Allopurinol

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Benjamin Clanner-Engelshofen est rédacteur indépendant au service médical de Il a étudié la biochimie et la pharmacie à Munich et Cambridge / Boston (USA) et a remarqué très tôt qu'il appréciait particulièrement l'interface entre la médecine et la science. C'est pourquoi il a continué à étudier la médecine humaine.

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L'allopurinol est l'un des médicaments les plus importants pour les taux élevés d'acide urique dans le sang et ses maladies secondaires telles que la goutte chronique. L'ingrédient actif est généralement considéré comme bien toléré, cependant, selon la posologie utilisée, des interactions avec d'autres médicaments doivent être envisagées. Ici, vous pouvez lire tout ce que vous devez savoir sur les effets de l'allopurinol, ses effets secondaires et son utilisation.

Voici comment fonctionne l'allopurinol

L'allopurinol inhibe la formation d'acide urique (effet uricostatique) :

Lorsque les purines (éléments constitutifs des acides nucléiques qui composent notre matériel génétique) sont décomposées, l'hypoxanthine est produite. Il est converti en acide urique par l'enzyme xanthine oxydase, qui est ensuite excrété avec l'urine par les reins.

L'allopurinol est très similaire dans sa structure chimique à l'hypoxanthine. Il peut donc également se lier à l'enzyme xanthine oxydase et ainsi l'empêcher de transformer l'hypoxanthine en acide urique. Cela peut réduire les niveaux élevés d'acide urique (en raison d'une maladie ou d'un régime riche en viande).

Ceci est important car s'il y a trop d'acide urique dans le sang, l'excès se cristallise. Les cristaux d'acide urique se déposent dans le corps, en particulier dans les articulations, où ils provoquent une inflammation, une mobilité réduite et des douleurs - les médecins parlent de goutte.

Des cristaux d'acide urique peuvent également se déposer dans les reins (goutte rénale). Là, ils peuvent "se développer" en calculs rénaux et altérer de plus en plus la fonction des reins - jusqu'à et y compris l'insuffisance rénale.

Absorption, décomposition et excrétion

L'allopurinol est presque complètement absorbé dans les intestins et converti en oxypurinol dans les deux heures suivant son ingestion. L'allopurinol et l'oxypurinol inhibent l'enzyme xanthine oxydase.

En raison de la longue demi-vie de l'oxypurinol (18 à 43 heures), les effets durent très longtemps. En fin de compte, l'ingrédient actif est excrété dans l'urine.

Quand l'allopurinol est-il utilisé?

L'ingrédient actif allopurinol est utilisé chez l'adulte comme premier choix pour le traitement de l'hyperuricémie (augmentation du taux d'acide urique dans le sang). Un tel excès d'acide urique n'est généralement perceptible que par des maladies secondaires telles que la goutte, les calculs rénaux et d'autres affections rénales.

Avant d'administrer des médicaments tels que l'allopurinol, il faut toujours essayer de contrôler les niveaux excessivement élevés de purine ou d'acide urique en modifiant son alimentation. Un régime pauvre en viande est utile, par exemple.

Le traitement par allopurinol est généralement à long terme si le taux d'acide urique ne se normalise pas en raison d'un changement de régime alimentaire.L'allopurinol ne convient qu'à titre préventif contre les crises de goutte aiguës (douleurs articulaires inflammatoires soudaines et sévères), mais pas pour le traitement d'une crise - le prendre pendant une crise peut augmenter la douleur aiguë.

D'autres domaines d'application (indications) de l'Allupurinol sont :

  • augmentation des taux d'acide urique dans le cancer
  • augmentation des taux d'acide urique à la suite de la chimiothérapie
  • augmentation des taux d'acide urique dans les troubles congénitaux d'insuffisance enzymatique (par exemple, syndrome de Lesch-Nyhan)
  • Calculs rénaux d'acide urique

Voici comment l'allopurinol est utilisé

L'allopurinol est généralement administré sous forme de comprimés. Le médecin détermine la dose individuelle d'allopurinol en fonction du taux d'acide urique dans le sang.

