries, mais inhibent seulement leur croissance. Cela donne au système immunitaire du corps une chance de contrôler une infection bactérienne.
Absorption, dégradation et excrétion du triméthoprime
Après ingestion, l'ingrédient actif est rapidement et complètement absorbé dans la circulation sanguine à travers la muqueuse intestinale. Les concentrations les plus élevées y sont atteintes après environ une à quatre heures. L'antibiotique atteint le site de l'infection par le sang.
Environ un cinquième de la dose prise est décomposé par le foie, le reste est excrété sous forme inchangée par les reins avec l'urine, ce qui rend l'ingrédient actif approprié pour le traitement des infections des voies urinaires. En conséquence, le taux sanguin de triméthoprime a de nouveau diminué de moitié huit à 14 heures après l'ingestion.
Quand le triméthoprime est-il utilisé ?
Le triméthoprime en tant qu'ingrédient actif unique n'est que rarement utilisé dans les infections bactériennes, car une résistance bactérienne à celui-ci peut rapidement se développer (c'est-à-dire que les bactéries deviennent insensibles à l'ingrédient actif). Au lieu de cela, une combinaison de triméthoprime et de sulfaméthoxazole est généralement prescrite, également appelée cotrimoxazole dans une composition fixe 1: 5.
Le triméthoprime en tant qu'antibiotique unique n'est approuvé que pour le traitement à court terme des infections urinaires non compliquées et pour la prévention à long terme des infections urinaires récurrentes.
Voici comment le triméthoprime est utilisé
L'antibiotique triméthoprime peut être pris sous forme de comprimés ou de jus. Le jus est particulièrement adapté aux enfants de moins de six ans, car ils ont généralement du mal à avaler les comprimés.
Pour le traitement des infections bactériennes aiguës, les enfants de plus de douze ans et les adultes prennent 150 à 200 milligrammes de triméthoprime deux fois par jour avec un verre d'eau sans nourriture. Pour les jeunes enfants, la posologie est généralement adaptée à leur poids corporel. L'antibiotique est approuvé pour les patients pesant plus de cinq kilogrammes.
La durée du traitement s'étend généralement sur trois à sept jours. Pour une prévention à long terme sur six semaines à six mois, 100 milligrammes de triméthoprime sont pris une fois par jour le soir.
Quels sont les effets secondaires du triméthoprime ?
Les effets secondaires du triméthoprime tels que perte d'appétit, troubles du goût, douleurs dans le haut de l'abdomen, nausées, vomissements, diarrhée, éruptions cutanées et inflammation de la langue et des gencives apparaissent chez une personne traitée sur dix à cent.
Occasionnellement, on observe également de la fièvre, des modifications des valeurs sanguines et des infections par des champignons ou des bactéries résistantes au triméthoprime, ces dernières surtout avec l'utilisation à long terme de l'antibiotique.
Que faut-il considérer lors de la prise de triméthoprime?
L'ingrédient actif triméthoprime est partiellement converti dans le foie par le système enzymatique du cytochrome P450 2C8. En conséquence, d'autres ingrédients actifs peuvent s'accumuler, qui sont également décomposés par cette enzyme. Ceux-ci comprennent, par exemple, les médicaments hypoglycémiants répaglinide et rosiglitazone (agents antidiabétiques), l'agent déshydratant torasémide et le puissant analgésique buprénorphine.
L'efficacité des anticoagulants comme la warfarine peut être augmentée par le triméthoprime, c'est pourquoi les valeurs de coagulation doivent être contrôlées de près.
La prise de triméthoprime avec certains antihypertenseurs peut augmenter les taux de potassium sanguin. Des exemples de tels principes actifs sont les inhibiteurs de l'ECA (énalapril, ramipril), les sartans (valsartan, candésartan) et les agents déshydratants épargneurs de potassium (amiloride, triamtérène, spironolactone).
L'effet de la pilule (pour la contraception hormonale) peut être limité par le triméthoprime. Les femmes doivent donc également utiliser une contraception non hormonale pendant le traitement antibiotique (par exemple avec un préservatif).
L'exposition intensive au soleil doit être évitée pendant le traitement.
Une éventuelle décoloration des dents due à l'antibiothérapie peut être évitée grâce à une hygiène bucco-dentaire intensive.
Si une diarrhée sévère et prolongée survient pendant ou peu de temps après l'antibiothérapie, un médecin doit être appelé.
Le triméthoprime ne doit pas être utilisé par les femmes enceintes. Les femmes qui allaitent peuvent prendre l'antibiotique si nécessaire. Il ne passe dans le lait maternel qu'en petites quantités.
Comment obtenir des médicaments à base de triméthoprime
Tous les antibiotiques ne sont disponibles en Allemagne que sur ordonnance d'un médecin en pharmacie. L'objectif est de prévenir le mauvais usage des antibiotiques, car ils favorisent le développement de résistances chez les bactéries.
Depuis quand le triméthoprime est-il connu ?
Le triméthoprime a été approuvé pour la première fois chez l'homme en 1962, suivi de la combinaison cotrimoxazole, qui est toujours utilisée aujourd'hui, six ans plus tard. Les deux antibiotiques sont maintenant vendus comme génériques, la combinaison étant proposée par de nombreux fabricants. En revanche, les préparations qui ne contiennent que le principe actif triméthoprime seul sont devenues rares.
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