Létrozole

Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'ingrédient actif létrozole est un inhibiteur de l'aromatase non stéroïdien. Il est utilisé pour traiter le cancer du sein. L'enzyme aromatase, inhibée par le létrozole, assure la conversion des précurseurs hormonaux en œstrogènes tels que l'œstradiol et l'œstrone. Ceux-ci stimulent souvent la croissance des tumeurs cancéreuses du sein. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur les effets et l'utilisation du létrozole, les effets secondaires et les interactions.

Voici comment fonctionne le létrozole

Pendant la puberté, en particulier chez les femmes, la croissance du tissu mammaire est stimulée par les œstrogènes. Les cellules du sein possèdent donc un nombre particulièrement important de points d'ancrage (récepteurs) pour les hormones féminines.

Lorsque de telles cellules dégénèrent, la limite naturelle de division cellulaire est levée. Les cellules commencent à se diviser et à se multiplier de manière incontrôlée - le cancer du sein se développe. Étant donné que les cellules tumorales ont dans de très nombreux cas des récepteurs d'œstrogènes à leur surface, leur croissance est stimulée par des taux sanguins normaux de ces hormones féminines.

L'ingrédient actif létrozole inhibe l'enzyme aromatase, dont le corps a besoin pour la production d'œstrogènes à partir des précurseurs de la testostérone et de l'androstènedione. Cela abaisse le niveau d'oestrogène. En conséquence, la tumeur maligne du sein n'est plus stimulée à se développer.

Le létrozole est également utilisé avec la testostérone comme agent dopant dans la musculation. L'hormone sexuelle masculine est utilisée pour développer les muscles et augmenter les performances. Mais s'il y a trop de testostérone dans le corps, une partie est convertie en œstrogène. Cela conduit alors à des effets secondaires tels que la croissance des seins chez les hommes (gynécomastie). Le létrozole est censé empêcher cela : il empêche plus de testostérone d'être convertie en œstrogène.

Absorption, dégradation et excrétion du létrozole

Une fois ingéré, le létrozole est rapidement et complètement absorbé dans les intestins. L'inhibiteur de l'aromatase est rapidement transporté dans les tissus via le sang. De là, il n'atteint que lentement le foie via le sang, où il est décomposé. Les enzymes hépatiques impliquées convertissent le létrozole en produits de dégradation inactifs. Deux à quatre jours après l'ingestion, la majeure partie de l'ingrédient actif est excrétée dans l'urine.

Quand le létrozole est-il utilisé?

Le principe actif létrozole est utilisé chez les femmes ménopausées seul ou avec d'autres médicaments anticancéreux pour traiter le cancer du sein si la croissance de la tumeur est favorisée par les œstrogènes (cancer du sein hormono-sensible). Le létrozole peut être utilisé à la fois comme traitement initial et comme traitement de suivi (généralement après un traitement par le tamoxifène).

Le traitement au létrozole dure généralement de quelques mois (par exemple, pour réduire une tumeur avant une opération) jusqu'à cinq ans.

Voici comment le létrozole est utilisé

Le létrozole est pris sous forme de comprimés. La posologie habituelle est de deux milligrammes et demi de létrozole par jour. Il est pris une fois par jour, indépendamment des repas, avec un verre d'eau.

Si une dose de létrozole est oubliée en une journée, elle peut être prise jusqu'à trois heures avant la prochaine dose prévue. S'il ne reste que trois heures ou moins avant la prochaine dose prévue, le comprimé oublié ne doit pas être pris afin d'éviter des taux sanguins élevés.

Quels sont les effets secondaires du létrozole?

Au cours du traitement par le létrozole, plus d'un patient sur dix ressent des effets indésirables tels qu'un taux de cholestérol sanguin élevé, des bouffées de chaleur, une augmentation de la transpiration et de la transpiration, des douleurs articulaires et de la fatigue avec une sensation de faiblesse et d'inconfort.