Cela commence généralement par cent milligrammes d'allopurinol une fois par jour. Cette dose est ensuite augmentée progressivement selon les besoins. La posologie maximale d'allopurinol par jour est de 800 milligrammes, répartis en plusieurs prises (matin, midi, soir). Pour une meilleure tolérance, les comprimés d'allopurinol doivent toujours être pris après un repas.

Parce que l'allopurinol inhibe la production d'acide urique, il est connu comme un agent uricostatique. Dans les cas graves, un uricosurique peut également être administré, un principe actif qui favorise l'excrétion de l'acide urique (par exemple benzbromaron ou probénécide).

Quels sont les effets secondaires de l'allopurinol ?

Occasionnellement (chez une personne traitée sur cent à mille), il peut y avoir des changements dans la formule sanguine. D'autres effets secondaires possibles de l'allopurinol affectent principalement le tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements, diarrhée, etc.).

Dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité à l'allopurinol peuvent survenir (par exemple des réactions cutanées). Si vous remarquez des changements cutanés, en particulier au début du traitement, vous devez en informer immédiatement le médecin responsable.

Que faut-il considérer lors de la prise d'allopurinol?

Des recommandations posologiques spéciales s'appliquent aux patients atteints d'une maladie hépatique ou rénale existante.

Interactions

En cas d'hypertension artérielle et d'insuffisance cardiaque (insuffisance cardiaque), l'allopurinol ne doit être utilisé que très prudemment, car la fonction rénale peut être altérée dans ces maladies.

Si le rein est déjà atteint en raison de l'augmentation du taux d'acide urique (ce qu'on appelle le « rein de goutte » avec calculs rénaux), les patients doivent faire plus attention à produire au moins deux litres d'urine par jour. Cela signifie que vous devez boire suffisamment de liquides.

L'allopurinol peut interagir avec plusieurs médicaments :

  • En association avec des antibiotiques tels que l'ampicilline et l'amoxicilline, les éruptions cutanées peuvent augmenter.
  • Les médicaments contre l'asthme tels que la théophylline et les antagonistes de la vitamine K (anticoagulants) sont inhibés dans leur dégradation et peuvent devoir être dosés à des doses plus faibles pour éviter les effets secondaires.
  • L'allopurinol peut également inhiber la dégradation de médicaments tels que la phénytoïne (pour l'épilepsie), le chlorpropamide (pour le diabète) et la ciclosporine (pour les maladies auto-immunes et après les greffes). Un ajustement posologique du médecin peut être nécessaire.
  • Si de l'azathioprine (pour les maladies auto-immunes et après transplantation) ou de la mercaptopurine (pour les leucémies et les maladies inflammatoires de l'intestin) est prise en même temps, leur dose doit être réduite au quart.

Restriction d'âge

Si indiqué, l'allopurinol peut être utilisé dès la naissance. La posologie est basée sur le poids corporel et la fonction rénale du patient.

période de grossesse et d'allaitement

Dans la mesure du possible, l'allopurinol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement, car les données à ce sujet sont insuffisantes. De plus, des études animales ont montré que la matière active peut nuire à la reproduction (toxicité pour la reproduction).

Comment obtenir des médicaments avec l'allopurinol

Tous les médicaments contenant l'ingrédient actif allopurinol nécessitent une ordonnance en Allemagne, en Autriche et en Suisse et ne peuvent être obtenus qu'en pharmacie.

Depuis quand l'allopurinol est-il connu ?

L'allopurinol a été approuvé pour la première fois aux États-Unis en 1966. Après l'expiration de la protection du brevet, de nombreux produits de copie de l'original (génériques) sont arrivés sur le marché.

En 1977, l'ingrédient actif a été ajouté à la liste des médicaments essentiels par l'Organisation mondiale de la santé (OMS). Cette liste comprend tous les ingrédients actifs nécessaires pour répondre aux besoins les plus urgents de la population en matière de soins médicaux.

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