Un à dix pour cent des patients présentent des effets secondaires tels que perte ou augmentation de l'appétit, maux de tête, étourdissements, augmentation de la tension artérielle, nausées, vomissements, indigestion, constipation, diarrhée, douleurs abdominales, perte de cheveux, éruptions cutanées et sécheresse de la peau, des os et des muscles douleur, diminution de la densité osseuse (parfois associée à des fractures), saignements vaginaux, rétention d'eau dans divers tissus et prise de poids.

La majorité de ces effets secondaires ne surviennent que pendant les premières semaines de traitement et deviennent moins graves par la suite.

Que faut-il considérer lors de la prise de létrozole?

Le traitement par létrozole ne doit être administré qu'aux femmes ménopausées. S'il n'est pas clair si une femme est ménopausée ou non, le médecin doit vérifier les taux sanguins des hormones concernées (LH et FSH) avant de commencer le traitement.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le principe actif létrozole ne peut être décomposé et excrété que plus lentement. Dans les études cliniques, le temps d'élimination a à peu près doublé par rapport aux femmes ayant un foie sain. Puisqu'il existe un risque que l'ingrédient actif s'accumule ensuite dans l'organisme, la concentration sanguine du médicament doit être étroitement surveillée chez ces patients si nécessaire.

Le létrozole peut avoir un effet négatif sur la densité osseuse et donc sur la résistance osseuse. Par conséquent, la densité osseuse doit être vérifiée régulièrement chez les femmes présentant des facteurs de risque ou une ostéoporose préexistante. Il peut être nécessaire de prendre des médicaments supplémentaires pour augmenter la densité osseuse.

L'administration simultanée d'anti-œstrogènes tels que le tamoxifène peut réduire les taux sanguins et donc l'efficacité du létrozole. De même, la prise d'œstrogènes (y compris ceux pour le traitement topique sous forme de crèmes ou de gels) pendant le traitement par le létrozole n'a pas de sens.

Le principe actif létrozole est décomposé par le système enzymatique CYP450 dans le foie. Ces enzymes décomposent également de nombreuses autres substances actives. Bien qu'il n'y ait pas encore d'études sur les interactions entre le létrozole et ces principes actifs, celles-ci sont possibles et doivent être prises en compte lors de la prise d'autres médicaments pendant le traitement par le létrozole. Ceci s'applique en particulier aux substances actives à marge thérapeutique étroite, c'est-à-dire celles qui deviennent rapidement toxiques si la dose efficace est dépassée. C'est le cas par exemple de la phénytoïne (pour l'épilepsie et les convulsions) et du clopidogrel (anticoagulants).

Étant donné que l'ingrédient actif peut provoquer de la fatigue et des étourdissements, aucun véhicule ne doit être conduit ou des machines lourdes doivent être utilisées si ces effets secondaires se produisent.

L'utilisation de létrozole peut nuire à l'enfant pendant la grossesse et l'allaitement.

Comment obtenir des médicaments avec le létrozole

L'ingrédient actif létrozole peut être acheté en pharmacie sur ordonnance d'un médecin. Il nécessite une ordonnance dans chaque dosage et taille de paquet.

Depuis combien de temps le létrozole est-il connu ?

En 1970, la société pharmaceutique Ciba-Geigy (aujourd'hui Novartis) a commencé à rechercher un inhibiteur de l'enzyme clé aromatase - l'enzyme dont le corps a besoin pour produire des œstrogènes. La première génération d'inhibiteurs de l'aromatase a été approuvée en 1981 (aminoglutéthimide), suivie de la deuxième génération avec l'ingrédient actif fadrozole. En 1996, le létrozole, inhibiteur de l'aromatase de troisième génération, est enfin arrivé sur le marché européen. Un an plus tard, l'ingrédient actif a été approuvé aux États-Unis. Entre-temps, la protection par brevet a expiré et il existe également de nombreux génériques contenant le principe actif létrozole sur le marché pharmaceutique allemand.

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